使用说明：咖啡因+安乃近钠+苯巴比妥（咖啡因+安乃近+苯巴比妥）

药理学团体

非甾体抗炎药 - 吡唑啉酮的组合

美学分类（ICD-10）

J06急性上呼吸道感染多发和未明示

常见感冒病毒性疾病，上呼吸道感染，急性呼吸道疾病，流行性感冒，感冒疼痛，急性感冒，感冒，呼吸道感染，季节性感冒，上呼吸道感染性疾病和炎症性疾病，上部细菌感染呼吸道疾病，细菌性呼吸道感染，呼吸道病毒性疾病，病毒性呼吸道感染，上呼吸道炎症性疾病，上呼吸道疾病炎症，上呼吸道炎症，难治性痰症，炎性气道疾病，感染的继发感染，急性和慢性呼吸系统疾病的痰液短缺，上呼吸道感染，上呼吸道感染，呼吸道感染，呼吸道和肺部感染，上呼吸道传染性疾病，感染你的炎症性疾病 呼吸道和耳鼻喉科器官，儿童和成人上呼吸道感染性疾病，上呼吸道感染性疾病，呼吸道传染性炎症，呼吸道感染，卡塔尔上呼吸道，上层黏膜炎呼吸道，上呼吸道卡他性疾病，上呼吸道卡他性症状，感冒咳嗽，SARS，急性呼吸道感染，急性呼吸道感染，上呼吸道急性传染病和炎症性疾病，急性呼吸道疾病呼吸道疾病，呼吸道感染，反复呼吸道感染，继发感染，感冒，胸部感冒，发烧，感冒，鼻窦炎，鼻窦炎，鼻窦炎，鼻窦炎

K08.8.0 *痛苦的牙痛

牙本质疼痛，牙本质疼痛，牙髓炎，牙科麻醉，牙科治疗中的疼痛综合症，牙垢清除后的疼痛，拔牙时的疼痛，牙痛，牙齿干预后的疼痛

M25.5关节疼痛

关节痛，肌肉关节疾病中的疼痛综合征，骨关节炎中的疼痛综合征，骨关节炎中的疼痛综合征，肌肉骨骼系统的急性炎症性疾病中的疼痛综合征，肌肉骨骼系统的慢性炎症性疾病中的疼痛综合征，关节疼痛，痛苦的关节损伤，肌肉骨骼系统的疼痛状况，疼痛的关节状况，疼痛的关节疼痛，肌肉系统疼痛，肩关节疼痛，关节疼痛，关节疼痛，关节疼痛，肌肉骨骼疼痛，骨关节炎疼痛，关节病理疼痛，类风湿性关节炎疼痛，慢性退行性骨疾病疼痛，慢性退行性关节病疼痛，骨关节疼痛，关节疼痛，关节炎疼痛风湿性关节炎，关节疼痛综合征，关节痛，风湿性疼痛，风湿性疼痛

M54.1神经根病

急性坐骨神经痛，神经根病，神经根炎，具有根性综合症的神经根炎，急性神经根病，具有神经根炎的疼痛综合征，亚急性神经根炎，神经根炎，慢性神经根炎，脊柱疾病

M54.5背部疼痛

腰痛，腰痛，腰痛，脊柱疼痛，背痛，下背痛综合征

M79.1肌痛

肌筋膜疼痛综合征，肌肉关节疾病中的疼痛综合征，肌肉骨骼系统慢性炎症疾病中的疼痛综合征，肌肉疼痛，肌肉疼痛，严重体力劳动中的肌肉酸痛，肌肉骨骼系统的疼痛状况，肌肉骨骼疼痛肌肉疼痛，休息时疼痛，肌肉疼痛，肌肉疼痛，肌肉骨骼疼痛，肌痛，肌肉疼痛，休息时肌肉疼痛，肌肉疼痛，非风湿性肌肉疼痛，风湿性肌肉疼痛，急性肌肉疼痛，风湿性疼痛，风湿性疼痛，肌筋膜综合征，纤维肌痛

