抗雌激素和抗刺激剂的作用原理

雌激素受体 （SMER，或英文SERM）（和） 的选择性调节剂 。 雌激素受体涉及调节转录的受体的组。 女性性激素雌激素是这些受体的激动剂。 该基团的物质可以作为拮抗剂，尽管在许多组织中表现为激动剂。 这种行为通过以下事实解释：为了加入雌激素受体，配体必须接受特定的构象。 与基因组的某些位点结合的配体和雌激素受体的复合物充当振动子或抑制子。 在不同组织中的koregulyator的结构是各种所以各种药物的SMER组的有机电视的效果。 从医学观点来看，重要的是来自这组药物的雌激素和抗雌激素作用的药物在特异性方面不同。

给予这组药物的特征并注意它们在绝经后期间的活性是有意义的。 雌激素的不断接受增加子宫内膜癌发展的风险。 如果另外规定孕激素，则疾病的风险降低。 更多的乳腺癌病例被录音，但是可以说医疗控制的强化。 雌二醇增加血栓栓塞的风险。 它有助于趋势的进程，减弱发热和发汗的流入，并且长期使用降低了骨质疏松症发展的风险，因为损失被制造的骨组织的雌激素受到干扰。 然而，不推荐将雌激素应用于此目的，因为不利的作用比例和可能的风险。

氯米芬 -衍生物的苯乙烯-适用于治疗妇女不孕症的。 由于对雌激素受体对垂体体前向分布的相反作用，破坏了来自雌二醇的作用的负反馈，并且增加了促性腺激素的产生。 FSG水平的身高导致卵泡成熟的加速。 克洛米芬由于卵泡成熟的干扰以及卵巢多囊性病变而导致黄体功能的衰竭。 药物仅在一个周期的某些天被接受，它没有恒定的效果。

他莫昔芬 -衍生物茋-在对雌激素激励增殖阻断的目的乳腺的扩散肿瘤的情况下被应用。 药物由于抗雌激素作用而促进高潮的过程。 伴随着它，它具有agonistichesky效应，应被认为是风险因素。

Raloksifen在后更年期适用于预防骨质疏松症。 关于药物的好处和缺点见表。

拮抗剂孕激素受体。在一个星期受精后的胚胎（在blastotsita的形式）扎根成子宫内膜。 该菌产生LG类似地操作并促进保持黄体，孕酮产物和干扰周期的出现。 米非司酮作为拮抗剂，孕激素受体干扰在妊娠早期保持粘液子宫，即作为流产手段。 其应用的可能性被广泛讨论（在医学和外科手术的副作用的比较方面），并且讨论其任命的伦理方面。 在德国，它被撤销出售。

抗雌激素药和体育

能够以一种或另一种方式降低血液中雌激素水平的其它物质属于第三类抗雌激素药物。 克洛米芬及其类似物，以及不同药理学基团的环苯和普罗西汀的药物属于它们首先是药物的tamoksifen。

在柠檬酸盐的形式氯米芬 （克罗米芬，klostilbegit，ardomon，gravozan，serofen，serpafar，它肥沃，fertomid等）靠近非甾体雌激素为dietistilbestrol，但是，并没有显示雌激素活性。 在化学结构中，克罗米芬类似于来自IMRE-他莫昔芬的抗雌激素药物的主要代表，并且代表1- [4（2-二乙氨基乙基） - 苯基] -1,2-二苯基-2-氯乙烯柠檬酸盐。

克罗米芬属于抗雌激素药物，特别是与下丘脑和卵巢中的雌激素受体接触。 在小剂量，由于负反馈的机制，氯米芬和其类似物加强促性腺激素分泌（促乳腺，follikulostimuliruychchy和lyuteiniziruyushchy荷尔蒙）和刺激排卵。 然而，在内源性雌激素氯米芬的生物体中含量少的情况下，显示温和的雌激素效应，在高浓度的自身雌激素具有抗雌激素效应的情况下。 减少循环雌激素的含量，诱导促性腺激素释放的通过强化; 在高剂量可以打破它。

克罗米芬的另一个显着特征是在某些条件下，其不作为阻断剂起作用，而作为激活剂起雌激素受体作用。 一切都取决于是否与药物一起加入，受体是某种辅因子。 辅因子的类型，即在一个组织（下丘脑，胸腺）中的克罗米芬是阻断雌激素受体的阻断剂，在其他组织（骨组织）中是相同受体的激活剂。 克罗米芬对生物体的最后效果是积极的，有助于避免骨质疏松症的发展。

