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说明

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使用说明:阿托伐他汀80mg

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国际非专利名称 (INN):阿托伐他汀

制药组:低胆固醇

介绍:

薄膜包衣片剂10mg¹30;

薄膜包衣片20毫克¹30。

薄膜包衣片40毫克¹30。

薄膜包衣片80毫克¹30。

可用处方

阿托伐他汀的适应症

阿托伐他汀是一种降低血液中胆固醇水平的口服药物。 它属于一类被称为他汀类药物,包括洛伐他汀(Mevacor),辛伐他汀(Zocor),氟伐他汀(Lescol)和普伐他汀(Pravachol)和罗苏伐他汀(Crestor)。 所有他汀类药物,包括阿托伐他汀,通过阻断HMG-CoA还原酶(一种产生胆固醇的酶)阻止肝脏中胆固醇的产生。 他汀类药物降低血液中的总胆固醇以及低密度脂蛋白胆固醇。 低密度脂蛋白胆固醇被认为是主要负责冠状动脉疾病发展的“坏”胆固醇。 降低LDL胆固醇水平延迟进展,甚至可能逆转冠状动脉疾病。 阿托伐他汀还提高了防止冠状动脉疾病和降低血液中甘油三酯浓度的HDL(“好”)胆固醇的浓度。 (高血脂浓度的甘油三酯也与冠状动脉疾病相关。)FDA于1996年12月批准了阿托伐他汀。

阿托伐他汀用于治疗升高的总胆固醇,LDL和甘油三酯,并用于升高HDL胆固醇。 阿托伐他汀在降低胆固醇中的有效性是剂量相关的,意味着更高的剂量降低胆固醇更多。 阿托伐他汀预防心绞痛,中风,心脏病发作,充血性心力衰竭住院和冠状动脉疾病个体的血运重建手术。 阿托伐他汀降低了冠状动脉疾病多种危险因素的成人心肌梗死(心脏病发作),中风,心绞痛和血管重建手术的风险。 阿托伐他汀还预防患有冠状动脉疾病的多种危险因素的2型糖尿病患者的心脏病发作和中风。

剂量:阿托伐他汀每天处方一次。 通常的起始剂量为每天10-20mg,最大剂量为每天80mg。 需要超过45%的LDL胆固醇降低的个体可以每天40mg开始。 阿托伐他汀可以在有或没有食物的情况下和在一天的任何时间服用。

药物相互作用:减少阿托伐他汀的消除可增加阿托伐他汀在体内的水平,并增加阿托伐他汀的肌肉毒性的风险。 因此,阿托伐他汀不应与减少其消除的药物组合。 这类药物的实例包括红霉素(E-霉素),酮康唑(Nizoral),伊曲康唑(Sporanox),克拉霉素(Biaxin),泰利霉素(Ketek),环孢菌素(Sandimmune),奈法唑酮(Serzone),和HIV蛋白酶抑制剂如茚地那韦Crixivan)和利托那韦(Norvir)。

大量的葡萄果汁(> 1.2升每天)也会增加阿托伐他汀的血液含量,不应服用。 当与阿托伐他汀组合时,胺碘酮(Cordarone),维拉帕米(Calan Verelan,Isoptin),环孢霉素(Sandimmune),烟酸(Niacor,Niaspan,Slo-烟酸),吉非贝齐(Lopid)和非诺贝特(Tricor) 。

阿托伐他汀增加华法林(香豆素)的作用和血液中地高辛(Lanoxin)的浓度。 应仔细监测服用阿托伐他汀和华法林或地高辛的患者。 考来烯胺(Questran)降低阿托伐他汀的吸收。阿托伐他汀应该在至少2小时前和在至少4小时后给予消胆胺。

PRORNANCY:阿托伐他汀不应在怀孕期间服用,因为发育中的胎儿需要胆固醇用于发育,而阿托伐他汀减少胆固醇的产生。 阿托伐他汀应仅适用于育龄妇女,如果他们不可能怀孕。护理母亲:不知道阿托伐他汀是否在母乳中分泌。 由于不良事件的潜在风险,母乳喂养的母亲不应使用阿托伐他汀。

