使用说明：Byol

药物的商品名 - Byol

剂型：片剂

活性物质 ：Bisoprololum

ATX

C07AB07比索洛尔

药物治疗组： β1选择性阻断剂[β-阻滞剂]

疾病分类（ICD-10）

I10基本（原发性）高血压：高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压，糖尿病并发症; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病; 高血压危象; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病; 高血压危象; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压：动脉高血压，糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病; 高血压危象; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危象; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 肾血管性高血压; 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压; 肾血管性高血压; 症状性高血压

I20心绞痛[心绞痛]： Heberden病; 心绞痛; 心绞痛的发作; 复发性心绞痛; 自发性心绞痛; 稳定型心绞痛; 心绞痛 心绞痛进展; 心绞痛混合; 心绞痛自发; 稳定型心绞痛; 慢性稳定性心绞痛; 心绞痛综合征X.

I25慢性缺血性心脏病：冠心病对高胆固醇血症的背景; 冠心病是一种慢性; 冠状动脉心脏疾病; 稳定型冠状动脉疾病; 经皮冠状动脉成形术; 心肌缺血，动脉硬化; 复发性心肌缺血

I50.0充血性心力衰竭：anasarca心脏; 减压性充血性心力衰竭; 充血性心力衰竭; 充血性心力衰竭伴有高后负荷; 充血性慢性心力衰竭; 具有严重慢性心力衰竭的心肌病; 补偿性慢性心力衰竭; 肿胀伴循环衰竭; 心源性水肿; 心的肿胀; 心脏疾病中的水肿综合征; 充血性心力衰竭中的水肿综合征; 心力衰竭的水肿综合征; 心力衰竭或肝硬化的水肿综合征; 右心室衰竭; 充血性心力衰竭; 心力衰竭停滞; 心力衰竭，心输出量低; 心力衰竭是一种慢性; 心源性水肿; 慢性失代偿性心力衰竭; 慢性充血性心力衰竭; 慢性心力衰竭; 心力衰竭中肝功能的变化

组成（每片）：

活性物质：比索洛尔半富马酸盐5 mg; 10 mg

赋形剂：MCC-20 / 40mg; 磷酸氢钙 - 51.8 / 103.6mg; 玉米淀粉 - 5/10mg; 交联羧甲基纤维素钠1.7 / 3.4mg; 硬脂酸镁 - 0.75 / 1.5mg; 胶体无水二氧化硅 - 0.75 / 1.5mg

壳膜：乳糖一水合物 - 1.24 / 2.48mg; Val-0.96 / 1.92mg; 二氧化钛 - 0.9 / 1.8mg; 聚乙二醇4000-0.34 / 0.68mg; 染料氧化铁（III），黄色-0.06 / 0.12mg; 染料铁（III）氧化物红 - / 0.002mg

描述

片剂，薄膜包衣，5毫克：浅黄色，圆形，双凸面，在一边有十字标记，并刻有«BIS 5“ - 在另一边，在断裂的白色。

片剂，薄膜包衣，10毫克：黄色，圆形，双凸面，在一边有十字标记，并刻有“BIS 10” - 在另一边，在断裂的白色。

特性

选择性β1阻断剂。

药理学性质

药效作用 -抗心绞痛，降血压，β-肾上腺素受体阻滞。

药效学

选择性β1阻滞剂，没有其自身的拟交感活性，没有膜稳定作用。 它对β2-肾上腺素受体支气管平滑肌和血管以及参与调节代谢的β2-肾上腺素能受体具有可忽略的亲和力。 因此，比索洛尔通常不影响参与β2-肾上腺素能受体的气道阻力和代谢过程。

阻断低剂量的β1-肾上腺素能受体的心脏，减少从ATP刺激cAMP的儿茶酚胺的形成，减少细胞内钙离子电流，抑制心脏的所有功能，减少AV传导和兴奋性。 如果超过治疗剂量有β2肾上腺素受体阻断作用。 PR在开始的24小时内的药物开始时增加（作为α肾上腺素受体刺激的活性的相互增加和β2肾上腺素受体的去除的结果），1-3天后恢复到初始值，长期使用 - 减少。抗高血压效应与心输出量减少，外周血管交感神经刺激，减少活性单纯肾上腺素系统（SAS）（对肾素初始分泌过多的患者非常重要），响应于血压降低的敏感性恢复，对中枢神经系统的影响。 当2-5天后出现高血压效应时，1-2个月后注意到稳定的手术。