M79.2未指定的神经病学和神经炎

疼痛综合症伴神经痛，臂丛痛，枕骨和肋间神经痛，神经痛，神经痛，神经痛，肋间神经神经痛，胫后神经神经痛，神经炎，创伤性神经炎，神经炎，神经性疼痛综合征，神经性痉挛性挛缩，急性神经炎，周围神经炎，创伤后神经痛，神经源性严重疼痛，慢性神经炎，原发性神经痛

N94.6痛经不详

月经周期疼痛，月经周期功能障碍，月经痉挛，月经病，月经期疼痛，月经不调，痛经，algomenoreya，平滑肌痉挛，平滑肌疼痛痉挛（肾绞痛，胆绞痛，肠痉挛，痛经），内脏平滑肌疼痛（肾，胆绞痛，肠痉挛，痛经），痛经，痛经，痛经（脱发），月经紊乱，月经痛，子宫溢血，月经周期不规律，月经不调，普拉克西维酵母月经失调，Prolaktinzavisimoe月经功能障碍，内脏平滑肌疼痛，痉挛性痛经，原发性乳房脱失

R50.0发冷，发冷

发热，发热，寒战，体温升高，体温过高，发热，发热综合征，发热，感染性和炎症性疾病体温升高，发热症状，发热综合征，发热状态，发热，感染性疾病，炎症，感冒发烧，感冒发烧，发烧，感冒发炎，感染和炎症性疾病，感染性疾病和术后感染，感冒的发热状况，不同发病的发热，发烧综合征的背景感染性疾病，炎症性疾病，发热综合征，感冒发烧综合征，不同发热的发热综合征，感冒的升高，感冒和炎症性疾病的升高，感冒和体温升高等等，体温升高在寒冷等传染性和炎症性疾病中，增加身体 感冒和其他感染性和炎性疾病中的体温，妊娠中的发热，伴有血小板减少症的发热，输血发热

R51头痛

头痛，头痛，鼻窦炎疼痛，头部疼痛，痛苦头痛，血管舒缩性头痛，血管舒缩性头痛，血管舒缩性头痛，头痛，神经性头痛，头痛

R52.9未指定疼痛

疼痛，胆囊切除术后疼痛，非恶性疼痛，妇产科疼痛，疼痛综合征，术后疼痛，骨科手术后疼痛，炎症发生疼痛，癌症发生疼痛，诊断后疼痛综合征，手术后疼痛诊断，手术后疼痛，整形外科手术后疼痛，损伤后疼痛，痔疮切除后疼痛，非风湿性自然发炎疼痛，外周神经系统炎性损伤疼痛，糖尿病神经病变疼痛，肌肉骨骼系统急性炎症性疾病疼痛，肌腱病理性疼痛，平滑肌痉挛疼痛，平滑肌疼痛（肾和胆绞痛，肠痉挛，痛经），内脏平滑肌疼痛痉挛，疼痛痉挛内脏平滑肌（肾和胆绞痛，肠痉挛，痛经），创伤综合征疼痛，损伤疼痛 在手术干预后，肌肉骨骼系统慢性炎症性疾病疼痛，十二指肠溃疡疼痛，胃溃疡疼痛综合征，胃溃疡和十二指肠溃疡疼痛综合征，疼痛，月经疼痛，疼痛综合征，疼痛状况，疼痛的脚疲劳，戴假牙时牙龈疼痛，颅神经出口疼痛，月经不调，疼痛的敷料，疼痛的肌肉痉挛，牙齿生长疼痛，Melosalgia，手术伤口区疼痛，术后疼痛，身体，诊断过程中的疼痛，骨科手术后的疼痛，手术后的疼痛，流感的疼痛，糖尿病性多发性神经病中的疼痛，灼伤疼痛，性交痛，诊断过程中的疼痛，治疗过程中的疼痛， ，鼻窦炎疼痛，外伤疼痛，创伤性疼痛，术后疼痛，诊断后疼痛，硬结后疼痛 手术后疼痛，术后疼痛，手术后疼痛和创伤后创伤性疼痛，吞咽疼痛，上呼吸道感染和炎症性疾病疼痛，烧伤疼痛，创伤性肌肉损伤疼痛，创伤疼痛，创伤性疼痛，平滑肌痉挛引起的疼痛，表达性疼痛综合症，表达性疼痛综合征，创伤性起源，术后疼痛，创伤后疼痛，创伤后疼痛综合征，海绵体疼痛，创伤性疼痛，创伤性疼痛，轻度疼痛，中度疼痛，中度疼痛，多发性疼痛伴多发性肌炎