药物的商品名 - 阿托伐他汀

剂型:片剂包衣

活性物质:

阿托伐他汀钙三水合物 - 10.85mg和21.70mg,相当于10mg阿托伐他汀和20mg;

赋形剂:碳酸钙 - 33.00 / 66.00mg,微晶纤维素 - 48.00 / 96.00mg乳糖一水合物(乳糖) - 23.85 / 47.70mg预胶化淀粉(淀粉1500) - 32.80 / 65.60mg胶体二氧化硅(aerosil) - 0.75 / 1.50mg的硬脂酸镁 - 0.75 / 1.50mg聚乙烯醇 - 2.50 / 5.00mg聚乙二醇(聚乙二醇) - 1.26 / 2.52mg滑石 - 0.93 / 1.86mg二氧化钛 - 1.56 / 3.12mg。

说明

片剂是白色的,双凸的,膜包衣的。

药物治疗组:降脂药,HMG-CoA还原酶抑制剂。

ATX代码: C10AA05

阿托伐他汀药理学性质

他汀类药物的降脂药。 HMG-CoA还原酶的选择性竞争性抑制剂 - 将3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A转化为甲羟戊酸的酶,所述甲羟戊酸是甾醇(包括胆固醇)的前体。 肝脏中的甘油三酯(TG)和胆固醇包括在极低密度脂蛋白(VLDL)中,进入血浆并转运到外周组织。 在与LDL受体相互作用期间从VLDL形成低密度脂蛋白(LDL)。 阿托伐他汀通过抑制HMG-CoA还原酶(肝脏中的胆固醇合成)和增加细胞表面上“肝脏”LDL受体的数目,降低胆固醇和脂蛋白的血浆水平,这导致增加的捕获和LDL分解代谢。 降低LDL,它导致LDL受体活性的显着和持续的增加。 降低患有纯合子家族性高胆固醇血症的患者的LDL胆固醇,其通常不能是降低脂质的治疗手段。 它降低总胆固醇30-46%,低密度脂蛋白降低41-61%,载脂蛋白B降低34-50%,TG降低14-33%; 它导致HDL-胆固醇(HDL)和载脂蛋白A的增加。多杀菌素降低具有抗其他降脂药物治疗的纯合遗传性高胆固醇血症患者的LDL水平。

药代动力学

吸收 - 高。 在1-2小时后达到最大浓度(C max),女性的C max高于20%,血浆曲线下面积/浓度时间(AUC)低于10%。 酒精性肝硬化患者的Cmax为16倍,AUC为正常值的11倍。

食物稍微降低了药物吸收的速率和持续时间(分别为25%和9%),但LDL胆固醇降低与没有食物的阿托伐他汀的应用相似。 阿托伐他汀在晚间应用中的浓度低于早晨(约30%)。 揭示药物的吸收程度和剂量之间的线性关系。

生物利用度 - 对HMG-CoA还原酶的抑制活性的12%系统生物利用度 - 30%。 由于在胃肠道粘膜中的首过代谢和“第一次通过”通过肝脏,具有低的全身生物利用度。

平均体积分布 - 381升,与血浆蛋白的连接 - 98%。 它主要通过细胞色素CYP3A4,CYP3A5和CYP3A7的作用在肝脏中代谢,形成药理学活性代谢物(邻位和paragidroksilirovannyh衍生物,β-氧化产物)。 与阿托伐他汀相比,体外和邻位副麻痹病毒代谢物对HMG-CoA还原酶具有抑制作用。 测定药物对大约循环代谢物的HMG-CoA还原酶活性的抑制作用达70%。

在肝和/或肝外代谢后(未暴露于明显的肠肝再循环)在胆汁中排泄。

半衰期 - 14小时。 由于活性代谢物的存在,对HMG-CoA还原酶的抑制活性保持约20-30小时。 在尿中测定小于2%的口服剂量。 在血液透析期间不输出。

阿托伐他汀的适应症

阿托伐他汀用于:

结合饮食以减少原发性高胆固醇血症,杂合性家族性和非家族性高胆固醇血症和组合(混合)高脂血症(IIa和IIb型)的患者中升高的总胆固醇,胆固醇/ LDL胆固醇,载脂蛋白B和甘油三酯并增加HDL胆固醇Fredrickson);

与用于治疗血清甘油三酯水平升高的患者(Frederickson IV型开)和具有disbetalipoproteinemiey的患者(根据Fredrickson的III型)的饮食结合,其饮食疗法不能产生足够的效果;

以降低纯合家族性高胆固醇血症患者的总胆固醇和胆固醇/低密度脂蛋白胆固醇水平,当饮食疗法和其他非药物治疗不够有效时。

禁忌阿托伐他汀

对药物的超敏反应;

活性肝病或未知来源(超过正常上限的3倍)的“肝”酶活性增加;

肝衰竭(严重性分级Child-Pyuga A和B)

怀孕;

哺乳期

年龄18岁(有效性和安全性已建立)。

注意事项:酒精滥用,肝病史,严重的电解质不平衡,内分泌和代谢紊乱,动脉低血压,严重急性感染(败血症),不受控制的癫痫,广泛的手术,创伤,骨骼肌疾病。

怀孕和哺乳

阿托伐他汀在怀孕和哺乳期(母乳喂养)禁忌。

不知道阿托伐他汀是否在母乳中排泄。 鉴于对婴儿的潜在不良影响,如果必要,在哺乳期使用应决定终止母乳喂养的问题。

育龄妇女在治疗期间应使用适当的避孕方法。 只有当怀孕的概率非常低并且患者知道对胎儿的治疗的潜在风险时,阿托伐他汀可以施用于育龄妇女。

阿托伐他汀剂量和给药

在任命阿托伐他汀患者之前应该建议标准的降脂饮食,他必须在整个治疗期间继续遵守。

初始剂量为10mg /次/天的平均值。 剂量为10至80mg,每次1次/天。

药物可以在一天中的任何时间独立于食物或用餐时间施用。 剂量选择基线胆固醇/低密度脂蛋白水平,治疗的目标和个人效应。 在治疗开始时和/或在阿托伐他汀增加剂量期间,每2-4周需要监测血浆中脂质的水平和适当校正的剂量。

原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症,以及根据Fredrickson的III和IV型。

在大多数情况下,规定剂量的阿托伐他汀10mg药物每天1次。 在2周后观察到显着的治疗效果,通常在4周后观察到最大治疗效果。 随着长期治疗这种效应得以维持。

纯合子家族性高胆固醇血症。

分配剂量为80mg(4片20mg),每天1次。

在肾衰竭和肾脏疾病患者中使用该药物不会影响阿托伐他汀血浆胆固醇的水平或使用时的降低程度/ LDL含量,因此需要改变剂量。

在肝功能不全时,应减少剂量(参见“注意事项”和“注意事项”一节)。

在老年患者中应用该药物时,与一般人群相比,已经注意到安全性,效率或实现目标降血脂治疗的差异。

阿托伐他汀的副作用

部分神经系统 - 常常2% - 失眠,头晕; 小于2% - 头痛,虚弱,不适,嗜睡,恶梦,感觉异常,周围神经病,遗忘,情绪不稳,共济失调,面部麻痹,运动过度,偏头痛,

从感觉:小于2% - 弱视,耳鸣,结膜干燥,调节障碍,眼睛视网膜出血,耳聋,青光眼,parosmiya,味觉丧失,味觉厌恶。

由于心血管系统:经常2% - 胸部疼痛; 小于2% - 心悸,直立性低血压的血管舒张症状,血压升高,静脉炎,心律失常,心绞痛。

从造血系统:小于2% - 贫血,淋巴结病,血小板减少症。

呼吸系统:常常2% - 支气管炎,鼻炎; 小于2% - 肺炎,呼吸困难,哮喘加重,鼻出血。

从消化系统:经常2% - 恶心; 小于2% - 胃灼热,便秘或腹泻,肠胃气胀,胃痛,腹痛,食欲减退或口干,口干,反胃,吞咽困难,呕吐,口腔炎,食管炎,舌炎,口腔,胃粘膜,肝炎,胆道绞痛,唇炎,溃疡12十二指肠溃疡,胰腺炎,胆汁淤积性黄疸,肝功能异常,直肠出血,黑便,牙龈出血,牙龈。

