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使用说明：Bilastine
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拉丁名称物质Bilastine
Bilastinum（Bilastini 属 ）
总配方
C 28 H 37 N 3 O 3
药物组Bilastine物质
H1抗组胺药
鼻科分类（ICD-10）
H10.1急性特应性结膜炎：过敏性结膜炎; 过敏性眼病; 过敏性结膜炎 由化学和物理因素引起的过敏性结膜炎; 过敏性鼻炎 眼睛过敏性炎症; 卡塔尔春天 春季角膜炎 春季结膜炎; 结膜炎过敏; 全年过敏性结膜炎; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉症的发病; 急性过敏性角膜结膜炎 急性过敏性结膜炎 表面细菌感染眼睛; 结膜炎; 季节性过敏性结膜炎; 季节性结膜炎 SENSORY; 慢性过敏性角膜结膜炎 慢性过敏性结膜炎
J30.3其他过敏性鼻炎：全年过敏性鼻炎; 过敏性鼻炎
L50.9荨麻疹，未指定：慢性复发性荨麻疹; 急性荨麻疹
CAS代码
202189-78-4
药理
药理作用 - 抗过敏，抗H1组胺。
药效学
抗组胺药长效药物，有选择地阻断外周血H1受体。
给药1小时后观察到显着的治疗效果，抗组织胺作用持续24小时。
也许透过BBB轻微渗透，但对中枢神经系统没有显着影响，不会引起镇静。
不具有抗胆碱能作用。
药代动力学
吸。 口服给药后，腹泻被消化道迅速吸收。 Tmax为1.3小时。 咸蛋白摄入时的生物利用度为61％。 同时食用摄入量可减少腹肌的生物利用度30％。 没有观察到累积。 与血浆蛋白的连接 - 84-90％。
代谢和排泄。 Bilastine不明显代谢，单次使用后，95％的接受剂量由肾脏排除（28.3％）和胆汁（66.5％）。 T1 / 2平均14.5小时。
在肾功能不全的情况下，平均值（GFR 30-50ml / min / 1.73m2）和严重（GFR <30ml / min / 1.73m2），腹肌消除速率减慢，这可导致增加在血浆中的浓度。 药代动力学参数的变化不影响安全性，因为肾功能不全患者血浆中二倍体浓度仍在允许范围内。
随着肝功能不全，药代动力学参数临床意义上的变化不会发生; Bilastine在肝脏中轻微代谢。
老年患者腹泻药物的药代动力学参数与年轻患者相似。
物质Bilastine的应用
过敏性（季节性和全年性）鼻结膜炎 - 消除或缓解症状（打喷嚏，鼻塞，鼻粘膜瘙痒，鼻漏，眼睛灼热感和瘙痒，红眼，泪液）; 荨麻疹 - 消除或减少瘙痒，皮疹。
禁忌
过敏症; 怀孕和哺乳 年龄长达12年（功效和安全性不成立）。
适用于怀孕和哺乳
由于缺乏临床安全数据，在怀孕期间使用bilastine是禁忌的。
关于缺乏关于渗透进入母乳的数据，如果在入院期间有必要使用母乳喂养，应停止母乳喂养。
Bilastine的副作用
下列列出的可能副作用按发生频率分组：经常（≥1/ 10）; 经常（≥1/ 100，<1/10）; 不常（≥1/ 1000，<1/100）; 很少（≥1/ 10000，<1/1000）; 很少（<1/10000），包括个别信息。
从消化系统：不频繁 - 口腔粘膜干燥，腹泻，消化不良，胃炎，腹痛，上腹部疼痛，胃中令人不快的感觉，恶心。
从皮肤和皮下组织：不常发痒的皮肤。
神经系统：经常嗜睡，头痛; 偶尔 - 眩晕。
心理障碍：不经常 - 焦虑，失眠。
从新陈代谢：不常见 - 食欲增加，体重增加。
从听觉和迷路障碍的一方：耳朵中不经常出现噪音，眩晕。
从呼吸系统，胸部和纵隔：不常见 - 呼吸急促，鼻粘膜干燥，鼻子令人不愉快的感觉。
在CVS部分：不频繁 - 阻塞右侧腿束，窦性心律失常，心电图上QT间期延长，ECG上其他变化。
传染病和寄生虫病：不常见 - 对口腔的疱疹损伤。
其他：不经常 - 口渴，增加疲劳，虚弱，发热，血浆中甘油三酯浓度增加，血浆肌酸酐浓度升高，肝酶活性升高（AST，ALT，GGT）。
相互作用
随着与酮康唑或红霉素同时使用bilastine，倍他斯汀的AUC增加2倍，Cmax-2-3倍。
同时使用剂量为20mg的硫酸盐和地塞米松的剂量为60mg C max倍他汀提高了50％。 这种作用可以通过载体蛋白（包括P-gp）水平的相互作用来解释，负责从肠细胞中排出药物，其基质是过量的。 同时使用作为底物或P-gp抑制剂的其它药物（如环孢菌素），血浆中的边缘素浓度可能增加。
葡萄柚和其他果汁将酒糟的生物利用度降低30％。 这种相互作用是由于水果抑制有机阴离子OATP1A2的载体蛋白的活性的能力，其中bisastine是底物。 作为OATP1A2（例如利托那韦或利福平）的底物或抑制剂的药物可以降低血浆中的重量浓度。
Bilastine不会增强乙醇对中枢神经系统的影响。
同时使用腹肌和劳拉西泮，劳拉西泮对CNS的影响没有增加。
过量
症状：当使用超过推荐10-11次的剂量时，副作用发生在使用安慰剂的2倍以上。 最常见的是头晕，头痛，恶心。 严重的副作用，包括 注意到QT间期的显着延长。
治疗：症状和支持治疗。 没有具体的解毒剂。
管理路线
内。
物质Bilastine的注意事项
在中度肾功能不全（GFR 30-50 mL / min / 1.73 m2）和严重（GFR <30 mL / min / 1.73 m2）的患者中，与P-gp抑制剂同时使用可导致血浆中二倍体浓度增加，这增加了副作用的风险。 因此，在患有中度至重度肾功能不全的患者中，应使用含有P-gp抑制剂（例如酮康唑，红霉素，环孢菌素，利托那韦，地尔硫卓）进行腹腔注射。
对驾驶车辆的能力的影响，使用机制。 在进行一项研究中，为了评估20mg剂量的泼尼昔汀对驾驶车辆的能力的影响，没有观察到不良反应。 然而，应该警告患者，在极少数情况下，可能会出现头晕和嗜睡，这反过来可能会影响驾驶车辆或执行需要增加集中力的其他活动的能力。 当这些不良现象出现时，应避免执行这些活动。