抗心绞痛作用是由于通过降低心肌的收缩性和其它功能，延长舒张期，改善心肌灌注而降低心肌需氧量。 通过增加左心室舒张末期压力和增加心室肌肉纤维的张力可增加氧需求，特别是在CHF患者中。

对于没有心力衰竭证据的冠状动脉疾病患者的单次摄入，比索洛尔使心率减慢，减少了心搏量，并因此减少了射血分数和心肌氧需求。 当长期治疗最初升高时，外周血管阻力降低。 降低血浆中肾素的活性被认为是β-阻断剂的抗高血压作用的一个组成部分。

药代动力学

比索洛尔几乎完全从胃肠道吸收，食物摄取不影响吸收。 生物利用度 - 约90％。

Tmax是摄入后2-4小时。 与血浆蛋白的结合 - 26-33％。 它代谢在肝脏代谢产物比索洛尔不具有药理活性。 T1 / 2为9-12小时，这使得药物每天可应用1次。

被肾脏排泄 - 50％未修饰形式，小于2％ - 通过肠道。

BBB和胎盘屏障的渗透性低，少量排泄在母乳中。

适应症

慢性心力衰竭

动脉高血压;

冠心病 - 预防稳定型心绞痛发作。

禁忌症的Byol

对比索洛尔或任何赋形剂和其他β-阻滞剂的超敏反应;

乳糖不耐受，葡萄糖 - 半乳糖吸收不良;

心源性休克;

坍方;

充血性心力衰竭

慢性心力衰竭失代偿需要变力治疗;

无阻塞II和III级无起搏器;

窦房阻滞

综合征病窦;

心动过缓（心率小于50次/分钟）;

严重支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病;

显着降低血压（SBP小于90 mm Hg ..）;

外周循环或雷诺氏综合征的表达紊乱;

嗜铬细胞瘤（不同时使用α-阻断剂）;

代谢性酸中毒;

哺乳期

同时MAO抑制剂（MAO-B抑制剂除外）;

年龄18岁（有效性和安全性已建立）。

注意事项：进行脱敏治疗; Prinzmetal心绞痛; 甲状腺机能亢进; 1型糖尿病和血糖浓度波动较大的糖尿病; I度的AV块; 严重肾衰竭（Cl肌酐小于20ml / min）; 表达人肝; 银屑病; 限制性心肌病; 先天性心脏缺陷或具有严重血液动力障碍的心脏瓣膜; 慢性心力衰竭，过去3个月内的心肌梗死; 嗜铬细胞瘤（伴随使用α-阻断剂）; 严格的饮食。

怀孕和哺乳

比索洛没有直接的细胞毒性，诱变和致畸作用，但具有可能对妊娠和/或胎儿或新生儿产生有害影响的药理作用。 通常，β-阻断剂减少胎盘灌注，其导致胎儿生长减慢，胎儿死亡，流产或早产。 在胎儿和新生儿可能有异常反应，如子宫内生长迟缓，低血糖，心动过缓。

该药物不应在怀孕期间使用，如果对母亲的益处超过胎儿和/或儿童的副作用的风险，则可以使用该药物。 在视为必要的治疗的情况下，应当监测胎盘和子宫中的血流量，以及观察儿童的生长和发育，并且在妊娠和/或胎儿的不良事件的情况下，使用替代疗法。 有必要在分娩后仔细检查新生儿。 低血糖和心动过缓的症状往往发生在生命的前三天。

母乳喂养的时间。 有关比索洛尔进入母乳的渗透的数据不是。 因此，使用药物Biol®不推荐在哺乳期的妇女。

如果必要，在哺乳期使用应停止母乳喂养。

Byol的副作用

下面列出的不良反应的频率定义如下（世卫组织分类）：非常经常 - 至少10％; 经常 - 至少1％但小于10％; 偶尔 - 至少0.1％但小于1％; 稀少 - 小于0.01％但小于0.1％; 很少 - 小于0.01％，包括独立报告。

从CCC：经常 - 减慢心率（心动过缓，特别是在CHF患者），心悸; 经常明显的血压降低（特别是在CHF患者中），血管收缩的表现（增加的外周循环障碍，四肢感觉（感觉异常）;很少 - 违反AV传导（直到完全横向阻塞和心力衰竭），心律失常，直立性低血压，心力衰竭的恶化与当前发展的外周水肿（踝，脚，气短），胸痛。