诸如相应剂量的clomifene的这种抗雌激素药物用于刺激卵巢的排卵功能障碍，不育，功能障碍发生的子宫出血，某些形式的闭经等的排卵。由于促性腺激素的影响，该药物用于雄激素受体激动剂，男性的少精神病以及青少年性行为和身体发育的延迟。

释放形式：片剂50mg。 在摄入时，它很好地浸泡。 它在肝脏中代谢，用胆汁排泄，暴露于肠肝再循环。 消除半衰期为5 - 7天。

甚至在治疗剂量（5天内50mg）的六个周期内，药物在妇女中的施用可导致视觉障碍，月经过多和卵巢过度刺激综合征（在消除时）; 其后是流入，胃和肠中的不适，恶心，呕吐，抑郁症，痉挛，以及视觉障碍。 此外，clomifene足以表示出现失眠，头痛，眩晕。 用于施用药物的禁忌是表示的自然排毒系统（肝脏，肾脏）的功能障碍，包括在阴道病变，卵巢，垂体的肿瘤或垂体衰竭，怀孕的模糊病因学的子宫出血。

考虑到在下丘脑中，在基因型上，不是足够的成熟的受体对雌激素具有亲和力，在强力运动中使用氯米芬在理论上对刺激促性腺激素的产生和加强内源性睾酮营养素的发育是可能的。 将这种药物用于妇女，与对激素内环境的多方面影响相关，将导致雌激素和孕激素的再生，这将极大地负面影响运动员的运动服。 因此，即使在建造clomifene接受妇女治疗剂量是有限的两个星期，随后休息相同的持续时间。 你可以试试Hepatamin 。

Cyclophenyl（Fertodur，Neoclym，Rehibin，Sexo-VID）是不是这是不是在乌克兰注册的蛋白同化雄性类固醇。 药物通常用于加强睾酮缺乏症的失败时的自然发育。 健美者的大众文学通常不正确地将其描述为非类固醇药物。 环苯基具有由部分阻断雌激素受体引起的抗雌激素性质，并且同时扩大了睾酮 - 一种生物体的自身发育。 环丙烯也具有非常差的表达雌激素作用。

一些运动员接受环烯和类固醇以支持低水平的雌激素。 其结果，以及接受proviron，延迟组织中液体延迟的过程，由于合成代谢类固醇的接受和减少男子女性型乳房的影响。 运动员的肌肉发达同时具有更有弹性的形式。 在准备比赛时可以接受环苯。 身体建造者较少使用它，因为他们喜欢可用的他莫昔芬和proviron。

环丙苯对妇女无效，因为它仅对男性荷尔蒙系统有积极影响。 在健身中施用药物的效果不早于一周。

释放形式：100和200mg的片剂。 在高剂量的痤疮出现的情况下施用药物时，增加性欲和流入感觉相遇。 前两个继发性症状尤其是指示性的。 在药物的管理终止后，一些运动员报告压迫的心情和身体力量的减少。 对于其他合成代谢类固醇的合成代谢作用的表达，广泛存在于健身中，与其相比，环烯是最弱的之一。

Proviron公司 （mesterolon）可以是相当缓慢代谢的和未暴露于芳过程口服给药雄激素药。 Proviron携带抗雌激素药物，因为它与雌激素受体具有二维亲和力。 有必要注意到，存在类似名称的proviron-depot（Proviron-depot）的药物，其是睾丸酮丛毛单胞菌和睾丸酮睾酮的组合，并且没有抗雌激素活性。

释放形式：25mg片剂。 因为主要的活性成分包括在proviron美ester酮的结构中，具有雄激素和无意义的合成代谢活性。 是睾酮-Dototum的合成类似物。 在临床条件下，在性腺功能衰竭，功效障碍，与寡精子症无关的无菌性以及Leydiga细胞的衰竭的情况下，在几个月内，在舌下或内部每天25mg施用3至4次和再生障碍性贫血。 疗程1 - 2个月。

它对前列腺癌，肝脏肿瘤是禁忌的。

与在健美运动员普罗文斯特常见的不正当判断相反，不能防止雌激素中睾丸激素受体的醚的芳构化。 在剂量为250mg每天给药的药物实际上不伴随出现副作用。 这种药物的优点是几乎完全没有抑制Gonadotropinum活动和精子发生过程。

上述列出的药物 - 氯螨胺，环戊烯和普罗西汀 - 有条件地属于雌激素受体阻断剂类; 同时它们不减少血液中的雌二醇水平。 有条件地 - 此外对各种代谢的影响。 因此，在本章中，他们完全合理地携带到第三类抗雌激素。

