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说明

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使用说明:Angiox

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剂型:冻干物用于制备静脉内施用的溶液

活性物质:比伐卢定

ATX

B01AE06比伐卢定

药理组

凝血酶抑制剂直接[抗凝血剂]

疾病分类(ICD-10)

I20.0不稳定心绞痛: heberden病; 心绞痛; 心绞痛的攻击; 复发性心绞痛; 自发性心绞痛; 稳定型心绞痛; 心绞痛 心绞痛进展; 心绞痛混合; 心绞痛自发; 稳定型心绞痛; 慢性稳定性心绞痛;心绞痛综合征X.

I21急性心肌梗死:急性期心肌梗死 ; 急性心肌梗塞; 心肌梗死伴病理Q波和无; 心肌梗死伴有心源性休克; 梗死左心室; 透壁心肌梗死; 心肌梗死(肾内膜下); 网膜心肌梗死; 心内膜心肌梗死; 急性期心肌梗死; 急性心肌梗死;亚急性期心肌梗死; 亚急性期心肌梗死; 冠状动脉(动脉)的血栓形成; 威胁性心肌梗死; 心肌梗死无Q波

I25慢性缺血性心脏病:冠心病对高胆固醇血症的背景; 冠心病是一种慢性; 冠状动脉心脏疾病; 稳定型冠状动脉疾病; 经皮冠状动脉成形术; 心肌缺血,动脉硬化; 复发性心肌缺血

Z100 * CLASS XXII手术实践:腹部手术; 腺瘤切除术 截肢; 冠状动脉成形术; 颈动脉血管成形术; 伤口的防腐皮肤治疗; 防腐手; 阑尾切除术; 粥样斑块切除术 球囊冠状动脉成形术; 阴道子宫切除术; 冠状动脉旁路; 阴道和子宫颈中的干预; 膀胱干预; 口腔干预; 恢复和重建手术; 医务人员的手卫生; 妇科手术; 妇科干预; 妇科手术; 手术期间低血容量性休克; 消毒脓性伤口; 伤口边缘消毒; 诊断干预; 诊断程序; 宫颈凝固; 长手术; 更换瘘管导管; 感染骨科手术; 人工心脏瓣膜; 膀胱切除术 短期门诊手术; 短期经营; 短外科手术; Krikotireotomiya; 手术中失血; 手术期间和术后出血; Kuldotsentez; 激光光凝; 激光凝固; 视网膜激光凝固; 腹腔镜检查; 腹腔镜在妇科; CSF瘘; 小妇科手术; 小外科手术; 乳房切除术和随后的塑料; 纵隔切开术 显微外科手术在耳朵上; Mukogingivalnye手术; 缝合; 小手术; 神经外科手术; 眼科手术中眼球的固定; 睾丸切除术 胰腺切除术; Perikardektomiya; 手术后康复期; 手术后恢复期; 经皮冠状动脉成形术; 胸腔穿刺术 肺炎术后和创伤后; 外科手术准备; 手术准备; 手术前准备外科医生的手; 用于外科手术的结肠的制备; 术后吸入性肺炎的神经外科和胸部手术; 术后恶心; 术后出血; 术后肉芽肿; 术后休克; 术后早期; 心肌血运重建; 切除术; 胃切除术; 肠切除术 子宫切除术; 肝切除; 整形外科; 切除部分胃; 操作容器的重新闭合; 外科手术中粘连组织; 去除缝线; 眼科手术后的情况; 手术后情况; 鼻腔手术后的状况; 胃切除术后的状况; 切除小肠后的状态; 扁桃体切除术后病情; 去除十二指肠后的状况; 条件: 血管手术; 脾切除术; 手术器械灭菌; 手术器械灭菌; 胸骨切开术 牙科手术; 牙周干预牙周组织; 淋巴结切除术 扁桃体切除术; 胸外科; 胸外科; 总胃切除术 经皮血管内冠状动脉成形术; 经尿道切除术; 涡轮机 去除牙齿; 白内障手术; 去除囊肿; 扁桃体切除术 去除纤维瘤; 移除主动牙; 去除息肉; 去除断齿; 去除子宫体; 去除缝线; 瘘管 额颞叶 手术感染; 慢性肢体溃疡手术治疗; 手术; 肛门区手术; 结肠手术; 外科实践; 外科手术; 外科干预; 胃肠道手术;泌尿道外科手术; 泌尿系统外科手术; 泌尿生殖系统的外科介入; 外科手术对心脏; 外科手术; 手术; 静脉手术; 外科介入; 血管手术; 外科治疗血栓形成; 手术; 胆囊切除术 部分胃切除术; 子宫切除术 经皮冠状动脉成形术; 经皮冠状动脉成形术; 冠状动脉旁路; 齿拔除; 乳牙拔出; 拔牙术 脉动心肺旁路; 拔牙; 牙齿提取; 白内障摘除; 电凝; endourological干预; 外阴切开术 Etmoidotomiya; 拔牙后并发症