从神经系统：经常 - 头晕，头痛，虚弱，疲劳，睡眠障碍，抑郁，焦虑; 罕见 - 混乱，或短期记忆丧失，恶梦，幻觉，重症肌无力，震颤，肌肉痉挛。 一般来说，这些作用是温和的，通常在开始治疗后1-2周内。

从感觉器官：很少 - 视觉障碍，减少流泪（佩戴隐形眼镜时考虑），耳鸣，听力损失，耳痛; 非常罕见 - 干燥和酸痛的眼睛，结膜炎，味觉干扰。

与呼吸系统：很少 - 支气管痉挛患者哮喘或阻塞性气道疾病; 很少 - 过敏性鼻炎; 鼻充血。

从消化系统：经常 - 恶心，呕吐，腹泻，便秘，口腔粘膜干燥，胃痛; 罕见 - 肝炎，肝酶升高（ALT，AST），胆红素浓度升高，味道改变。

从肌肉骨骼系统：很少 - 关节痛，背痛。

从泌尿生殖系统：非常罕见 - 违反效力，性欲弱化。

实验室发现：很少 - 血液中甘油三酯的浓度增加; 在一些情况下 - 血小板减少症，粒细胞缺乏症，白细胞减少症。

过敏反应：很少 - 瘙痒，皮疹，荨麻疹。

对于皮肤：很少 - 增加出汗，皮肤潮红，皮疹，银屑病皮肤反应; 非常罕见 - 脱发; β-受体阻滞剂可能加重牛皮癣。

其他：戒断综合征（心绞痛发作频率增加，血压升高）。

相互作用

关于比索洛尔的功效和耐受性可能影响其他药物的伴随使用。 这种相互作用也可发生在两种药物在短时间后服用的情况下。 应该告知医生服用其他药物，即使他们没有接受医生处方（即非处方药）。

不推荐的组合

I类抗心律失常药（例如奎尼丁，丙吡胺，利多卡因，苯妥英，氟卡尼，普罗帕酮），而使用比索洛尔可以降低AV传导和心肌收缩力。

CCB维拉帕米类型和较小程度的地尔硫卓，而使用比索洛尔可能导致心肌收缩力和AV传导障碍的减少。 特别是在接受β-受体阻滞剂的患者中引入维拉帕米可能引起严重的低血压和AV阻断。

抗高血压药物的中枢作用（如可乐定，甲基多巴，莫索尼定，利米尼定）可由于减慢心率和减少心输出量而导致代偿失调的心力衰竭，以及由于中枢交感神经紧张减少引起的血管舒张症状的出现。

需要特殊照顾的组合

BPC，二氢吡啶衍生物（例如硝苯地平，非洛地平，氨氯地平），而使用比索洛尔可能增加低血压的风险。 在心力衰竭患者中不能消除心脏收缩功能进一步恶化的风险。

III类抗心律失常药（例如胺碘酮）可能增加对AV传导的侵犯。

用于局部应用的β-阻断剂（例如用于青光眼治疗的滴眼剂）的作用可以增强比索洛尔的全身效应 - 明显降低血压，减慢心率。

副交感神经药，而使用比索洛尔可能增加违反AV传导并增加心动过缓的风险。

同时使用比索洛尔与β-肾上腺素能激动剂（例如异丙肾上腺素，多巴酚丁胺）可以降低两种药物的作用。 比索洛尔与影响β-和α-肾上腺素能受体的激动剂（例如去甲肾上腺素，肾上腺素）的组合可以增强与α-肾上腺素能受体发生的血管收缩剂的作用，导致血压升高。 当使用非选择性β-阻滞剂时，这种相互作用更可能。

