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说明

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使用说明:Acebutolol

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药物的商品名 - Acecor,Sectral

物质Acebutolol的拉丁名称

Acebutololum(属.Acebutololi)

化学名称: (±)-N- [3-氨基-4- [2-羟基-3 - [(1-甲基乙基)氨基]丙氧基]苯基]丁酰胺(盐酸盐)

总公式C18H28N2O4

药物治疗组: β-阻断剂

疾病分类(ICD-10)

I10基本(原发性)高血压:高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压,糖尿病并发症; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病; 高血压危象; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病; 高血压危象; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压:动脉高血压,糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病; 高血压危象; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危象; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 肾血管性高血压; 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压; 肾血管性高血压; 症状性高血压

I20心绞痛[心绞痛]: Heberden病; 心绞痛; 心绞痛的发作; 复发性心绞痛; 自发性心绞痛; 稳定型心绞痛; 心绞痛 心绞痛进展; 心绞痛混合; 心绞痛自发; 稳定型心绞痛; 慢性稳定性心绞痛; 心绞痛综合征X.

I25慢性缺血性心脏病:冠心病对高胆固醇血症的背景; 冠心病是一种慢性; 冠状动脉心脏疾病; 稳定型冠状动脉疾病; 经皮冠状动脉成形术; 心肌缺血,动脉硬化; 复发性心肌缺血

I47.1室上性心动过速:室上性突发性心动过速; 室上性快速性心律失常; 室上性心动过速; 室上性心律失常; 室上性阵发性心动过速; 室上性快速性心律失常; 室上性心动过速; 神经性窦性心动过速; 正畸性心动过速; 阵发性室上性心动过速; 室上性心动过速的发作; 室上性心动过速伴WPW综合征的发作; 心房性心动过速的发作; 阵发性室上性快速性心律失常; 阵发性室上性心动过速; 心理心房性心动过速; 心房颤动; 心房心动过速是真实的; 心房心动过速; 房室传导阻滞房性心动过速; 再灌注心律失常 Reflex Bertsolda-Jarisch; 复发性持续室上性突发性心动过速;症状性室性心动过速; 窦性心动过速; 室上性阵发性心动过速; 室上性快速性心律失常; 室上性心动过速; 室上性心律失常; 室上性心律失常; AV连接的心动过速; 室上性心动过速; 心动过速;窦性心动过速; 结节性心动过速; 混乱性房性心动过速 沃尔夫 - 帕金森 - 白

I47.2室性心动过速尖端扭转型室性心动过速 症状性室性心动过速; 尖端扭转型心肌梗死; 心室颤动; 室性心动过速; 室性快速性心律失常 室性心动过速; 室性心动过速; 威胁生命的室性心律失常; 持续性室性心动过速; 持续单形室性心动过速; 阵发性室性心动过速; 阵发性室性心动过速

I48心房纤颤和扑动:永久性房性快速性心律失常; 心房扑动或眨眼时缓解频率; 心房颤动; 心房颤动和扑动的发作; 心房颤动发作; 阵发性房颤; 心房早搏; Tahiaritmicheskoy心房颤动; Tahisistolichesheskoy心房颤动; 耳廓扑 威胁生命的心室纤颤; 心房颤动; 慢性心房颤动; 室上性心律失常; 阵发性房颤和扑动; 阵发性纤维性颤动 心房早搏

I49.4其他和未明确的过早去极化:外收缩期心律失常; 收缩期 前额叶未指定

R07.2心脏疼痛:心脏神经系统; 心肌缺血性疼痛; 疼痛综合征在心肌梗死中的作用; 心痛 心脏病; 心脏综合征; 心脏病患者疼痛; 背景dyshormonal心肌营养不良的心痛; 功能性心痛; Psevdostenokardiya; 心包痛

CAS代码37517-30-9

Acebutolol的描述

白色或几乎白色粉末。 它溶于水,至少在乙醇中。

Acebutolol的药理学性质

药效作用 -抗心绞痛,低血压,抗心律失常。

阻断β1-肾上腺素能受体,具有自身的拟交感活性和膜稳定性。 它正常化高Sad和爸爸,同时保持心率和心输出量。 低血压是给药后1.5小时,在3-8小时达到峰值,可以延长至24-30小时,并在治疗2周结束时稳定。 由于CNS抑制引起的降压作用,心输出量降低,肾素活性的合成和压力感受器敏感性降低,并且最终减少外周交感神经效应。 抗心律失常性质与抑制窦房结自主性,延长不应期的持续时间,AV结的减速有关。 它对脂质代谢没有任何负面影响。

当以高达300mg / kg /天的剂量(15MRDC)的acebutolol大鼠和小鼠和至多1800mg / kg /天的指示致癌性的剂量的diatsetolola时,观察到实验研究。 在诱变的Ames试验期间,获得了阴性结果。 雄性和雌性大鼠的剂量高达240毫克醋丁洛尔/公斤/天和diatsetolola 1000毫克/公斤/天观察到大鼠和兔子对生育力的不良影响分别为6.8到31.5倍,而过量的MRDC致畸作用不是提供; 醋丁洛尔以135mg / kg /天的剂量延迟果实和diatsetolol(450mg / kg /天)的生长增加了兔子的植入后死亡。