咖啡因+安胃美沙酮钠+苯巴比妥的特性

镇痛药（精神兴奋药+ NPVS（非甾体类抗炎药）+巴比妥）。

药理

药理作用 - 解热，止痛。

药效学

具有止痛解热的功效。 在20-30分钟内发生镇痛作用，45分钟后达到最大值。 药理性质是由组成该组合的组分的作用引起的。

安乃近钠是吡唑酮的衍生物，具有镇痛，解热，解痉作用。 行动的机制还不完全清楚。 根据研究结果，安乃近及其活性代谢物（4N-甲基氨基安替比林）具有中枢和外周作用机制。 非选择性地抑制COX（环氧合酶）并减少花生四烯酸形成PG（前列腺素）。

苯巴比妥属于巴比妥类。 与增加GABA受体对GABA敏感性的苯二氮卓类-GABA（γ-氨基丁酸） - 受体复合物的巴比妥酸位点相互作用导致氯通道的开放，这增加了氯离子流入细胞和导致超极化。 抑制大脑皮层的感觉区域，减少运动活动，抑制大脑功能， 呼吸中心。 对CAS（心血管系统）无显着影响。 降低消化道（胃肠道）平滑肌的张力。 在小剂量下，它表现出镇静作用。

咖啡因增加脊髓的反射兴奋性，激发呼吸和血管舒缩中枢，扩张骨骼肌，脑，心脏，肾脏的血管，减少血小板聚集; 减少困倦，疲劳感，增加精神和身体表现。 在这种组合中，小剂量的咖啡因实际上对中枢神经系统没有刺激作用，但它增加了大脑血管的音调，有助于加速血液流动。

药代动力学

Metamizol钠

口服后，安乃近水解成药理活性的4N-甲基氨基安替比林（MAA）。 口服给药后MAA的生物利用度为90％，略高于胃肠外给药。 同时进食食物对安乃近的药代动力学没有显着影响。临床有效性主要由MAA决定，也较少由4N-氨基安替比林（AA）代谢物决定。 AA的AUC值（浓度 - 时间曲线下的面积）是MAA的25％。

代谢物4N-乙酰氨基安替比林（AAA）和4N-甲酰氨基安替比林（FAA）不具有药理学活性。

所有代谢物均以非线性药代动力学为特征。 这种现象的临床意义不明。 在短期内，代谢产物的累积并不起很大的作用。

安乃近钠渗透胎盘。 代谢产物安乃近渗透到母乳中。

与血浆蛋白MAA的联系是58％，AA-48％，FAA-18％和AAA-14％。 （3±1）％ - MAA，（6±3）％ - AA，（26±8）％ - AAA和（23） ±4）％ - FAA。 单次摄入1g安乃近内部MAA后的肾脏清除率等于（5±2）ml / min，AA - （38±13）ml / min，AAA - （61±8）ml / min和FAA - （49±5）ml / min。 （2.7±0.5）h，AA - （3.7±1.3）h，AAA - （9.5±1.5）h和FAA - （11,2±1.5）h。

老年患者。 在老年患者中，AUC上升2-3倍。 在肝硬化患者中，单剂量T1 / 2MAA和FAA增加约3倍，而T1 / 2AA和AAA不遵循相同的模式。 这类患者应避免使用高剂量。

