托非司坦 - 活性物质。 说明和应用，剂量

名称 ：Tofisopam

物质Tofisopam的拉丁名称

Tofisopamum（类Tofisopami）

化学名称 ：1-（3,4-二甲氧基苯基）-5-乙基-7,8-二甲氧基-4-甲基-5H-2,3-苯并二氮杂

公式 - C22H26N2O4

治疗物质Tofisopam -抗焦虑药

疾病分类（ICD-10）

F10.3禁欲
F10.4具del妄状态
F11由于使用阿片样物质引起的心理和行为障碍
F32.0抑郁发作轻度
F40.2特异性（分离）恐怖症
F41.1广泛性焦虑症
F43.1创伤后应激障碍
F43.2障碍适应性反应
F45体质障碍
F48其他神经性疾病
F60.3情绪不稳定的人格障碍
N94.3综合征经前紧张
N95.1妇女绝经和绝经状态
R07.2心脏疼痛

CAS代码- 22345-47-7

特征物质Tofisopam
“全时”抗焦虑药，非典型苯二氮卓衍生物（2,3-苯并二氮杂）。 白色至黄白色结晶性粉末。 实际上不溶于水，溶于酒精困难。

药理

行动模式 - 抗焦虑。

与苯二氮受体的相互作用增加GABA神经递质受体的敏感性增强中枢神经系统中的GABA模拟过程。 它具有抗焦虑活性，几乎没有镇静剂，肌肉松弛剂和抗惊厥剂性质。 具有营养稳定和应激保护作用，扩张冠状血管。 对焦虑的身体症状特别有效。

当施用快速且几乎完全从胃肠道吸收时，血浆中的C max在血浆浓度降低单指数后2小时内达到。 T1 / 2 6-8小时，形成的生物转化产物没有抗焦虑作用。 主要写在尿液中（60-80％）以葡萄糖醛酸的形式，20-30％在粪便中排泄。 不累积。

物质的应用Tofisopam

神经系统和神经病样状态; 状态，伴有情绪压力，自主神经障碍，中度，恐惧，冷漠，活动减少，侵入体验; 反应性抑郁症与中度严重的精神病理症状; 创伤后应激障碍; 疾病精神适应; 心脏病学（单一疗法或与其他药物联合），更年期综合征（单一疗法和与激素疗法组合）; 经前应激综合征; 重症肌无力，肌病，神经源性肌肉萎缩和其他具有继发性神经症状的病理状态，当抗焦虑药与显着的肌肉松弛作用相抵触时。

成瘾：酒精戒断综合征，恶心状态（去激活和营养症状），鸦片戒断综合征和戒后状态。 具有酒精中毒的神经性，精神病性精神障碍，以及以冷漠为特征的病症，减少酒精中毒的活动。

禁忌症

过敏（包括对其他苯二氮卓类药物），精神病和精神病性精神运动激动，攻击性或深度抑郁的精神病; 失代偿性呼吸衰竭，睡眠期间的呼吸暂停综合征（历史上），同时施用他克莫司，西罗莫司，环孢菌素; 怀孕（I期），母乳喂养，18岁以下。

Tofisopam的应用限制

减轻的慢性呼吸窘迫综合征，角闭合性青光眼的历史中的急性呼吸衰竭，癫痫，器质性脑损伤（例如动脉粥样硬化）。

托非索氨酯物质的副作用

从神经系统和感觉器官：头痛，激动，易怒，攻击性，易激惹，睡眠障碍; 有时 - 混乱，癫痫患者的癫痫发作。

从呼吸系统：呼吸抑制。

从消化道：食欲不振，恶心，口干，胃痛，消化不良，增加气体分离，便秘; 在某些情况下 - 充血性黄疸。

从肌肉骨骼系统：肌肉紧张，肌肉疼痛。

过敏反应：瘙痒，皮疹。

相互作用

它禁忌与他克莫司，西罗莫司，环孢菌素Tofisopam组合使用。 肝酶诱导剂（酒精，尼古丁，巴比妥酸盐，抗癫痫药）Tofisopam可能会增加代谢，这可能导致其血浆浓度降低和弱化的治疗效果。

一些抗真菌药物（酮康唑，伊曲康唑）可能减缓托芬索肝肝代谢，导致其在血浆中的浓度增加。 一些抗高血压药（可乐定，BPC）可以增强Tofisopam的作用。

与入院治疗一起，托非索帕可增加由CYP3A4代谢的药物的血浆水平。

过量的Tofisopam

症状 ：深度睡眠，在严重的情况下（接收剂量50-120毫克/千克之后） -呕吐，神志不清，昏迷，呼吸抑制和/或癫痫发作。

治疗 ：呼吸和心血管活动恢复功能。

托非索泮的给药和给药

内。 单独设置模式，取决于指示，患者的状况，药物耐受性。 单剂量 - 50-100mg，每日平均 - 150-300mg 1-3接受，最大-300mg /天，4-12周，包括逐渐撤出药物的时间。 在老年人和肾功能不全患者减少2倍。

注意事项物质Tofisopam
当过敏反应或严重的睡眠障碍应停止。 对于预防睡眠障碍，建议最后一次服用药物不迟于15-16小时。

应当注意，患有智力迟钝，老年患者以及具有肾脏和/或肝脏疾病的患者比其他患者可能经历副作用的可能性更大。

不建议使用含有慢性精神病，恐怖症或强迫症的托非索帕。 在这些情况下，自杀企图和攻击行为的风险。 因此托非司他不推荐作为单一疗法抑郁症或伴有焦虑的抑郁症。

当治疗患者的人格解体和有机脑损伤（如动脉粥样硬化）时应该小心。 当给予重症肌无力患者时，需要永久性的医疗监督。

在癫痫患者中，Tofisopam可能增加癫痫阈值。

托非索普不显着降低浓缩能力。 在评估患者对药物的个体反应后，运输管理能力手段的问题得以解决。

用Tofisopam工作物质的药物的贸易名称

商业名称索引

Grandaxin ，Tofisopam