使用说明：阿达木单抗

药物的商品名称 - Humira

拉丁名称的物质阿达木单抗

阿达木单抗

总配方

C6428H9912N1694O1987S46

药理组：

免疫抑制药物

CAS代码

331731-18-1

怀孕和哺乳的应用

FDA的胎儿动作类别为B.

临床药理学文献1

特性。 肽序列与人IgG1相同的重组单克隆抗体。

药物治疗 。 选择性结合TNF阻断其与表面细胞p55和p75受体的相互作用，并中和TNF功能。 它改变由TNF控制的反应生物反应，包括导致白细胞迁移的粘附分子的变化。 降低C-反应蛋白，ESR，血清细胞因子（IL-6），基质金属蛋白酶1和3的指标。

药代动力学。 吸收缓慢 单次注射时的生物利用度为40 mg - 64％。 ÒÑmax - 5天。 Css与SC引入40mg每2周一次 - 5mcg / ml（不同时接受甲氨蝶呤）和8-9mcg / ml（在服用甲氨蝶呤的背景下）。 IV引进量分布为4.7-6升。 滑液中的浓度为血清的31-96％。 随着剂量的增加（20,40,80mg，每2周一次，SC每周一次），给药间隔结束时的浓度线性增加。 显示缓慢。 间隙 - 12 ml / h; 比例取决于体重和阿达木单抗存在抗体。 间隔和T1 / 2在0.25-10 mg / kg的剂量下不会显着变化。 年龄对清关影响最小。 T1 / 2 IV和SC介绍 - 2周（10-20天）。

适应症 中度和重度严重程度的类风湿关节炎的恶化，牛皮癣关节炎，强直性脊柱炎。

禁忌症 超敏反应（包括乳胶），同时接受阿那可罗（发生严重感染的风险），传染病等。 结核病，儿童年龄（18岁以下），怀孕，哺乳期。

小心。 脱髓鞘疾病，瑞士法郎。

加药。 SC到大腿的腹部或前外侧区域40mg，每1-2周一次。

副作用。 频率非常频繁（超过1/10），频繁（大于1/100，小于或等于1/10），不频繁（大于1/1000，小于等于1/100）。

神经系统：频繁 - 头痛，头晕，感觉异常; 不经常 - 偏头痛，嗜睡，晕厥，神经痛，震颤，神经病，抑郁症，焦虑症（包括紧张和激动），失眠，混乱。

从感觉：不频繁 - 结膜炎，睑炎; 疼痛，发红，眼睛干燥; 眼皮水肿，青光眼; 疼痛，充血，耳鸣; 味道变态

部分CAS：频繁 - 血压升高; 不常见 - “潮热”，血肿，心动过速，心悸。

呼吸系统部位：频发咳嗽，喉咙痛，鼻塞; 不经常 - 呼吸困难，支气管痉挛，发音困难，肺松弛，鼻粘膜溃疡，上呼吸道水肿，喉咙充血。

部分消化系统：频繁 - 恶心，腹痛，腹泻，消化不良，溃疡口腔粘膜; 不常见的呕吐，肠胃气胀，便秘，胃食管反流，胃炎，吞咽困难，结肠炎，痔疮，痔疮出血，口腔水肿，牙痛，口干，牙龈炎，舌溃疡，口腔炎（包括口疮）。

造血器官部位：频发贫血，淋巴细胞减少; 罕见 - 白细胞减少，白细胞增多症，淋巴结肿大，嗜中性白细胞减少症，血小板减少症。

代谢部分：不频繁 - 高胆固醇血症，高尿酸血症，厌食症，食欲降低，高血糖，体重增加或减少。

皮肤发红：皮疹（包括红斑和瘙痒），瘙痒，脱发; 罕见 - 黄斑或丘疹疹，皮肤干燥，出汗，湿疹，皮炎，牛皮癣，荨麻疹，瘀斑，紫癜，痤疮，皮肤溃疡，血管性水肿，指甲板变化，光敏化，皮肤剥离，类风湿性结节。

肌肉骨骼系统部分：不常见 - 关节痛，四肢疼痛，背部和肩带，肌肉痉挛，肌痛，关节肿胀，滑膜炎，滑囊炎，腱炎。

泌尿生殖系统：罕见 - 血尿，排尿困难，夜尿症，尿频，肾脏疼痛; 月经过多。

局部反应：非常频繁 - 疼痛，肿胀，发红，注射部位发痒。

其他：频繁 - 疲劳增加（包括乏力），流感样综合征; 不经常 - 过敏反应（包括过敏反应，季节性过敏），发热，发热，发冷，胸痛，伤口愈合恶化。

实验室指标：频繁增加“肝”酶（包括ALT和AST）的活性; 不频繁 - 血液中TG，AF，CK，LDH，尿素和肌酐增加，活化部分凝血活酶时间增加，低钾血症，自身抗体形成，蛋白尿。

过量 最大允许剂量不成立。 当以高达10mg / kg的剂量施用时，没有观察到过量的症状。

治疗：症状。

互动 。 甲氨喋呤的单次重复使用将阿达木单抗的清除率分别降低29％和44％，但不需要校正甲氨蝶呤和阿达木单抗的剂量。

特别说明 。 在阿达木单抗治疗中，观察到结核病，真菌和其他机会性感染的病例，包括。 有致命的结果。 在治疗开始之前，应进行检查以确定活动和非活动性结核病（与患者接触，免疫抑制治疗，胸部X光检查，结核菌素检测）。 在免疫缺陷病人中，假阴性结核菌素测试是可能的。 活动性结核病，阿达木单抗治疗无法开始，初步预防结核病预防性结核病治疗。 如果治疗期间出现结核病感染症状（持续咳嗽，体重减轻，亚发热），请咨询医生。

在乙型肝炎病毒载体中阿达木单抗给药的背景下，病毒可以重新激活，描述致死结果的病例。 在检查（乙型肝炎病毒的存在）后考虑开始治疗的决定，考虑到患者的可能风险。 治疗期间和治疗结束后数月，进行医疗监督。 在病毒再活化的情况下，停止阿达木单抗治疗并进行抗病毒治疗。

在极少数情况下，脱髓鞘疾病的出现或恶化是可能的。

在用TNF阻断剂治疗期间不可能排除发生淋巴瘤或其他恶性肿瘤的可能风险。

在治疗期间，可能有全血细胞减少症（血小板减少症，白细胞减少症，再生障碍性贫血）。 症状如持续发热，瘀伤，出血，皮肤苍白，应咨询医生。

随着阿达金与TNF拮抗剂依那西普的同时使用，观察到严重感染的发展（与依那普利单药治疗相比），当使用阿达敏与其他TNF阻滞剂组合时，可以预期。 与阿达木单抗

在治疗期间，疫苗接种是有可能的，除了活疫苗。

当使用TNF的其他拮抗剂时，注意到CHF的发展或其恶化。

随着狼疮样综合征症状的发展被取消。

在动物研究中，阿达木单抗对胎儿的损伤作用尚未确定，但对孕妇尚未进行对照研究，因此，在治疗期间，应采用可靠的避孕方法治疗育龄妇女。

不知道阿达木单抗是否在母乳中排泄，所以在规定的时候，考虑到感觉到的益处与母亲的比例以及对婴儿的风险，停止母乳喂养或取消药物。

在老年患者中，对阿达木单抗敏感性是可能的。