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说明

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使用说明:阿曲斯汀+氟替卡松(Azelastineum + Fluticasonum)

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药理组

H1组合抗组胺药

糖皮质激素组合

香精分类(ICD-10)

H10.1急性特应性结膜炎

过敏性结膜炎,过敏性眼病,过敏性结膜炎,过敏性结膜炎是由化学和物理因素引起的,过敏性鼻结膜炎,眼睛过敏性炎症,春季卡他性,春季角膜炎,春季结膜炎,过敏性结膜炎,常年性过敏性结膜炎,花粉过敏加重急性过敏性角膜结膜炎,急性过敏性结膜炎,表面细菌性眼感染,鼻结膜炎,季节性过敏性结膜炎,季节性结膜炎,Sennoz,慢性过敏性角结膜炎,慢性过敏性结膜炎,慢性过敏性结膜炎,

J30血管舒缩和过敏性鼻炎

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药理

药理作用 - 抗炎,抗过敏,糖皮质激素,H1-抗组胺药。

药效学

阿曲斯他汀+氟替卡松的组合含有阿曲斯汀(盐酸盐形式)和氟替卡松(丙酸盐形式),其具有不同的作用机制,并且在减轻过敏性鼻炎和鼻结膜炎的症状方面具有协同作用。

丙酸氟替卡松是一种合成的三氟化GCS(糖皮质激素),对糖皮质激素受体具有高亲和力,具有强大的抗炎作用,比地塞米松高3-5倍。

被称为2,3-二氮杂萘酮的衍生物盐酸阿斯伐斯汀,被称为抗过敏长效化合物,其是H1组胺受体的选择性阻断剂,稳定肥大细胞并具有抗炎性质。 体内和体外研究表明,阿曲斯汀抑制参与过敏反应早期和晚期的化学介质的合成和/或释放,如LT(白三烯),组胺,FAT(血小板活化因子)和血清素。 与口服给药抗组胺药(药物)和GCS(糖皮质激素)相比,具有鼻内施用的阿曲斯他汀的特征在于快速起效。 早在服药后15分钟即可观察到鼻过敏症状的缓解。

与安慰剂相比,分别施用盐酸阿斯的和盐酸氟替卡松,阿司匹林+氟替卡松组合每天2次可显着缓解鼻部症状(包括鼻漏,鼻塞,打喷嚏和鼻痒)。 还有一个明显的眼睛症状缓解,如眼睛的瘙痒,流泪和发红。

与单一疗法形式的丙酸氟替卡松相比,阿伐他汀+氟替卡松组合显着更快(3天以上)可缓解主要症状(症状严重程度降低50%)。

药代动力学

吸。 经鼻内给予丙酸氟替卡松(200μg/天)后,C max为0.017ng / ml。 由于氟替卡松在水中的溶解度低,因此鼻腔粘膜的吸收可以忽略不计,大部分剂量可能被吞下。 当口服给药时,吸收少于1%的给药剂量,这是由于摄入后立即吸收缓慢和活性代谢。 因此,代表来自鼻粘膜和吞咽的一组吸收的全身吸收是微不足道的。

重复给药0.56mg盐酸阿斯拉斯汀(相当于每次2次,每次鼻内给药1次),健康志愿者血浆中Cmax为0.027ng / ml。 N-去甲基阿沙斯汀的活性代谢物水平处于或低于检测下限(0.12ng / ml)。

在给予0.56mg盐酸阿斯拉斯汀的过敏性鼻炎患者中,施用后2小时血浆中的阿曲斯汀浓度为约0.65ng / ml。 将日剂量加倍至0.12mg导致血浆中阿曲斯汀的浓度增加至1.09ng / ml,这表明根据剂量的浓度成比例增加。

分配。 丙酸氟替卡松具有大的Vss(约318L)。 与血浆蛋白的结合为91%。 Vd阿曲斯汀表示外周组织中的优先分布。 与血浆蛋白的结合水平为80-90%。 这两种物质都有广泛的治疗窗口。

代谢。 丙酸氟替卡松通过同工酶CYP3A4(细胞色素P450同工酶)细胞色素P450,从全身血液中迅速排出,主要通过肝脏代谢形成无活性代谢物 - 羧酸。 在首次通过肝脏时,丙酸氟替卡松的吞咽部分的代谢发生在相同的方式。 当推荐使用强力CYP3A4抑制剂如酮康唑和利托那韦时,应谨慎行事。 有可能增加丙酸氟替卡松在血液中的浓度。

