使用说明：Asentra

剂型：感觉片剂

活性物质：塞特林*

ATX

N06AB06塞塔林

药理学组：

抗抑郁剂

鼻科分类（ICD-10）

F32抑郁发作：动态亚抑制; 亚音力动态亚压力状态; 抑郁症; 抑郁症; 抑郁状态; 抑郁状态; 严重抑郁症; 有延迟的Vyaloapatichesky抑郁症; 双重抑郁症; 抑郁症假性; 抑郁症; 抑郁情绪障碍;抑郁症; 抑郁情绪障碍; 抑郁状态; 抑郁症; 抑郁综合征; 抑郁症状得到了缓解; 精神病中的抑郁综合症; 郁闷的面具; 萧条; 抑郁症消耗; 在cyclothymia框架内出现抑制现象的抑郁症; 抑郁症在微笑; 进化抑郁症; 进化忧郁症; 进化抑郁症; 躁狂抑郁症; 蒙蔽抑郁症; 忧郁症的攻击; 神经性抑郁症; 神经性抑郁症; 浅洼; 有机抑郁症; 有机抑郁综合征; 简单抑郁症; 简单的忧郁症候群;心理抑郁症; 反应性抑郁症; 具有中度精神病理症状的反应性抑郁症; 反应性抑郁状态; 反应性抑郁症; 反复抑郁症; 季节性抑郁综合征; 抑郁症; 老年抑郁症; 症状性抑郁症; 生殖抑郁症;Cyclotymic抑郁症; 外源性抑郁症; 内源性抑郁症; 内源抑郁症状; 内源性抑郁症; 内源性抑郁综合征

F41.0恐慌症[阵发性焦虑]：恐慌状态; 恐慌发作; 恐慌; 恐慌症

F41.2混合型焦虑和抑郁症：伴有焦虑抑郁症的抑郁症; 混合型焦虑抑郁症状; 焦虑抑郁症; 焦虑和压抑的情绪; 焦虑抑郁状态; 焦虑抑郁症状; 焦虑抑郁综合征; 急性神经症状

F42强迫症：强迫症; 强迫症状; 强迫症; 痴迷综合症; 痴迷神经症; 强迫性神经症; 强迫观念

F43.1创伤后应激障碍：战斗疲劳; 灾难综合症; 幸存者综合征; 创伤性隔离; 创伤性神经症; 创伤综合征; 创伤后应激障碍

构成和发布形式

涂有涂层的片剂。

舍曲林盐酸盐55.95毫克

（相当于50毫克舍曲林）; 111.9毫克

（相当于100mg舍曲林）

辅助物质：磷酸二氢钙; ICC; 硬脂酸镁; 羧甲基淀粉钠; 羟丙基纤维素; 滑石。

壳的组成：Opadry 03H28758（即用型羟丙甲纤维素，二氧化钛，滑石粉，丙二醇混合物）

包装为7个轮廓细胞; 在一包纸板4包。

剂型说明

圆形片剂覆盖有白色薄膜外壳，其斜面边缘和一侧有凹口。

药理学作用

作用方式 - 抗抑郁药。

药效学

作用机制。 舍曲林是血清素再摄取（5-HT）的特异性抑制剂。 它对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响很小。 在治疗剂量中，舍曲林阻断人血小板中5-羟色胺的缉获。 它没有刺激，镇静或抗胆碱能作用。 舍曲林对毒蕈碱（胆碱能），血清素能，多巴胺能，肾上腺素能，组胺能，GABA或苯并二氮杂受体没有亲和力。

常规舍曲林摄入的第二周结束时注意到抗抑郁作用，而在6周后达到最大效果。 与三环类抗抑郁药不同，舍曲林不增加体重。 舍曲林不会导致精神或物理药物依赖。

药代动力学

在胃肠道很大程度上被吸收，但是缓慢。 服用药物后4,5-8,4小时达到血浆中的Cmax。 舍曲林在血浆中的平衡浓度在一周内达到，每天摄入一次。 食物摄取时的生物利用度上升25％，而达到最大浓度的时间缩短。

分配。 舍曲林与蛋白质的总结合率为98％。 分配量> 20 l / kg。

代谢和排泄。 舍曲林首次通过肝脏进行强化代谢，发生N-去甲基化。 其主要代谢产物N-desmethylsertralin的活性低于母体化合物。

代谢产物以等量排泄在尿液和粪便中。 舍曲林约0.2％由肾脏排泄。 该药的T1 / 2为22-36小时，不依赖于年龄或性别。 对于N-去甲美沙林，该值为62-104小时。

T1 / 2舍曲林和血浆浓度 - 时间曲线下面积（AUC）随肝功能损害而增加。 无论肾功能衰竭的严重程度如何，舍曲林的药代动力学都不会随着其持续应用而改变。 舍曲林渗透到母乳中。 关于其通过血红素屏障的能力的数据不存在。