从肌肉骨骼系统:经常2% - 关节炎; 小于2% - 腿部肌肉痉挛,滑囊炎,腱鞘炎,肌炎,肌病,关节痛,肌痛,横纹肌溶解,斜颈,肌肉高张,关节挛缩。

与泌尿生殖系统:经常2% - 泌尿生殖感染,外周水肿; 小于2% - 排尿困难(包括尿频,夜尿,尿失禁或尿潴留,强迫排尿),肾炎,血尿,阴道出血,nefrourolitiaz,耳鸣,附睾炎,性欲降低,阳ence,

对于皮肤:经常2% - 脱发,皮炎,增加出汗,湿疹,皮脂溢,瘀斑,瘀斑。

过敏反应:皮肤瘙痒,皮疹,接触性皮炎,罕见荨麻疹,血管神经性水肿,面部水肿,光敏性,过敏反应,多形性红斑性渗出物(包括史蒂文斯 - 约翰逊综合征),中毒性表皮坏死松解症

实验室检查结果:低于2% - 高血糖,低血糖,血清CPK升高,蛋白尿。

其他:小于2% - 体重增加,男子女性型乳房,哺乳动物,痛风恶化。

过量

治疗:无特异性解毒剂,是对症治疗。

血液透析无效。

相互作用

通过同时使用环孢菌素,贝特类,红霉素,属于唑类的抗真菌剂和烟酸来增加用该类别的其它药物治疗期间肌病的风险。

在阿托伐他汀和含有氢氧化镁和氢氧化铝的悬浮液的同时摄取中,阿托伐他汀血浆浓度降低约35%,但胆固醇/ LDL水平的降低程度没有改变。

同时使用阿托伐他汀不影响安替比林(吩噻酮)的药代动力学,因此不能预期与由相同细胞色素同工酶代谢的其它药物的相互作用。

同时应用考来替泊阿托伐他汀血浆浓度降低约25%。 然而,阿托伐他汀和考来替泊的组合的脂质降低作用比单独的每种药物。

如果再次入院地高辛和阿托伐他汀10mg血浆中平衡浓度的地高辛没有改变。 然而,地高辛与阿托伐他汀80 mg /天联合应用。 地高辛浓度增加约20%。 应观察接受地高辛与阿托伐他汀联合的患者。

同时使用抑制细胞色素P450 3A4的阿托伐他汀和红霉素(500mg四次/天)和克拉霉素(500mg,2次/天)是血浆中阿托伐他汀浓度的增加。

同时使用阿托伐他汀(10mg /次/天)和阿奇霉素(500mg /次/天),阿托伐他汀血浆浓度没有改变。

阿托伐他汀对血浆中特非那定的浓度没有临床显着影响,血浆主要通过细胞色素P450 3A4代谢; 因此阿托伐他汀似乎不可能显着影响其他细胞色素P450 3A4底物的药代动力学参数。

同时使用阿托伐他汀和含有炔诺酮和乙炔雌二醇的口服避孕药,显示炔诺酮和炔雌醇的AUC的显着增加分别为约30%和20%。 当为接受阿托伐他汀的妇女选择口服避孕药时,应考虑这种作用。