几乎所有(97%)从胃肠道吸收(膳食减缓吸收)。 生物利用度为约40%,因为在“首次通过”通过肝脏的强烈生物转化下,其中它部分转化为更活跃的代谢物 - 去羟基心安。 生物利用度acebutolol在老年人中增加2倍,因为“首过”通过肝脏的代谢减少,并且降低肾功能。 Acebutolol Cmax达到2.5小时,diatsetolola。 (26%),地塞洛尔(09.06%)与蛋白质结合3.5小时。 T1 / 2 - 12 h和16 h(T1 / 2 diatsetolola在肾功能不全中伸长2-3次)。 Acebutolol和diatsetolol通过血液组织屏障,包括胎盘,进入母乳。 由肾脏排泄 - 30-40%(主要是利托洛尔)和胃肠道 - 50-60%(acebutolol)。

适用于Acebutolol

高血压,心绞痛(预防发作),心肌梗死,室上和室性快速性心律失常,心房颤动,肥大性心肌病,二尖瓣脱垂,头痛血管发生,震颤,焦虑,甲状腺功能亢进。

禁忌症Acebutolol

慢性心力衰竭失代偿,心源性休克,病态窦综合征,AV阻断II和III度,心动过缓(小于50u。/ Min),低血压(包括心肌梗死)。

应用程序的限制

支气管哮喘,阻塞性气道疾病,肝或肾功能受损,外周血管疾病(雷诺病或其他),心力衰竭(代偿期),嗜铬细胞瘤,糖尿病,甲状腺功能亢进,抑郁症,重症肌无力,牛皮癣,怀孕, ,老年人和儿童年龄。

怀孕和哺乳

也许如果治疗的预期效果超过胎儿的潜在风险。 在治疗时应停止母乳喂养。

副作用的Acebutolol

从神经系统和感觉器官:睡眠障碍(11%),失眠(6%),头晕(6%),头痛(6%),嗜睡(3% ,视力模糊(2%),疲劳,虚弱,焦虑,感觉异常,癫痫,减少泪液(眼睛的干燥粘膜)的产生,眼痛。

心血管系统和血液(血,止血):胸痛(2%),外周循环恶化,代偿失调,心肌梗死,心动过缓,低血压。

从消化道:消化不良(4%),腹泻(4%),便秘(4%),恶心(4%),气胀(3%),厌食,高脂血症,肝功能异常(LDH升高,胆红素,碱性磷酸酶et al。)。

从呼吸系统:呼吸困难(4%),血管舒缩性鼻炎(2%),咳嗽(1%),支气管痉挛,哮喘状况(罕见)。

与泌尿生殖系统:水肿(2%),dizuricheskie障碍,深色尿,夜尿,性欲减弱。

其他:过敏反应(皮疹 - 2%),关节痛和肌痛(2%),低血糖。

相互作用

维拉帕米,地尔硫卓,奎尼丁,卤化麻醉剂,胺碘酮增强负外源和/或变时效应。 低血压由其他抗高血压药物加强。 它加速了背景simpatolitikov(利血平)的儿茶酚胺贮库的耗尽。 同时使用胰岛素和口服抗糖尿病药物会增加低血糖的症状。 与MAO抑制剂不相容。 它增加了由于使用过敏原引起的严重的全身反应(过敏反应)的可能性(免疫治疗,皮肤试验)。

过量

症状:心动过缓,低血压,支气管痉挛反应,心力衰竭。

治疗:症状:阿托品(w / 3.1mg),胰高血糖素,加压剂(多巴酚丁胺,肾上腺素,多巴胺),异丙肾上腺素,地西泮,支气管扩张药(茶碱,氨茶碱,特布他林),强心苷,利尿剂;血液透析。

行政管理

内。

物质的预防措施Acebutolol

治疗前应对心力衰竭进行补偿,今后有必要对心率,血压进行监测,及早发现心力衰竭的症状。 有必要减少老年患者的气道阻塞性疾病,心动过缓的剂量。 当嗜铬细胞瘤的任命仅可能与α阻断剂组合时。 应当记住,在治疗低血糖的糖尿病患者中不伴有心动过速。 停止MAO抑制剂后2周可能接受醋丁洛尔。 在治疗期间,有必要排除使用酒精饮料(直立性低血压的风险)。 在手术期间,使用全身麻醉剂选择应该是具有最小负性肌力作用的麻醉剂。

取消acebutolol应分阶段至少2周,因为突然停止可导致严重的心律失常,心肌梗死。 它应避免在儿科实践中使用,因为其在儿童中的使用的安全性和有效性尚未确定。 在车辆的司机期间警惕和人的技能涉及高度集中的注意。

特别说明

在治疗期间,您可以在实验室研究(抗核抗体和其他人的滴度生长)中更改测试结果。

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