使用说明：阿曲斯汀

药物名称：盐酸阿斯拉斯汀，过敏性，过敏性C

拉丁名称物质Azelastine

Az草（Azelastini 属 ）

化学名称

4 - [（4-氯苯基）甲基] -2-（六氢-1-甲基-1H-氮杂-4-基）-1（2H） - 酞嗪酮（和盐酸盐）

总配方

C 22 H 24 ClN 3 O

药理组物质阿曲斯汀

H1抗组胺药

眼科产品

鼻科分类（ICD-10）

H10.1急性特应性结膜炎：过敏性结膜炎; 过敏性眼病; 过敏性结膜炎 由化学和物理因素引起的过敏性结膜炎; 过敏性鼻炎 眼睛过敏性炎症; 卡塔尔春天 春季角膜炎 春季结膜炎; 结膜炎过敏; 全年过敏性结膜炎; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉;病; 急性过敏性角膜结膜炎 急性过敏性结膜炎 浅表细菌感染眼睛; 结膜炎; 季节性过敏性结膜炎; 季节性结膜炎 SENSORY; 慢性过敏性角膜结膜炎 慢性过敏性结膜炎

J30血管舒缩和过敏性鼻炎：过敏性鼻炎 ; 过敏性鼻肌瘤; 上呼吸道过敏性疾病; 过敏性鼻炎; 过敏性鼻炎季节性; 血管运动性流鼻涕 长时间过敏性鼻炎 全年过敏性鼻炎; 全年过敏性鼻炎; 全年或季节性过敏性鼻炎; 全年性过敏性鼻炎; 鼻炎血管舒缩过敏; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉;病; 急性过敏性鼻炎 鼻粘膜水肿; 鼻粘膜水肿; 鼻腔粘膜水肿; 鼻粘膜肿胀; 鼻粘膜肿胀; 花粉症; 永久性过敏性鼻炎; 结膜炎; 鼻窦炎; Rhinosinusopathy; 季节性过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎; 干草鼻炎 慢性过敏性鼻炎 呼吸道过敏性疾病

CAS代码

58581-89-8

物质阿曲斯汀的特征

酞嗪衍生物。 盐酸阿曲斯汀是一种白色结晶性粉末，味道无味，无臭。 有溶于水，甲醇和丙二醇，微溶于乙基，辛醇和甘油。 分子量418.37。

药理

药理作用 - 抗过敏，膜稳定，抗组胺药。

选择性阻断组胺H1受体，减少毛细血管通透性和渗出。 抑制肥大细胞的脱粒，抑制合成，或者防止导致支气管痉挛的生物活性物质（组胺，血清素，白细胞三烯，血小板活化因子等）的释放，并促进过敏反应和炎症的早期和晚期发展。

鼻内给药减轻鼻痒和闷热，打喷嚏，粘液分泌。 过敏性鼻炎症状的衰退在3小时内发展。 4-5小时后效果达到最大值，持续12小时。

以滴眼液形式的局部应用伴随着眼睛过敏性炎症征象的减少（充血，酸痛，瘙痒，流泪，眼睑肿胀）。 10分钟后出现眼睛效应，保持12小时。

在动物实验中，未检测到致癌和诱变作用。 在小鼠中，剂量为68.6mg / kg（鼻内使用MPDA的550倍），胚胎毒性，fetotoxic和致畸作用（外部缺陷和骨骼异常）。

容易从呼吸道粘膜吸收，产生与剂量成正比的血液浓度。 鼻内应用后，全身生物利用度为40％，Vd为14.5 l / kg。 它与血液蛋白质结合80-90％。 通过gistogematicalkie障碍，包括胎盘，渗透到液体和组织。 Biotransformiruetsya在肝脏通过氧化涉及细胞色素P450系统形成活性代谢物去甲基阿拉伯斯他汀。 在单次鼻内滴注的情况下，血浆中未检测到去甲基阿斯匹林，但是在稳定浓度的氮卓斯汀的背景下，其达到20％至50％的那些。 重复使用滴眼液在血液中几乎没有确定。 在患有过敏性鼻炎的患者中以0.56mg /天的剂量重复施用，血液浓度比健康志愿者（0.27ng / ml）高（0.65ng / ml）。 T1 / 2氮卓斯汀 - 22 h，去甲基阿斯匹林 - 54 h。 它主要以代谢物和排泄腺（包括乳制品）的形式被肾脏排泄。 在肾功能衰竭（C1肌酐低于50ml / min）的背景下，AUC和Cmax（其成功时间不变）增加70-75％。

物质应用Azelastine

过敏性鼻炎和结膜炎（季节性，全年）。

禁忌

超敏反应，怀孕，母乳喂养，儿童年龄（滴眼剂 - 长达4年，鼻喷 - 长达6年）。

适用于怀孕和母乳喂养

禁止怀孕（特别是在妊娠前期）。

FDA行动类别 - C

在治疗期间，应停止母乳喂养。

物质阿曲斯汀的副作用

过敏反应：皮肤疹，荨麻疹，瘙痒。

在呼吸系统方面：打喷嚏，咽炎，咳嗽，呼吸急促，胸部紧张感，气短，支气管痉挛。

从神经系统：头痛，眩晕，疲劳。

在消化系统部分：嘴里有苦味（19.7％），口感变化，口干，恶心，胃痛。

其他：心动过速，血尿，肌痛，体重增加; 使用鼻喷雾时：鼻粘膜嗜睡（11.5％），干燥，刺激，灼热或瘙痒; 很少 - 鼻is 随着眼药水的应用：对结膜的刺激; 眼睛很少干燥，眼睛异物感或眼睛疼痛，肿胀，化学症，眼前房出血，角膜病变/角膜炎，眼角膜的侵蚀或排斥，视力模糊，眼睑炎。

相互作用

加强（相互）抑制中枢神经系统的酒精和其他药物的镇静作用。 酮康唑干扰血浆中氮卓斯汀浓度的测定，西咪替丁抑制细胞色素P450增加。

过量

症状：可能增加嗜睡。

治疗：症状。

管理路线

鼻内，结膜。

物质的预防措施阿曲斯汀

谨慎，向患有肾功能受损的患者开口鼻喷雾。 使用喷雾时，请勿将头摔回。

在治疗期间，有必要避免饮酒和使用抑制中枢神经系统的药物。 考虑头晕和嗜睡的可能性。

特别说明

使用眼药水时，不建议使用隐形眼镜。

根据医生的建议，阿曲斯汀（滴眼剂）可用于治疗感染性眼病，仅适用于复杂治疗。