与降低内源性类固醇激素(包括西咪替丁,酮康唑,螺内酯)浓度的药物伴随使用增加内源性类固醇激素减少的风险(小心)。

未揭示阿托伐他汀与华法林和西咪替丁的临床相互作用证据的相互作用的研究。

在同时使用阿托伐他汀80mg和氨氯地平10mg的情况下,阿托伐他汀在稳态下的药代动力学没有改变。

阿托伐他汀和抗高血压药物没有临床显着的不良反应。

同时使用阿托伐他汀与蛋白酶抑制剂,称为细胞色素P450 3A4抑制剂,伴随阿托伐他汀血浆浓度的增加。

药物不相容性是未知的。

阿托伐他汀的特殊说明

在开始使用阿托伐他汀治疗之前,患者必须分配标准的降血脂药膳,他必须在整个治疗期间遵守。

使用HMG-CoA还原酶抑制剂的抑制剂来降低血液中的脂质水平可以导致反映肝脏功能的生物化学参数的变化。 应该在治疗之前和在阿托伐他汀开始后6周,12周时监测肝功能,并且在每次剂量后改善,并且定期,例如每6个月。 在用阿托伐他汀治疗期间可能发生血清中“肝”酶的增加的活性。 酶水平显着增加的患者应该控制到酶水平恢复正常。 在这种情况下,如果丙氨酸氨基转移酶(ALT)或天冬氨酸氨基转移酶(AST)的值高于允许的上限水平的3倍以上,建议减少阿托伐他汀的剂量或停止治疗。

在滥用酒精和/或患有肝脏疾病的患者中应谨慎使用阿托伐他汀。 活动性肝脏疾病或不明来源的转氨酶的持续升高是指定阿托伐他汀的禁忌症。

阿托伐他汀治疗可引起肌病。 应该在具有广泛的肌痛,肌肉压痛或虚弱的患者中讨论肌病的诊断(肌肉的疼痛和虚弱,以及肌酸磷酸激酶(CPK)的活性增加超过正常上限的10倍) CK活性显着增加。 应警告患者,他们应立即通知您的医生关于肌肉无法解释的疼痛或虚弱的外观,如果伴有不适或发烧。 在表达增加的CPK或存在确诊或疑似肌病的情况下,应停止阿托伐他汀治疗。 在使用其他药物治疗这种类型的肌病风险增加,而使用环孢菌素,贝特类,红霉素,烟酸或唑类抗真菌剂。 这些药物中的许多抑制由细胞色素P450 3A4介导的代谢和/或药物的转运。 阿托伐他汀通过CYP 3A4的作用生物转化。 将阿托伐他汀与贝特类药物,红霉素,免疫抑制剂,唑类抗真菌药物或与烟酸在降脂剂量组合使用时,应仔细权衡治疗的潜在益处和风险,并定期监测患者以检测肌肉的疼痛或虚弱,特别是在治疗的头几个月和任何药物的高剂量期间。 在这种情况下,我们可以建议周期性测定CPK活性,虽然这种控制不能防止严重肌病的发展。

当使用阿托伐他汀以及该类别的其他工具时,横纹肌溶解症的病例描述为由于肌红蛋白尿引起的急性肾衰竭。 阿托伐他汀治疗应该暂停或完全消除可能的肌病的迹象或存在用于横纹肌溶解症的肾衰竭的危险因素(例如严重急性感染,低血压,大手术,创伤,严重代谢,内分泌和电解质疾病,以及不受控制的癫痫发作)。

在开始使用阿托伐他汀治疗之前,必须尝试通过饮食疗法,身体活动,肥胖患者的体重减轻以及其他条件的治疗来实现足够的高胆固醇血症控制。

应警告患者,如果肌肉出现不明原因的疼痛或虚弱,尤其是伴有不适或发热的情况,应立即咨询医生。

对驾驶能力的影响和与机制的工作

阿托伐他汀对驱动和使用机制的能力的不利影响尚未有报道。

阿托伐他汀的释放形式

薄膜包衣片10mg和20mg。

10片在PVC膜和铝箔印刷专利的泡罩中。

1,2,3,4或5个蜂窝轮廓指令包在一堆纸板中。

阿托伐他汀的储存条件

在干燥,黑暗的地方,温度不高于25°C

放在儿童接触不到的地方。

阿托伐他汀的保质期

3年。

不要使用超过包装上印刷的有效期。

阿托伐他汀从药房的供应条件

用处方。

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