组成

活性物质:比伐卢定三氟乙酸盐(以比伐卢定计)250mg

辅助物质:甘露醇 - 125 mg; 氢氧化钠 - 适量至pH5.0-5.5

剂型描述

冻干:多孔块从白色到几乎白色。

重建溶液:澄清或微乳白色无色或浅黄色溶液。

特性

比伐卢定是分子量为2180.19的单链多肽,由20个氨基酸组成并具有水蛭素的核心结构。 作为凝血酶的直接抑制剂,比伐卢定抑制所有催化和凝血酶诱导的反应,包括纤维蛋白形成,凝血因子V,VIII和XIII的活化,蛋白C的活化和血小板聚集。 比伐卢定对凝血酶具有高的选择性,抑制常数(Ki)为2.3nM,不需要辅因子的存在。

药效学

作用方式 - 抗凝血剂。

药效学

药物包含比伐卢定,一种选择性的,可逆的和直接的凝血酶抑制剂,其结合凝血酶的催化位点以及游离和纤维蛋白连接的凝血酶的阴离子结合位点。

凝血酶在血栓形成过程中起中心作用,切割纤维蛋白原以形成纤维蛋白单体并激活凝血因子XIII以形成活性凝血因子XIIIa,其促进纤维蛋白分子之间的共价交联的形成,这导致形成稳定血栓。

凝血酶还激活凝血因子V和VIII,促进凝血酶的进一步形成,并激活血小板,刺激它们的聚集和颗粒的释放。 比伐卢定抑制凝血酶的这些作用中的每一种。

比伐卢定与凝血酶的结合以及因此对后者活性的抑制是可逆的,因为凝血酶缓慢切割比伐卢定,Arg 3 -Pro 4 - 键,这导致凝血酶的活性位点的功能的恢复。 因此,最初比伐卢定作为完全非竞争性凝血酶抑制剂,但随着时间的推移,其成为能够最初抑制凝血酶分子与其它凝块底物的相互作用,并且如果需要,抑制凝血过程的竞争性抑制剂。

体外根据浓度,比伐卢定增加正常人血浆的活化部分凝血酶原时间(APTT),凝血酶时间(TB)和凝血酶原时间(PV)。

比伐卢定不会在从患有肝素诱发的血小板减少症/血栓形成综合征的患者中获得的血清中引起血小板聚集。

在健康志愿者和患者中,比伐卢定表现出抗凝血活性,取决于剂量和浓度,如通过增加活化凝血时间(ABC),APTT,PV / INR(国际标准化比率)和凝血酶时间(TB)所证明的。 在比伐卢定的引入中/在几分钟内引起显着的抗凝血作用。

比伐卢定在经皮腔内冠状动脉介入(CTBC)和支架植入期间具有抗血栓形成作用。

比伐卢定的药效学作用可以通过测量抗凝血活性来评估,包括ABC。 ABC的量级与比伐卢定在血浆中的剂量和浓度正相关。 当与GPIIb / IIIa糖蛋白抑制剂联合治疗时,ABC保持不变。