用于免疫治疗的变应原或用于皮肤测试的变应原提取物增加了接受比索洛尔的患者中严重的全身过敏反应或过敏反应的风险。

用于on / in的含碘X射线诊断工具增加过敏反应的风险。

苯妥英在介绍中，用于吸入麻醉（烃的衍生物）的手段增加了心脏抑制作用的强度和血压降低的可能性。

胰岛素和低血糖药物用于口服给药的有效性可以改变用比索洛尔的治疗（掩盖发生低血糖症的症状 - 心动过速，血压升高）。

利多卡因和黄嘌呤（茶碱除外）的清除可能由于其血浆浓度的可能增加而降低，特别是在吸烟影响下初始增加茶碱清除率的患者中。

减弱NSAID（延迟钠和肾PG合成阻断），皮质类固醇和雌激素（钠离子延迟）的抗高血压作用。

心脏苷增加了心动过缓，AV阻滞，心脏停搏和心力衰竭发展或恶化的风险。

利尿剂，可乐定，交感神经阻断剂，肼屈嗪和其他抗高血压药物可能导致血压过度降低。

非去极化肌肉松弛剂的作用和香豆素在用比索洛尔治疗期间的抗凝作用可延长。

三环和四环抗抑郁药，抗精神病药（神经安定药），乙醇，镇静剂和安眠药增加CNS抑制。

非氢化麦角生物碱增加了末梢循环障碍的风险。

柳氮磺吡啶增加血液中比索洛尔的浓度。

要考虑的组合

甲氟喹，而使用比索洛尔可能增加心动过缓的风险。

MAO抑制剂（MAO-B抑制剂除外）可增强抗高血压效果。 伴随使用可导致高血压危象。

Ergotamine增加了外周循环障碍的风险。

利福平缩短T1 / 2比索洛尔。

剂量和管理

里面，早上，空腹，每天1次，少量液体。 片剂不应咀嚼或研磨。

在所有情况下，接收模式并且为每个患者单独地选择医生的剂量，特别是考虑患者的心率和状况。

动脉高血压和冠心病

当高血压和冠心病药物使用Biol®5 mg每天1次。 如果需要增加10mg的剂量，每天1次。

在高血压和心绞痛的治疗中，最大日剂量为20mg 1次/天。

CHF

CHF的家庭治疗需要强制性药物Biol®特殊滴定阶段和定期医疗监督。

使用Biol治疗的先决条件是没有急性症状的稳定的慢性心力衰竭。

根据以下滴定方案开始药物治疗。 这可能需要个体适应，这取决于患者携带规定剂量的程度，即只有在先前剂量被良好耐受时才可以增加剂量。

为了确保在治疗的初始阶段适当的滴定过程，建议使用较小剂量的药物。

推荐的起始剂量为1.25mg（表1.4.5mg），每天一次。 取决于个体耐受剂量，应逐渐增加至2.5mg（表2.1。制剂5mg），3.75mg（表3/4。5mg），5mg（表1）5mg或表2.1。 10mg），7.5mg（表4.3.10mg）和10mg每天1次，间隔至少2周。

如果药物剂量的增加对患者的耐受性较差，则可以减少剂量。

用于治疗慢性心力衰竭的最大日剂量为10mg，每天1次。

滴定期间，我们建议定期监测血压，心率和增加CHF症状的严重程度。 恶化的心力衰竭症状可能已经在药物的第一天。

在滴定阶段，或者它可以发生在CHF流动的暂时性恶化，低血压或心动过缓之后。 在这种情况下，我们建议首先注意选择一个剂量的伴随标准治疗。 您可能还需要暂时减少5 mg的剂量或停止治疗。 稳定后，患者应进行剂量的重新滴定或继续治疗。

肾功能或肝功能受损

受损的肝或肾功能或轻度至中度程度通常不需要剂量调整。

当表达违反肾脏（Cl肌酐<20 ml / min）并且在严重肝脏疾病的患者中，最大日剂量为10mg。 增加这些患者的剂量应极其谨慎。

老年患者

不需要调整剂量。

目前还没有关于使用该药物Biol.5mg在慢性心力衰竭，涉及1型糖尿病，严重肾功能损害和/或肝脏疾病，限制性心肌病，先天性心脏病或由心脏病引起的血液动力学的数据不足的数据。在过去3个月内，相对于具有心肌梗死的CHF患者，仍然没有获得足够的数据。

过量

症状：心律失常，室性早搏，心动过缓，房室传导阻滞，血压明显降低，充血性心力衰竭，低血糖，阿克洛齐亚诺，呼吸短促，支气管痉挛，头晕，昏厥，癫痫。

治疗：在过量的情况下，首先需要停止服用药物，进行胃灌洗，采取吸附装置，进行对症治疗。

在严重的心动过缓 - 中/阿托品。 如果效果不足，可以输入具有正变时效作用的警示剂。 有时它可能需要临时分期一个人工起搏器。

在血浆溶液和血管加压素中/血浆中显着降低血压。 当低血糖可以显示在胰高血糖素或葡萄糖（葡萄糖）中。 当AV阻塞时 - 患者应该在持续监测下并用β-激动剂如肾上腺素治疗。 如有必要，设置人工起搏器。