舍曲林未透析。

准备Asentra的适应症

治疗和预防各种病因的抑郁症，包括 伴随着焦虑感;

强迫症（OCD）;

恐慌症;

创伤后应激障碍（PTSD）。

禁忌

对包含在制剂中的活性物质或其他成分过敏;

联合使用舍曲林和MAO抑制剂（单胺氧化酶）。 当替换一种药物时，应避免在14天内服用抗抑郁药;

舍曲林与色氨酸或芬氟拉明联合使用;

不稳定性癫痫;

怀孕;

哺乳期;

儿童的年龄至6岁。

小心：

神经障碍（包括迟发性智力发育）;

狂躁状态;

癫痫;

肝和/或肾功能不全;

体重下降;

6岁以上的儿童。

应用于怀孕和哺乳期

在孕妇中使用舍曲林没有受控的结果，所以只有当母亲的预期益处超过胎儿的潜在风险时，才有必要对其进行处方。

舍曲林存在于母乳中，因此不建议在母乳喂养期间使用该药物进行治疗。 在这种情况下，没有关于其应用安全性的可靠数据。 如果仍然需要治疗，则应停止母乳喂养。

副作用

在消化器官部位：口干，食欲减退（很少 - 增加），至厌食，消化不良（胃肠胀气，恶心，呕吐，腹泻或便不便，便秘），胃痉挛，腹痛，胰腺炎，肝炎，黄疸或肝功能衰竭。

神经系统：嗜睡，头痛，头晕，震颤，失眠，焦虑，兴奋，轻躁狂，躁狂，静坐不能，感觉异常，抑郁症，幻觉，攻击性，兴奋，焦虑，精神病，步态障碍，锥体外系疾病，运动障碍， ，抽搐。 有迹象表明其存在于病史或伴随使用抗精神病药物的患者中更经常观察到运动障碍。

在泌尿生殖系统方面：延迟射精，性欲减退，勃起功能障碍，性快感缺失病，月经不调，男子女性型乳房，阴茎异常勃起，高催乳素血症，溢乳。

在呼吸系统方面：窒息或感觉胸部按压。

从心血管系统：心悸，胸痛，动脉高血压，动脉低血压，肿胀，晕厥和心动过速（很少）。

感觉器官：视觉障碍（包括视力模糊）。

过敏反应：皮肤发红，荨麻疹，眼睑肿胀，面部或嘴唇，皮疹，全身性瘙痒，多形性渗出性红斑。

实验室数据：转氨酶活性，血小板减少症，白细胞减少症，短暂性低钠血症（抗二聚体激素分泌不足，更常见于老年患者，以及利尿剂或其他一些药物）可逆性增加。

其他：散发性出血（包括鼻），甲状腺功能减退症，增加出汗，体重减轻，无力，打呵欠，脸部血液潮红。 舍曲林治疗停止后，可能会出现“取消”综合征。

相互作用

MAO抑制剂。 同时使用舍曲林和MAO抑制剂（包括具有可逆作用类型的选择性MAO抑制剂 - 司来吉兰和吗氯贝胺）存在严重并发症。 也许是血清素综合征的发展。 在抑制单胺类神经元捕获的抗抑郁药治疗的背景下或在其撤出后立即使用MAO抑制剂时会出现类似的并发症，有时是致命的。

在同时使用选择性抑制剂逆转神经元痉挛和MAO抑制剂，热疗，僵直，惊厥，肌阵挛，自主神经系统的不稳定性（呼吸和心血管系统参数的快速波动），精神状态的改变，包括烦躁不安，明显的烦躁，意识混乱，在某些情况下可能会进入deli妄状态或向谁致意。

抑制中枢神经系统和乙醇的药物。 联合使用舍曲林和抑制中枢神经系统的物质需要密切关注，舍曲林治疗期间也禁止饮酒。

香豆素的衍生物。 当它们与舍曲林共同给药时，PV有显着增加。 在这些情况下，建议在舍曲林治疗开始和停药后监测PV。

药代动力学相互作用

舍曲林结合血浆蛋白。 因此，有必要考虑与其他与蛋白质结合的药物（如地西泮，甲苯磺丁脲和华法林）相互作用的可能性。

西咪替丁。 同时使用显着降低舍曲林的清除率。

LS由同工酶2D6细胞色素P450代谢。 舍曲林长期治疗剂量为50毫克/天，伴随着地昔帕明浓度的增加。

LS，由细胞色素P450的其他酶系统代谢。 体外相互作用实验表明，内源性皮质醇的同工酶CYP3A3 /4β-羟基化以及卡马西平和特非那定的代谢不会随着长期服用舍曲林200mg /天的剂量而改变。 甲苯磺丁脲，苯妥英和华法林在长期服用同剂量舍曲林血浆中的浓度也不会改变。 因此，可以得出结论：舍曲林不抑制同工酶CYP2C9。