阿曲斯汀通过肝脏的各种同工酶代谢为N-去甲基阿沙斯汀,主要是CYP3A4(细胞色素P450同工酶),CYP2D6(细胞色素P450同工酶)和CYP2C19(细胞色素P450同工酶)。

排泄。 消除丙酸氟替卡松在250至1000μg的剂量范围内是线性的,其特征在于高血浆清除率(1.1l / min)。 血浆中的Cmax在3-4小时内降低约98%,只有等离子体浓度非常低时才有最终的T1 / 2- 7.8小时。 丙酸氟替卡松的肾清除可忽略(小于0.2%),不活泼的代谢物 - 羧酸 - 小于5%。 丙酸氟替卡松及其代谢物主要通过肠排出胆汁。

在单次施用T1 / 2后,来自血浆的阿曲斯他汀的治疗活性代谢物N-去甲基阿沙司他碱约为20-25小时,约45小时。 排泄主要发生在肠内。 通过肠道长时间排泄少量证明存在肠肝循环的可能性。

阿曲斯汀+氟替卡松的应用

过敏性鼻炎/中重度鼻结膜炎(症状治疗)。

禁忌

对组合的活性成分的超敏反应; 12岁以下儿童

怀孕和哺乳期

在孕妇中使用盐酸阿曲斯汀和丙酸氟替卡松的数据不存在或受限制。 因此,只有预期的益处超过可能的风险,才能在怀孕期间使用阿曲斯他汀+氟替卡松的组合。

不知道盐酸阿斯托斯汀或其代谢物和丙酸氟替卡松或其代谢产物的鼻内给药是否渗入母乳,因此只有在预期的益处超过对儿童的可能风险的情况下,才应将阿曲斯他汀+氟替卡松的组合给予哺乳期妇女。

生育。 阿曲斯他汀+氟替卡松对生殖力的影响研究尚未进行。

没有迹象表明,盐酸阿斯曲斯汀对剂量高达30 mg / kg(约成人最大推荐日剂量的530倍)口服时,对雄性和雌性大鼠的生育力有影响。 以68.6mg / kg的剂量给药,注意到发情周期的持续时间增加,动物的交配活动减少,妊娠次数减少。 卵巢和植入物中黄体的数量减少,但不增加植入前的损失水平。

在以50μg/ kg剂量(约成人推荐日剂量的2倍)的雄性和雌性大鼠施用SC给药的雄性和雌性大鼠的生殖毒性研究中,对动物的生育力没有影响。 以50mcg / kg的剂量引入n / k,记录前列腺质量的显着降低。

副作用

副作用发生率如下:常常(≥1/ 10); 经常(≥1/ 100,<1/10); 不频繁(≥1/ 1000,<1/100); 很少(≥1/ 10000,<1/1000); 很少(<1/10000)。

免疫系统:非常罕见 - 超敏反应,包括过敏反应,血管性水肿,支气管痉挛。

神经系统:经常头痛; 很少 - 头晕,嗜睡,嗜睡。

从感觉:经常 - 畸形(味道变形),通常是由于应用不当,即头背过度倾斜; 非常罕见 - 青光眼,眼压升高,白内障。

在呼吸系统方面,胸部和纵隔:不常流鼻血,鼻不适(灼热,瘙痒),打喷嚏,鼻粘膜干燥,咳嗽,咽喉干燥,咽喉刺激; 非常罕见 - 鼻中隔穿孔,鼻腔粘膜侵蚀,令人不愉快的气味。

从消化道:很少 - 口干; 很少 - 恶心。

皮肤和皮下组织:非常罕见 - 皮疹,瘙痒,荨麻疹。

注射部位的一般疾病和病症:极少疲劳,疲劳。

GCS的鼻内应用可能导致系统性副作用的发展,特别是长时间高剂量使用(见注意事项)。 这些作用远远低于口服GCS的效果。 可能的系统性副作用可能包括Itenko-Cushing综合征,抑制肾上腺功能,儿童生长迟缓,长期使用发展骨质疏松症。