肾功能受损。 根据现有资料显示，肾功能衰竭时，某些代谢物（AAA和FAA）的消除速率降低。 这类患者应避免使用高剂量。

生物利用度。 根据临床研究，当摄入1g安乃近钠时，MAA的药代动力学参数具有以下值（给出平均值和标准偏差）：Cmax为（17.3±7.54）mg / l; Tmax - （1.42±0.54）h; AUC - （80.9±34.1）mg·h / l。 AUC用于口服给药的MAA的绝对生物利用度为93％。

苯巴比妥

当摄入完全，但相对缓慢吸收。 给药后1-2小时观察血浆Cmax。

约有50％与血浆蛋白结合。 均匀分布于不同的器官和组织; 在脑组织中发现较小的浓度。 很好地穿透母乳和胎盘屏障。

在肝脏中代谢，诱导微粒体肝脏酶CYP3A4，CYP3A5，CYP3A7（酶促反应速度增加10-12倍），增加肝脏的解毒功能。 在体内累积。 T1 / 2是2-4天。

它以葡萄糖醛酸的形式由肾脏排泄，25％ - 不变。

咖啡因

摄入时吸收好，发生在整个肠道。 Tmax - 摄入后50-75分钟，Cmax - 1,6-1,8 mg / l。 迅速分布在身体的所有器官和组织中; 容易穿透GEB和胎盘。 成人中的Vd - 0,4-0,6 l / kg，新生儿 - 0,78-0,91 l / kg。 与血蛋白（白蛋白）的关系是25-36％。 超过90％的人在肝脏代谢第一年的儿童 - 高达10-15％。 在成人中，大约80％的咖啡因剂量代谢成旁红素，约10％可可碱和约4％茶碱。 随后将这些化合物去甲基化成单甲基黄嘌呤，然后甲基化成尿酸。 T1 / 2成人 - 3.9-5.3小时（有时甚至达到10小时）。 咖啡因及其代谢产物的排泄是由肾脏进行的（在成人中以未改变的形式推断为1-2％）。

咖啡因+安乃近钠+苯巴比妥的应用

不同成因的疼痛综合征：头痛，牙痛，肌肉和关节疼痛，月经痛，神经根炎。 作为一种症状的手段，以减轻高烧，缓解感冒（头痛，疼痛）的症状。

禁忌

对安乃近钠和其他吡唑啉酮衍生物以及对吡唑烷如苯基丁氮酮（包括由于使用这些药物而经历粒细胞缺乏症的患者），咖啡因，苯巴比妥的过敏; 响应使用水杨酸盐，扑热息痛或非甾体抗炎药如双氯芬酸，布洛芬，阿司匹林等止痛剂（荨麻疹 - 血管性水肿的类型），即支气管痉挛或其他形式的类过敏反应（例如荨麻疹，鼻炎，血管性水肿）吲哚美辛或萘普生; 违反骨髓造血（例如细胞抑制剂治疗后）或造血器官疾病; 遗传性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（溶血）; 急性间歇性肝卟啉症（发生卟啉病发作的危险）; 严重的肝脏和/或肾脏疾病; 呼吸系统疾病伴有呼吸短促或气道阻塞; 重症肌无力 酒精中毒，药物或药物依赖， 在历史上; 怀孕和哺乳期; 儿童年龄至18岁。

