Sertralinum

舍曲林 - 来自选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）的抗抑郁剂。

商品名称为“Asentra”，“Deprespolt”，“Zoloft”，“Emoton”，“Seralin”，“Serenata”，“Sellyft”，“Stimuloton”，“Torin”，“Adjuvin”，“Misol”。

在2009年的一项比较12种新一代抗抑郁药的研究中，舍曲林和米氮平一起，发现艾司西酞普兰文拉法辛是最好的之一。 它具有刺激和镇静作用，用于治疗伴有抑郁，嗜睡，冷漠和痛苦的抑郁症患者，并伴有焦虑抑郁，焦虑，睡眠不好，易激惹。 他很快就抑制了焦虑和恐惧成分以及渴望，虽然在治疗开始时会增加焦虑的表现，有时需要任命镇静剂。

结合认知行为心理治疗，舍曲林在治疗强迫症（OCD）方面效果极佳。

有时降低性行为的敏感性，在停止使用药物后可持续一段时间。 在整个使用期间，一些患者向其他人展示了自杀和/或攻击的想法。 还有一些案件在吸毒期结束后和之后发生自杀和谋杀，例如在美国学校枪击以及自杀。 尽管国际制药委员会对该药物的高效性作出了最终决定，但其有争议的有效性和无副作用的问题现在又一次被提了出来。

创作历史

该药由辉瑞制药公司开发。 起初，这项工作是在“tametrolin”药物上进行的，后者是儿茶酚胺再摄取的抑制剂。 Tamerlagen没有证明自己是一种有效的抗抑郁药，因为它证明了禁用的精神兴奋药的不良作用。

许多年后，泰米尔定的研究又恢复了，导致舍曲林的产生。 舍曲林不同于塔美林因分子中存在两个氯原子。 然而，研究表明，这种物质是一种极其选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。 在研究时，辉瑞将其他药物视为广泛市场上提出的抗抑郁药。 然而，没有任何动机的从事舍曲林研究的科学家一直提供他们的发明。 作为这些行为的结果，舍曲林以商品名Zoloft和Lustral出售，并且一段时间内是针对美国抑郁症状的最规定的补救措施。

药理效应

作为5-羟色胺再摄取的特异性抑制剂的抗抑郁药增强其作用，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响不大; 以治疗剂量阻断人血小板中5-羟色胺的缉获。 抑制5-羟色胺再摄取活性增加5-羟色胺能传递，这导致随后抑制蓝色核（蓝斑）中的肾上腺素能活性。 舍曲林还抑制接缝区域（延髓中线）的5-羟色胺神经元兴奋; 这导致蓝色核心的活性的初始增加，随后突触后β-肾上腺素能受体和突触前α-2-肾上腺素能受体的活性降低。

不引起药物依赖，没有心理刺激，镇静，m-holinoblokiruyuschego和心脏毒性作用，不改变精神运动活性。 由于选择性抑制血清素的痉挛不会增加交感神经系统的活性。 对m-胆碱 - ，5-羟色胺（5-HT1A，5-HT1B，5-HT2），多巴胺，肾上腺素 - 组胺，GABA或苯并二氮杂受体没有亲和力; 不抑制MAO。 相反，三环类抗抑郁药治疗抑郁症或强迫症（强迫症）并不增加体重。 与SSRIs的其他代表不同 - 在较低程度上导致抑郁症阶段的反转 - 处于轻度躁狂和躁狂状态。 最初的效果在第一周结束时开始，在2-4周后更大程度上产生最大的治疗效果 - 在常规摄入药物开始3个月后。

适应症

抑郁症状（包括伴有焦虑感的情绪）; 预防抑郁症的初始或慢性发作; 强迫症; 恐慌症，社交恐怖症。

由于难以治疗的抑郁症，可以与其他药物联合使用。 只合并与不同抗抑郁药群有关的药物。 例如，舍曲林可以与安非他酮或米氮平联合使用。

剂量和管理

里面，50毫克，每天早上或晚上1次，不管食物摄入量。 在没有效果的情况下，剂量逐渐（数周）增加到200mg /天（50mg /周）是可能的。 一些临床医生推荐1-2天的剂量为25毫克/天。 恐慌症：起始剂量是25毫克/天，然后是1周增加到50毫克/天。 在长期维持治疗的情况下，规定最小有效剂量，随后根据效果而改变。 强迫症和社交恐惧症：儿童和青少年13-17岁，起始剂量为50毫克/日，儿童6-12岁，起始剂量为25毫克/日，随后增加1周至50毫克/天。 如果效果不够，可以将剂量逐步增加至50 mg /天至200 mg /天，间隔至少1周。 在老年患者中，初始剂量是25毫克/天（早上或晚上），然后逐渐增加。

禁忌

狂躁症，超敏反应，肝病，酒精中毒，精神药物和其他药物，妊娠，哺乳期，同时给予MAO抑制剂。 C谨慎。 神经障碍（包括迟发性智力发育），癫痫，肝和/或肾衰竭，体重减轻，小孩年龄。

舍曲林治疗强迫症

研究表明，舍曲林在治疗强迫症方面比同一类SSRIs氟西汀（Prozac）的抗抑郁药更有效。 如果效果不佳，将剂量增加至推荐剂量（50-200 mg）以上不会产生任何结果。 研究的参与者确认了舍曲林治疗的积极效果，并保持了一年或更长时间的舍曲林治疗效果。 每个人都不需要持续使用该药物。 但是，当药物停药时，经常观察到OCD恶化，这是副作用或戒断综合征的后果。 停止使用该药物的患者中有48％与持续治疗的患者相同。 舍曲林在治疗成人和儿童的强迫症方面是有效的。 众所周知，斑can素可用于强迫症伴随抽动秽语综合征，但可导致图雷特综合征的抽搐恶化。

副作用：

焦虑，情绪反转（发展躁狂或轻躁狂），震颤，多汗症，过敏反应，出血（包括鼻），心悸，口干，食欲下降。 食欲增加很少（可能是消除抑郁症的结果），恶心，呕吐，不稳定的大便，腹泻，胃或腹部痉挛，胀气或疼痛，体重减轻; 头痛，眩晕，失眠，困倦，运动障碍（锥体外系症状，步态改变），静坐不能，惊厥，感觉异常，抑郁症，幻觉，攻击性，激动，焦虑，精神病，皮肤充血或“潮热” ，打哈欠，出汗增加，性功能受损（延迟射精，阴茎勃起，性功能减退和/或性欲减退，性快感丧失症），痛经，溢乳，低钠血症（ADH分泌不足综合征），hyperpres laktinemiya，戒断综合征，多形红斑，皮疹和瘙痒。 在极少数情况下 - 血清素综合征。

可导致情绪和行为改变，包括增加自杀风险。