现有数据表明在肝素诱导的血小板减少和肝素诱导的血栓性血小板减少伴有血栓形成综合征的患者中使用比伐卢定的安全性和可行性,但信息有限。

药代动力学

药代动力学参数是线性的。

吸入。 用于IV施用的比伐卢定的生物利用度是完全和立即的。

在2.5mg / kg / h的速率下恒定IV输注后比伐卢定的平衡浓度的平均值为12.4μg/ ml。

分配。 比伐卢定在血浆和细胞外液之间快速分布。 分布容积为0.1l / kg。 比伐卢定不结合血浆蛋白(除凝血酶外)或红细胞。

生物转化。 假定比伐卢定像肽一样,经历分解代谢到组成其组成的氨基酸,随后在体内利用氨基酸。 比伐卢定通过蛋白酶,包括凝血酶代谢。 作为由凝血酶切割N-末端序列的Arg-Pro4键的结果形成的主要代谢物由于对催化活性凝血酶位点的亲和力丧失而不具有活性。 约20%的比伐卢定在尿中未改变地排泄。

排泄。 通过双室模型很好地描述了通过iv引入的浓度对时间的依赖性。 排泄是一级过程,终末T1 / 2 - (25±12)min肾功能正常的患者。 相应的间隙为(3.4±0.5)ml / min / kg。 T1 / 2为35-40分钟。

肝衰竭。 在没有研究比伐卢定在肝功能受损患者中的药代动力学,但是假定其不改变,因为比伐卢定不能在肝酶例如细胞色素P450同工酶的参与下代谢。

肾功能不全。 比伐卢定的系统清除率根据肾小球滤过率(GFR)而降低。 比伐卢定在肾功能正常的患者和肾功能轻度受损的患者中的清除是相同的。 中度或重度肾衰竭患者的清除率降低约20%,透析患者的清除率降低80%(表1)。

表格1

比伐卢定在正常和受损的肾功能的药物动力学参数

治疗类型
比伐卢定NG /依诺肝素* +糖蛋白抑制剂IIb / IIIa
研究编号1232123
患者人数2994461218004604300846031802
根据方案和研究群体标准的显着出血,%2.435,15,34,15,78,8
由于在心肌缺血(与CABG不相关)中溶栓引起的出血,%0.40,91,81,.80,81,93,2
*仅在一项研究中使用Enoxaparin作为比较。一般来说,经常(≥1/ 10)和显着 - 常常(≥1/ 100和<1/10)观察到轻微出血。 相对于接受肝素和糖蛋白IIb / IIIa抑制剂的比较组,接受比伐卢定的组中的较小和显着出血显着较少。 大量出血最常发生在导管插入部位(见表3)。 其他更罕见的局部出血性并发症(频率≥1/ 1000和<1/100)是穿刺,腹膜后间隙,胃肠道,耳,鼻和咽的替代部位。附加信息

在65岁以上的妇女和患者中更频繁地观察到不良事件。

相互作用

制药

研究药物与血小板聚集抑制剂,包括乙酰水杨酸,噻氯匹定,氯吡格雷,阿昔单抗,依替巴肽和替罗非班的相互作用。 结果表明缺乏与这些药物的药效学相互作用。

考虑到这些药物的作用机制,可以假定比伐卢定与抗凝剂(肝素,华法林),血栓溶解剂或抗血小板剂的使用伴随着出血的风险增加。

剂量和管理

IV。 当施用CTKV时,以0.75mg / kg的剂量静脉内注射Angioks,随后立即以1.75mg / kg / h的速率继续输注,直到程序结束。

如果需要,以相同剂量的药物的给药可以在PTCA结束后再持续4小时,然后在接下来的4-12小时内以0.25mg / kg / h的剂量持续给药。 CTWC后,患者应持续监测以及时检测心肌缺血的症状。

对于具有不稳定心绞痛或AMI而不增加ST段的患者,静脉内注射的Angioks的制剂的初始剂量为0.1mg / kg,然后立即输注药物,剂量为0.25mg / kg / h,最多72小时。 如果患者计划进行PTCA,比伐卢定在手术前以0.5mg / kg的剂量另外注射,随后以1.75mg / kg / h的剂量输注药物,直到手术结束。 在PTCA结束后,药物的给药可以0.25mg / kg / h的剂量继续进行4-12小时。