限制使用

肝和/或肾功能受损; 胃和十二指肠消化性溃疡缓解; 青光眼; 兴奋性增加; 老年人; 癫痫和惊厥性惊厥的倾向。

怀孕和哺乳期

咖啡因+安乃近钠+苯巴比妥的组合禁忌在怀孕期间使用。

如果在泌乳期需要使用，就有必要解决停止母乳喂养的问题。

咖啡因+安乃近钠+苯巴比妥的副作用

迄今为止，咖啡因+安乃近钠+苯巴比妥组合没有副作用。 以下可能的副作用发生的频率是未知的。 按照说明使用时，不太可能发生以下副作用。

免疫系统方面：血管性水肿，类过敏性疾病和过敏性反应。

造血器官的部分：粒细胞缺乏症，白细胞减少症，血小板减少症，贫血性贫血，全血细胞减少症。

对神经系统的部分：精神运动性激动，焦虑，震颤，焦虑，头晕，癫痫发作，反射增加，失眠; 老年人的矛盾反应（异常刺激），疲劳增加，嗜睡，精神运动反应速度下降，药物依赖。

从CCC：心悸，心动过速，血压升高，降血压的感觉。

从呼吸系统，胸腔和纵隔：呼吸急促，支气管痉挛综合征，镇痛支气管哮喘。

消化系统方面：恶心，呕吐，消化性溃疡加重，便秘。

从皮肤和皮下组织：皮疹（包括持久性），瘙痒，荨麻疹。

相互作用

Metamizol钠

增强乙醇的作用。

不建议同时使用放射性对比剂，胶体血液替代品和青霉素。

同时使用环孢素后，血中浓度降低，所以同时使用时应监测环孢素的浓度。

安乃近钠增加口服降血糖药物，间接抗凝剂，GCS和吲哚美辛的活性。

保泰松，巴比妥类和其他微粒体肝酶同时使用的诱导剂降低了安乃近的有效性。

与其他非麻醉性止痛药，三环类抗抑郁药，避孕药和别嘌呤醇同时使用可能导致其毒性增加。

镇静和抗焦虑药物（安定药）增加了安乃近的镇痛作用。

噻吗唑和细胞抑制剂增加发生白细胞减少症的风险。

可待因，H2-组胺受体阻滞剂和普萘洛尔（缓慢失活）增强了这种效应。

髓毒性药物增加了药物的血液毒性表现。 同时使用安乃近钠和甲氨蝶呤可能会增加后者的血液毒性，特别是老年患者。

同时使用安乃近钠和氯丙嗪可能会发生严重的低温。

苯巴比妥

与其他药物的相互作用主要是由于苯巴比妥诱导细胞色素P450（主要是同工酶CYP3A4）的能力。

降低抗生素和磺胺类药物的抗菌活性，抑制灰黄霉素的活性。

降低间接抗凝剂，GCS，雌激素和其他由肝微粒体酶代谢的药物的有效性。 同时使用阿托品，颠茄提取物，葡萄糖，硫胺素，烟酸，analeptics和psychostimulants同时使用中枢神经系统的压迫。

乙酰唑胺碱化尿液可减少苯巴比妥在肾中的重吸收，并减弱其作用。

加强酒精，精神安定剂，麻醉止痛药，肌肉松弛剂，镇静剂和安眠药的作用。

咖啡因

咖啡因是腺苷的拮抗剂。 通过联合使用咖啡因和巴比妥类药物，扑米酮，抗惊厥药物（乙内酰脲衍生物，特别是苯妥英），有可能增加新陈代谢，增加咖啡因清除率; 西咪替丁，口服避孕药，双硫仑，环丙沙星，诺氟沙星 - 降低肝脏咖啡因的代谢（减缓其消除和增加血液浓度）。 含有咖啡因的饮料和其他刺激中枢神经系统的药物，可能会刺激中枢神经系统。 美西律减少咖啡因50％。 尼古丁 - 增加咖啡因戒断率。 MAO抑制剂，呋喃唑酮，丙卡巴肼和司来吉兰 - 大剂量的咖啡因（超过300毫克/天）可以导致危及生命的心律失常的发展或血压的显着增加。 咖啡因减少消化道中钙的吸收。 降低麻醉和安眠药的有效性。 增加尿液锂药物的排泄。 加速吸收，增强强心苷的作用，增加其毒性。 与β-受体阻滞剂联合应用可导致相互抑制的治疗效果; 与beta-adrenomimetics - 额外刺激中枢神经系统和其他添加剂的毒性作用。 咖啡因可以减少茶碱，可能还有其他黄嘌呤的清除率，增加了添加剂药效学和毒性作用的可能性。