第三类的抗雌激素药物还包括促性腺激素（布舍瑞林及其类似物）的裂解因子的激动剂，其首次用于1982年作为卵巢切除术的卵巢切除术用于乳腺癌的癌症，部分地是具有抗黄体化作用的醋酸甲地孕酮，以及抗雌激素作用。 对于分泌抑制，而不是合成乳突，可以使用Parlodelum和Dostinex。 它们在临床条件下作为抗雌激素的独立使用比给予IMRE类药物的效果低得多。

在引入有机体破裂 - 天然亲本（来自绵羊，猪的下丘脑）的因子和最近 - 主要是它们的合成类似物 - 引起男性睾丸激素血症中的内容物的一些上升（由于定义它们的使用身体建设者）和雌激素在妇女。 随后，在3周的连续引入中，性激素的含量降低，直到它们完全消失，进行药物的整个使用期。 这种效应具有可逆性：在取消睾丸激素血症中的刺激因子内含物的接受后，雌激素逐渐恢复。

在这些抗雌激素药物的影响下，不仅存在促性腺激素的释放，而且抑制它们的合成和与雄激素和雌激素受体的结合的削弱。 睾丸激素储存库血液中的内含物上升以及与雌激素受体的联系也限定了由身体助产器使用诱导因子。

该组的抗雌激素药物在恶性肿瘤和前列腺疾病的治疗中发现主要应用：在前列腺癌的男性，在妇女 - 乳腺癌和子宫内膜，以及在这些肿瘤对变化的敏感性的条件下的子宫纤维瘤的激素状态。 对于药物的Gonadotropinum-rileasing-因子，更准确地说，与释放垂体体激素类似物gonadorelin的底丘脑因子相关。 这些是促黄体生成和卵泡刺激激素的裂解因子的激动剂。 所有它们都接近结构，是含有8-10个氨基酸残基的肽物质。

以各种剂型发放 - 用于皮下，肌肉内，鼻内引入。 一些药物以延长形式（贮库）产生。

布舍瑞林是促性腺激素rileasing因子的合成类似物。 发出; 型乙酸酯（C60H86N16O13-C2H402）。 竞争性接触垂体正向分布的笼子的受体并阻断其促性腺激素功能，抑制LG分泌和FSG，导致抑制卵巢和种子泡中性激素的合成。

释放形式：0.3％的注射溶液，0.2％的气雾剂，6,6mg的两个剂量核心形式的植入物，用于皮下注射（Hoechst AG，德国）。 应用药物intranazalno和皮下。

布舍瑞林具有广泛的副作用，并且可引起消化性现象，阳ence，乳房发炎，过敏反应（倾倒），精神紊乱（无动机的报警，失眠，记忆和注意力障碍，抑郁症），头晕，粘膜和皮肤的干燥，违反肝功能，白血病和血小板减少症，听力障碍。 在怀孕和哺乳期的情况下，以及在脊髓的情况下，超敏反应，违反mochetochnik的通行性是禁忌的。

Gozerelin（诺雷德“阿斯利康”）是合成的十肽-一个促性腺激素rileasing因子（C59H84N lgOI4）的类似物。 在行动，它接近buserelin。 以特殊储存药物的形式发放 - 核心（胶囊）含有3,6或10,8 mg的醋酸戈泽瑞林。 皮下注射大约3.6mg的gozere-lin（储库形式）在28天内一次。 申请期限最长可达6个月。

副作用：男性违反mochetochnik的通行证，妇女有流入，动脉压力波动，违反月经周期，过敏反应和其他皮肤表现。 在怀孕和哺乳期间禁用。

Leyprorelin（lyukrin车场，prostap）是6-0-leytsinom -9-（N -乙基- L - prolinamid） - 10 deglitsinamidy lyuteiniziruyushchy激素rileasing因子（猪肉）。 促性腺激素释放因子的类似物。 在行动，它接近buserelin。 药物的生物利用度为75-98％，半除去时间为3小时。

在肌肉内引入的情况下，在1个月内从共聚物释放，在前7天的同时，性激素的含量增加，并且在21-28天减少，并且在随后进入药物的情况下保持在该水平。 以3.75和7> 5mg的瓶中的冻干微球的形式发放。 治疗过程不应超过6个月。

副作用：头痛，头晕，睡眠障碍，消化不良，人和下肢浮肿，视力和听觉受损，抑郁，性欲降低。 此外，男性可以具有乳房发育，减少睾丸，并且在女性 - 阴道，痤疮，多发性，骨组织的密度降低。

曲普瑞林也是促性腺激素释放因子的合成类似物，其从天然中以较小的生物分离速率和较慢的从生物体中消除的速率不同。

以乙酸盐的形式（C 64 H 82 N 18 O 13 hs2n402）发出。 在肌内和皮下注射时，生物利用度分别为约39和69％，半除去时间为7.6h。 释放形式：0.01和0.55％的用于一次性注射器安瓿中的注射溶液，用于皮下注射的悬浮液的粉末，0.1mg的小瓶中，以及3.75mg的储库形式。