当心力衰竭的加重 - 在引入利尿剂，具有正性肌力作用的药物和血管扩张剂。

支气管痉挛 - 任命支气管扩张剂，包括β2-激动剂和/或氨茶碱。

特别说明

由于严重的心律失常和心肌梗死的危险，不要突然停药。 取消每3-4天逐渐减少剂量25％。

对服用该药物的患者的监测应包括心率和血压的测量（在治疗开始时 - 每日，每3-4个月1次），持有心电图，测定糖尿病患者的血糖浓度（1分钟4次-5个月）。

在老年患者中，建议监测肾功能（每4-5个月1次）。

有必要训练患者的心率计算方法，并指导心率低于50 bpm的医疗建议的需要。 / Min。

在老年患者增加心动过缓（心率> 50bpm / min），血压显着降低（SBP <100mm Hg），AV阻塞的情况下，有必要减少剂量或停止治疗。 治疗前建议对有支气管肺病史的患者的呼吸功能进行研究。

使用隐形眼镜的患者，您应该考虑在药物治疗的情况下可以减少泪液的产生。

当在嗜铬细胞瘤患者中使用Biol药物时，具有矛盾高血压的风险（如果先前没有达到有效阻断α-肾上腺素能受体）。

在甲状腺机能亢进中，比索洛尔可以掩盖甲状腺功能亢进症的某些临床体征（例如心动过速）。 甲状腺功能亢进患者的药物突然停药是禁忌的，因为症状可以增加。

在糖尿病可能掩盖由低血糖引起的心动过速。 相比之下，非选择性β受体阻滞剂，几乎没有增加胰岛素诱导的低血糖，延迟恢复血液中的葡萄糖浓度至正常。

在同时使用可乐定的情况下，其接受只能在停止药物后数天后终止。

可能增加的超敏反应的严重性和缺乏常规剂量的肾上腺素具有加重的变态反应史的作用。

在需要计划的手术治疗的情况下，药物应在全身麻醉前48小时停止。 如果患者在手术前服用了药物，他应该用最小的负性肌力作用的全身麻醉药物。

迷走神经的交互激活可以在阿托品（1-2mg）中除去。 消耗儿茶酚胺（包括利血平）的药物的药物可以增强β-阻断剂的作用，因此服用这些药物组合的患者应当在恒定的医学监督下，以鉴定血压和心动过缓的显着降低。

在其他抗高血压药不耐受和/或无效的情况下，可以用关节心选择性β-受体阻滞剂治疗支气管肺炎综合征疾病的患者。 虽然在伴有哮喘的患者中服用β-受体阻滞剂可能加重气道阻力。 在这些患者的过量剂量的药物中，存在支气管痉挛的风险。

在患者增加心动过缓（心率<50 bpm。/ Min），血压明显降低（SBP <100 mm Hg），AV阻塞的情况下，有必要减少剂量或停止治疗。

建议在抑郁症的发展中停止使用Biol®治疗。

不要突然中止治疗，因为严重的心律失常和心肌梗死的风险。 药物的消除逐渐减少剂量2周或更多（在3-4天内减少剂量25％）。

有必要在研究药物浓度之前取消血液和尿儿茶酚胺，去甲肾上腺素，香草扁桃酸，抗核抗体滴度。

吸烟者β受体阻滞剂的功效较低。

对驱动和执行需要精神运动反应的集中和速度的其他活动的能力的影响。 在药物治疗期间，当驾驶和做其他需要高浓度和速度的精神运动反应的潜在危险活动时，Biol®必须小心。

发布表格

薄膜包衣片5,10mg。 根据表10，在铝/铝泡罩中。 3 bl。 在纸板捆绑。

制造商

Sandoz dd，Verovshkova 57,1000 Ljubljana，Slovenia

生产者：Salyutas Pharma GmbH，Germany，Otto-von-Guericke-Allee 1 39179 Barleben，Germany。

针对JSC“Sandoz”消费者的索赔：125315，Moscow，Leningrad avenue，72，corp。 3。

药房的供应条件

处方。

存储条件Byol

温度不高于25℃。

放在儿童接触不到的地方。

保质期

4年。

不要使用超过包装上印刷的有效期。