在对工作心脏进行主动脉冠状动脉搭桥手术(CABG)的患者中,在手术开始之前进行药物输注。 在CAB之前,立即以0.5mg / kg的剂量静脉内给予比伐卢定,随后在CABG结束之前以1.75mg / kg / h的剂量输注药物。 如果计划在人工循环条件下进行CABG,则应当在手术前1小时停止IV比伐卢定的IV给药,之后建议开始用普通肝素(NG)开始治疗。

ABC的指示剂可用于评价比伐卢定的活性。 喷射注射比伐卢定5分钟后的ABC值应为(365±100)s。 如果该值是在药物施用不超过225s后5分钟,则有必要以0.3mg / kg的剂量重复注射比伐卢定。 对于大于225s的ABC值,当保持药物剂量在1.75mg / kg / h内时,不需要进一步监测该指示剂。 为了降低获得低ABC值的风险,制备的浓缩物和药物的稀释溶液必须在给药前彻底混合,并且快速给予初始剂量。 动脉导管可在比伐卢定注射终止后2小时移除,而无需随后控制ABC。

个别患者组的应用特点

儿童和青少年。 比伐卢定对18岁以下患者的安全性和有效性尚未进行研究。

老年患者。 在老年患者中,应当谨慎行使,因为可能与年龄相关的肾功能降低。

用于肾功能受损的患者。 在严重肾衰竭(GFR <30ml / min) 在透析患者中,AngioX®的制备是禁忌的。 如果肾功能受损,应调整输注的剂量/速度。 在患有中度肾功能不全(GFR 30-59ml / min)的患有PTCA的患者中,不论是否接受比伐卢定用于急性冠状动脉综合征(ACS),输注速率应降低至1.4mg / Kg / H。 注射的0.75mg / kg的初始剂量不改变。 在ACS和轻度至中度严重程度的肾功能受损的患者中,不应改变制剂AngioX®的推荐剂量(0.1mg / kg喷射/ 0.25mg / kg / h作为输注)。 在肾功能受损的患者中,建议监测凝血时间,例如,通过ABC。 在喷雾初始剂量后5分钟应检查ABC的值。 如果ABC值小于225s,则需要以0.3mg / kg的剂量重新注射药物,并且在引入第二剂量后5分钟再次检查ABC。

用于肝功能受损的患者。 不需要校正剂量。 药代动力学研究表明,比伐卢定在肝脏中的代谢有限,因此没有具体研究比伐卢定在肝功能不全患者中的安全性和有效性。

与其他抗凝剂同时预约。 在患有AMI的患者中,ST段的增加,其计划用于CTKV,在院前阶段的标准治疗应包括氯吡格雷,在一些情况下包括NG。 患者可以在IV输注NG结束后30分钟或在注射低分子量肝素(LMWH)后8小时进入Angiox®的制备。 Angiox的制备可以与GPIIb / IIIa糖蛋白抑制剂同时施用。

关于溶液制备和输注的建议。 在配有Angiox®制剂的小瓶中加入5 ml注射用水,轻轻摇动瓶子直至完全溶解,并加入澄清的溶液。 使用具有针的无菌注射器,从小瓶中取出5ml所得溶液,然后用5%葡萄糖(葡萄糖)或0.9%氯化钠溶液的溶液稀释至总体积为50ml,得到最终比伐卢定浓度为5mg / ml。 所制备的复溶溶液和稀释溶液应当是澄清的或轻微的乳白色,从无色至浅黄色。 如果溶液具有不同的颜色或者如果检测到可见的夹杂物,则不允许使用。 复溶溶液应在2至8℃的温度下储存最多24小时。 将稀释的溶液在25°C下储存最多24小时。

过量

症状:记录了超过推荐剂量的Angiox®制剂,超过10次。 还有过量的施用的初始剂量(大于7.5mg / kg)。 在一些患者中,出血发生在药物过量。

治疗:在过量的情况下,应当立即停止使用比伐卢定,并且应当监测患者及时检测出血症状。 比伐卢定的解毒剂未知,但比伐卢定经历血液透析。

特别说明

推荐将药物与乙酰水杨酸和氯吡格雷同时施用。

药物Angiox®应仅由具有重症监护病房或介入心脏病学经验的医师施用。

不要输入/ m。 Angiox®的制备应使用IV系统进行。 因为它们引起溶液的浑浊,微粒的形成或强烈沉淀:阿替普酶,盐酸胺碘酮,两性霉素B,氯丙嗪盐酸盐,地西泮,丙氯灵丙酸酯,瑞替普酶,链激酶和盐酸万古霉素。

