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Venlafaxine

28 Feb 2018

商品名:Effexor,Vipax,Velaxin,Velafax,Ephevelone,Venlaksor。

文拉法辛 - 来自选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂组的抗抑郁药。

文拉法辛用于治疗重度抑郁症,以及不同病因的焦虑性神经症。

文拉法辛的抗抑郁作用与CNS中神经递质活性的增加有关。 文拉法辛及其主要代谢物O-去甲基文拉法辛(EFA)是重新摄取5-羟色胺和去甲肾上腺素的有效抑制剂,并且很少抑制神经元对多巴胺的重摄取。 文拉法辛和EFA同样有效地影响神经递质的重摄取。 文拉法辛和EFA减少β-肾上腺素能反应。

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文拉法辛对脑中的毒蕈碱,胆碱能,组胺H1和α1-肾上腺素能受体没有亲和力。 文拉法辛不抑制MAO活性。 对阿片剂,苯二氮卓类,苯环利定或N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体没有亲和力。

大多数研究表明文拉法辛和其他抗抑郁药的疗效相似。 与舍曲林和艾司西酞普兰相比,文拉法辛在治疗严重抑郁症患者和改善他们的生活质量方面表现出与这些药物相似的疗效。 一项荟萃分析显示文拉法辛优于SSRIs,但分析中仅包括氟西汀和帕罗西汀,且结果不能外推至所有SSRIs。 一项大型的荟萃分析结合了33项随机对照试验的结果,以及服用文拉法辛,氟西汀,帕罗西汀和氟伏沙明的深度抑郁症患者。 文拉法辛缓解率为45%,SSRI为35%,安慰剂对照组为25%。 在其他大型荟萃分析中也有类似的结果(文拉法辛与SSRIs较大)。

荟萃分析受到批评,因为其中文拉法辛与低剂量的SSRI相比,这不能不影响结果。 这种情况导致作者进行了一项新的,更正确的研究,但结果相似。 文拉法辛的疗效深度和缓解率更高。 结论是,与SSRI相比,文拉法辛实际上是更有效的抗抑郁药。

在2009年的一项研究(包括105名患者的随机对照试验)中,文拉法辛与米氮平的组合特别有效,这种缓解组合达到58%的患者 - 大约是使用一种抗抑郁药的两倍。 这些组合用于治疗抵抗性凹陷。 文拉法辛和米氮平在俚语中的组合称为“加州火箭燃料”。 如果他们属于不同的群体,服用几种抗抑郁药有不同的组合。 例如,文拉法辛与安非他酮的组合。

与此同时,有研究质疑文拉法辛的疗效。 对6种抗抑郁药(文拉法辛,舍曲林,氟西汀,帕罗西汀,西酞普兰和奈法唑酮)的42项临床试验(包括其以前未公布的数据)的临床试验进行了对比研究,结果显示大多数42项试验的结果均为阴性。 安慰剂和药物之间的差异在汉密尔顿量表上平均只有1.8分 - 这个数字在统计学上是显着的,但并不具有临床意义。 根据另一项研究(对包括文拉法辛在内的4种抗抑郁药的35项临床试验的荟萃分析),抗抑郁药与安慰剂之间的差异仅在非常严重的抑郁症达到临床意义。

文拉法辛最典型的副作用是恶心(这取决于剂量并随时间推移)。 罕见的副作用是系统性高血压,也取决于剂量,发生在治疗开始时,但趋于稳定。 所有接受文拉法辛治疗的患者都需要在治疗的头几个月定期进行并且增加测量血压的药物剂量。

戒断综合症
文拉法辛的特点是抗抑郁药中最强大的戒断综合征之一。 在药物严重戒断或其剂量显着下降,全身不适,疲劳,困倦,不寻常的梦/梦魇,头痛,晕厥感,消化不良现象(恶心,呕吐,腹泻,厌食),口干,焦虑,焦虑,四肢颤抖,抽搐,情绪不稳定,以及所谓的。 “脑袋” - 一种现象,包括眩晕,气孔失效,放电通过身体的感觉。 为了避免这些症状,在一段时间内逐渐减少剂量是非常重要的:在持续6周或更长时间的治疗过程中,减少剂量的时间应该至少2周并且取决于剂量,持续时间治疗和患者个人特征; 在文拉法辛的临床试验中,剂量每周减少75毫克。

#pharmacology#精神病#痴呆#文拉法辛


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