舍曲林不影响血清中地西泮的浓度，表明对同工酶CYP 2C19没有抑制作用。 根据体外研究，舍曲林几乎没有影响或最小限度抑制同工酶CYP 1A2。

锂。 锂的药代动力学不随舍曲林的同时给药而改变。 但是，当组合时，震颤更常见。 除了任命其他选择性抑制剂对5-羟色胺反向神经性癫痫发作之外，舍曲林与影响5-羟色胺能传递的药物（例如锂）的联合使用需要更加小心。

影响5-羟色胺能传递的药物。 当用另一种替代一种5-羟色胺神经元痉挛抑制剂时，不需要一段时间的“洗涤”。 但是，在改变治疗过程时必须小心。 色氨酸或芬氟拉明应与舍曲林一起避免。

微粒体酶在肝脏中的诱导。 舍曲林引起肝酶的最小诱导。 以200mg的剂量同时给药舍曲林和安替比林导致T1 / 2安替比林的显着降低（仅有5％的观察结果不同）。

阿替洛尔。 舍曲林的共同给药不会改变其β-肾上腺素阻断效果。

格列本脲和地高辛。 随着舍曲林引入日剂量为200毫克的药物与这些药物的相互作用没有透露。

剂量和管理

内。

在成年人患有抑郁症和强迫症时，平均初始剂量为50毫克，每天一次，早上或晚上。 每日剂量可以逐渐增加，不超过一周，从50毫克增加到每日最大剂量200毫克。

在恐慌和创伤后应激障碍中，Asentra的初始剂量是25mg，每天一次，早上或晚上。 在一周内，您可以将剂量增加到每天一次50毫克，然后逐渐增加，不要超过一周，最大剂量增加到200毫克。

通常在治疗开始7天后达到令人满意的治疗结果。 但为了达到完整的治疗效果，应该定期服用药物2-4周。 强迫症患者可能需要8-12周才能取得好的结果。 提供治疗效果的最小剂量作为未来的辅助剂量被保留下来。

Asentra 6至12岁儿童的初始剂量是舍曲林25 mg，每天一次，早晨或晚上。 一周后，您可以每天增加一次50毫克的剂量。 对于12至17岁的儿童，早晨或晚上的初始剂量为50毫克，每天一次。 如有必要，每日剂量可以逐渐增加，不超过一周，从50毫克增加到每日最大剂量200毫克。 为了避免过量服用，与成人相比，儿童的体重应该减轻，并且剂量增加超过50毫克/天时，对这类患者进行仔细的监测是必要的，并且在剂量过量的第一个征兆时，药物应该停止。

在老年患者中，不需要特别的剂量选择。

对于违反肝功能的药物，应谨慎使用。 在严重违反肝功能的情况下，应减少药物剂量或增加剂量间隔。

在肾功能受损的患者中，不需要对给药方案进行特别的矫正。

过量

症状：5-羟色胺综合征 - 恶心，呕吐，嗜睡，心电图改变，瞳孔散大，心动过速，躁动，头晕，焦虑，精神运动激动，腹泻，出汗增多，肌阵挛和反射亢进。

治疗：对呼吸道正常开放（肺部氧合和通气）进行对症维护，并监测心律和重要器官及系统。 不建议诱导呕吐。 使用活性炭和山梨糖醇可能比洗胃更有效。 没有特定的解毒剂。 舍曲林具有大量分布，与此相关，利尿增加，透析，血液灌流或输血可能不成功。

特别说明

舍曲林不应与MAO抑制剂一起使用，也应在停用MAO抑制剂治疗后14天内使用。 同样，在14天内舍曲林停药后，MAO抑制剂不被开处方。

应该指出的是，在接受电惊厥治疗的患者中，舍曲林没有足够的经验。 尚未研究这种联合治疗的可能成功或风险。 患有抑郁症的患者有企图自杀的风险。 这种危险一直持续到缓解的发展。 因此，从治疗开始到达到最佳临床效果时，应给予患者永久的医疗监督。

治疗期间育龄妇女应使用适当的避孕方法。

影响驾驶车辆和管理机制的能力。 通常情况下，舍曲林的任命不会违反精神运动功能。 但是，与其他药物同时使用会导致动作受到干扰和协调。 因此，在用舍曲林治疗期间，不建议驾驶车辆，专用设备或从事涉及风险增加的活动。

Asentra的储存条件

在不高于25°C的温度下，在原包装中。

放在儿童接触不到的地方。

Asentra的保质期

5年。

不要在包装上印刷的失效日期之后使用。