表4表示其中与比伐卢定的不相容性取决于它们在溶液中的浓度的制剂。

表4

解决方案,其与比伐卢定的相容性取决于其浓度

解决方案名称相容浓度 mg / ml不兼容浓度mg / ml
多巴酚丁胺盐酸盐412,5
法莫替丁210
氟哌啶醇乳酸盐0,25
盐酸拉贝洛尔25
劳拉西泮0,52
盐酸异丙嗪225

尚未研究专门喷射剂量的Angiox制剂的功效和安全性,因此即使对于短期PTCA方法也不推荐。

出血:在治疗期间,患者应接受密切的医疗监督,以及时发现出血的症状和体征。 虽然与比伐卢定相关的大多数出血发生在动脉穿刺部位经历PTCA的患者中,但是在治疗期间的出血可以是任何定位。 血细胞比容,血红蛋白或血压不明原因的减少可能是潜伏性出血的征兆。 出现出血症状时,应停用比伐卢定。 对比伐卢定没有已知的解毒剂,但其作用迅速消失(T1 / 2为35-40分钟)。

与抗凝剂或口服抗凝剂同时使用。 比伐卢定与抗血小板药的联合应用可伴有出血性并发症的增加的风险。 因此,有必要定期监测止血的临床和生物学参数,结合使用比伐卢定与血小板聚集抑制剂或抗凝剂。

在服用华法林的患者中,给予比伐卢定后,停止服用比伐卢定后,应进行INR控制,直到回到原来的值。

超敏性。 在临床试验中,很少观察到过敏型的超敏反应。 然而,应采取适当的预防措施。 应告知患者超敏反应的早期迹象,包括荨麻疹,全身性皮疹,胸部沉重的感觉,呼吸短促,降低血压和过敏反应。 在休克的情况下,应进行标准抗休克治疗。 单个病例(≤1/ 10000)记录了过敏反应的发生,包括致命性的过敏性休克。 对比伐卢定的抗体的立即出现是罕见的,并且与过敏性或过敏性反应的临床图片的发展不相关。 应该对以前接受过lepiridin治疗并且已经开发了lepirudin抗体的患者进行注意。

急性支架血栓形成。 在由原发性PTCA进行的具有ST段抬高的AMI患者中诊断的急性支架内血栓形成(<24小时)需要实施目标血管血运重建。 主要CHTC后,患者应留在重症监护室至少24小时,以迅速检测心肌缺血的症状,并及时提供适当的护理。

剩余的未使用产品必须立即处理。 不要重复使用注射器或针头。 任何未使用或消耗性材料必须按照当地要求进行处理。

对驱动和使用机械的能力的影响。 尚未进行研究以研究对驱动车辆的能力和机构的使用的影响。

发布形式

冻干制剂用于静脉内给药的溶液,250mg。 250毫克的活性成分在具有10ml容量的中性玻璃I型(Hebrew F.)瓶中,用橡胶塞密封,用具有“可拆卸”类型的可拆卸塑料盖的铝盖密封。 对于10 fl。 放在一个纸板箱与第一次尸体解剖的控制。

制造商

注册证书的所有者

医药公司有限公司,英国。

115 L Milton Park,Abingdon,OxfordshireOx14 4SA,United Kingdom。

制造商

Ben Vennew Laboratories Inc.,270 Nosfield Road,Bedford,Ohio 44146,USA。

发布Hells Pharma GmbH的质量控制,

Immermanstrasse 9,33619 Bielefeld,Germany。

授权在俄罗斯联邦领土上接受索赔的组织 - “Raypharm”:

药房的供应条件

处方。

药物Angiox的储存条件

温度不高于25°C

放在儿童接触不到的地方。

药物的保质期Angiox

4年。

不要使用超过包装上印刷的到期日期。

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