相互作用

氟替卡松

其他药物(药物)对丙酸氟替卡松的作用。 给予同时服用CYP3A4同功酶有效抑制剂的药物(如利托那韦等蛋白酶抑制剂)的患者应注意丙酸氟替卡松。 在研究健康志愿者在丙酸氟替卡松鼻内给药背景下的相互作用时,每天2次给予100mg的利托那韦导致血浆中丙酸氟替卡松的浓度增加了几百倍,这显着降低了血清氢化可的松水平。 注册后使用报告了接受丙酸氟替卡松和利托那韦的临床重要相互作用的病例,导致系统性影响,包括Itenko-Cushing综合征和抑制肾上腺功能。 应避免同时接收药物数据,除非患者的潜在益处超过GCS的全身副作用的可能风险(参见注意事项)。

红霉素导致可忽略不计,而酮康唑 - 丙酸氟替卡松在血浆中的浓度略有增加,这并不意味着血清皮质醇浓度无显着降低。 然而,考虑到后者的血浆浓度的可能增加,当组合使用细胞色素CYP3A4同功酶抑制剂(例如酮康唑)和丙酸氟替卡松时,应当小心。

氮卓斯汀

研究与其他药物相互作用的特殊研究没有进行鼻内使用盐酸阿斯的。 已经研究了阿司匹林与高剂量摄取其他药物的相互作用,但这些研究的结果不能转移到鼻内应用。

在某些情况下,与Azelastine加氟替卡松组合时,酒精和镇静药可能会增加疲劳,眩晕或虚弱。

过量

鼻内给药途径不太可能过量。

没有急性和慢性丙酸氟替卡松过量的证据。

症状:静脉给予2mg丙酸氟替卡松(10次推荐日剂量),每天2次,健康志愿者7天,对下丘脑 - 垂体 - 肾上腺系统无影响。 以超过推荐长时间使用的阿曲斯他汀+氟替卡松组合的使用可导致暂时抑制肾上腺功能。 在这种情况下,治疗应继续使用足以控制症状的最小剂量。

在意外摄入过量的情况下,可能会由盐酸阿斯拉斯汀引起的神经系统障碍(包括嗜睡,混乱,昏迷,心动过速或低血压)。

治疗:症状。 根据吞咽量,建议使用洗胃。 没有已知的解毒剂。

管理路线

滴鼻。

注意事项

鼻腔SCS系统作用的可能表现,特别是在分配高剂量和长期治疗时。 这些现象的可能性远低于口服GCS的可能性,并且它们可以在个体患者和不同SCS之间变化。 系统性行为的可能表现可能包括Itzenko-Cushing综合征,咳嗽酸的特征性征象,压迫肾上腺功能,儿童和青少年发育迟缓,白内障,青光眼,以及精神状态和行为变化不大,其表现为精神运动多动症,睡眠障碍,焦虑,抑郁或侵略(特别是儿童)。

需要长时间监测接受阿曲斯他汀+氟替卡松组合的患者。 在发现生长迟缓的情况下,应将鼻内SCS剂量降至最低,从而有效控制症状。 此外,您应该将患者转介给儿科医生咨询。 患有视力障碍或眼压升高,青光眼和/或白内障病史均应不断监督。

如果有肾上腺功能不全的疑虑,应将患者从全身治疗GCS转移到鼻塞唑+氟替卡松组合鼻内使用时应谨慎。

使用高于推荐剂量的GCS剂量可能会导致临床显着抑制肾上腺功能,如果已知使用高剂量的GCS,应考虑在全期SCS期间额外使用全身SCS的可能性压力或计划外科手术。

在结核病患者中,任何未经治疗的感染或最近的手术或鼻和口的损伤,应比较任意使用阿曲斯他汀+氟替卡松与可能的风险的预期益处。

鼻腔或鼻旁窦感染需要适当的治疗,但并不是使用阿曲斯他汀+氟替卡松组合的禁忌症。

利托那韦

注册后使用报告了接受丙酸氟替卡松和利托那韦的临床重要相互作用的病例,导致系统性影响,包括Itenko-Cushing综合征和抑制肾上腺功能。 应避免同时接收药物数据,除非患者的潜在益处超过GCS的全身副作用的可能风险。

影响驾驶车辆的能力,配合机制。 在某些情况下,当使用阿曲斯他汀+氟替卡松的组合时,可能会出现神经系统疾病 - 头痛,头晕,嗜睡,嗜睡。 当出现这种不良现象时,应避免驾驶和使用机械。

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