过量

到目前为止，这个组合过量的案例还没有被报道。

咖啡因（超过300毫克每招待会或超过1克/天）

症状：常见症状有焦虑，紧张，焦虑，失眠，精神激动，肌肉抽搐，精神错乱，惊厥。 严重过量时，可能会发生高血糖。 心脏疾病表现为心动过速和心律失常。

安乃近钠（每次接待超过1克，超过3克/天）

症状：急性过量表现为恶心，呕吐，腹痛，肾功能受损/急性肾功能衰竭（例如，作为间质性肾炎的表现），很少出现中枢神经系统症状（眩晕，嗜睡，昏迷，抽搐）并降低血压，导致心动过速和休克。

严重过量时，红酸的排泄可能会使尿液变红。

苯巴比妥

当服用咖啡因+安乃近+苯巴比妥+苯巴比妥组合药时不太可能：20片。 该组合含有一个最大剂量的苯巴比妥。

治疗：剂量减少。 具体的解毒药是未知的。 在最近的过量情况下，为了限制药物的摄入，进行初级解毒（例如洗胃）或吸附疗法（例如活性炭）。 在血液透析，血液滤过，血液灌流和血浆滤过的过程中，安乃近钠（MAA）的主要代谢物被除去。

治疗过量，以及预防严重并发症，可能需要一般和特殊的强化医疗监督和治疗。

行政路线

内。

咖啡因+安乃近钠+苯巴比妥注意事项

该组合不应该连续超过5天。

由于咖啡因的组合内容

对痛风，甲状腺功能亢进和心律失常患者要慎重。

当使用咖啡因+安乃近钠+苯巴比妥时，应限制含有咖啡因的产品的摄入量，因为过量摄入咖啡因会导致神经过敏，烦躁不安，失眠甚至心率加快。

由于安乃近的钠含量相结合

如果在入院48小时的背景下，如果发烧和不适症状持续存在，则应咨询医生。

长时间（超过5天）使用咖啡因+安乃近钠+苯巴比妥的组合，需要控制外周血图像和肝功能状态。

在长期接受高剂量与安乃近的含量有关的背景下，有可能发生粒细胞缺乏症或血小板减少症，因此如果出现体温升高，发冷，喉咙痛，吞咽困难，口腔炎和发展为阴道炎或直肠炎的现象，需要立即撤离治疗。 随着全血细胞减少症的发展，必须立即废除联合用药，并在监测指标恢复正常之前，对全血进行监测。 如果在治疗过程中出现类似于血液疾病的症状和症状（如全身无力，感染，持续发热，出现青紫，出血，苍白），应建议所有患者立即寻求医疗帮助。 不要推迟终止治疗，直到获得实验室结果。

在使用高剂量安乃近钠的背景下，已经描述了威胁生命的严重皮肤反应：Stevens-Johnson综合症（SSD）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）。 当出现SS或TENS的迹象时（例如进行性皮疹，常伴有粘膜的起疱或溃疡），应立即停止治疗，不要重新开始治疗。

特应性支气管哮喘和花粉症患者发生过敏反应的风险增加。

腹痛。 使用咖啡因+安乃近钠+苯巴比妥的组合来缓解腹部急性疼痛是不可接受的，直到找出其原因。

由于苯巴比妥的组合

苯巴比妥在体内累积的可能性以及成瘾或药物依赖的发展应该避免长期使用。

对驾驶车辆和机械工作能力的影响。 不影响或弱影响运动的协调，但含有可影响中枢神经系统的物质（咖啡因，苯巴比妥），因此在治疗期间，驾驶车辆时要小心，其他潜在的危险活动，需要更多精神运动反应的注意力和速度的集中。