临床试验表明，这种药物没有直接的细胞毒性作用，因为它可以通过皮下或肌肉内给药，在无菌治疗时皮下给药，对恶性细胞的作用。

使用曲普瑞林的副作用与使用布舍瑞林时的副作用相似。

Medroksiprogesteron（车厂亲信念和生产的“普强”亲信念（比利时），farlutat，cyclotala等），孕激素（Progestinums）的代表，属于第三类的抗雌激素药物。 在化学结构上接近孕激素衍生物，主要作用是孕激素，但也具有抗雌激素活性。 在这方面，其通常用作乳腺和子宫体的gormono敏感（雌激素受体阳性）肿瘤的抗肿瘤药物。 在乳腺癌中，注意到中曲前列素的效率与肿瘤组织中雌激素和孕激素的受体浓度之间的相关性。 在肿瘤门诊，它通常用作额外（姑息性）治疗的药物。

在结构上，它是类固醇，17-氧基-6α-甲基 - 孕-4-烯-3,20-二酮乙酸酯。 释放形式：含有5至500mg活性剂的片剂; 2至1000mg的颗粒; 15和20％ - 悬浮在小瓶中并且一次性使用注射器管;给药气溶胶。 它主要应用于0.5 - 1.0 ga星期的肌内注射，在28天内长期服用或每天服用500毫克; 内部和内部以气溶胶的形式（仅环孢霉属，“Lemery”，墨西哥）。

在使用胃泌素的情况下，恶心和呕吐的乙酸盐出现，水肿，动脉高血压，血栓栓塞性发作（血栓栓塞和血栓栓塞）是可能的; 异常肝功能，体重增加，过敏反应变得可察觉。 有必要强调，所有这些反应都是抗雌激素药物的特征，不论它们属于这一类还是那类。 小心地，有必要在糖尿病和具有gemoreolo-gichesky干扰的人（具有流行的trombogenez）处方。

对雌激素受体的类似介导的作用具有醋酸盐形式的甲状腺激素（“Bristol-Myers Squibb”，美国），合成的抑制垂体促性腺激素发育并具有抗黄体生成作用的孕酮。 它抑制产生雄激素的肾上腺和卵巢，同时减少血液中雌激素的水平80％。 它主要用于治疗绝经后乳腺癌患者作为激素治疗的第二线，子宫内膜癌; 对AIDS患者的厌食和恶病质。

释放形式：40和160mg的片剂; 悬浮液在120,240和480ml小瓶中摄取，活性剂的含量为40mg-ml -1。它主要以160mg的日剂量（40mg，每日4次）施用;在患者的恶病质与艾滋病的日剂量可以翻倍和更多 - 800毫克。

有必要注意，甲地孕酮是显示抗血栓形成作用的最早的药物之一。 然而，关于化学结构（类固醇特征的Progestinum），我们认为证明携带它们，但不是第二类（“芳香酶阻滞剂”）的抗雌激素物质。

非常有条件地抗抗雌激素药物多巴胺能Bromocriptinum（Parlodelum，“Sandoz”，瑞士）和caboreldine（Dostineks，“Upjohn”，美国），可以进行主要用于抑制的Prolactinum的分泌物。 在临床条件下在乳腺，良性乳腺肿瘤，肢端肥大症，帕金森综合征处方。 这些药物的接受常常是恶心，呕吐，头痛，头晕，嗜睡，以及外周血管痉挛的出现。 此外，Kabergolin可以引起低血压反应，厌食，腹泻，失眠，水肿，出现流入，鼻子充血的感觉。

溴隐亭以2.5mg的片剂和胶囊剂形式，以500mkg的片剂形式的卡麦角林。

并且，最后，与阻断性腺细胞（性腺）（包括雌激素受体）的特异性受体到抗雌激素物质的能力相关联，其部分可能携带绒毛膜促性腺激素（CGP）呈递以及促黄体生成作用（同义词：gonafor，gonakor，Pregnylum，profaz，Antelobinum等）。 在临床实践中，它应用于男性和女性; 用于在下丘脑和垂体的功能障碍的情况下刺激性腺的活性。

药物以冻干粉末的形式在小瓶和安瓿（500-5000mg）中制备，用注射用溶剂完成。 当使用HGCh过敏反应时，睾丸肥大是可能的：在药物超剂量超刺激卵巢。 不建议长期使用药物与可能形成的抗体和抑制垂体的性腺营养活性。

HGCh可以被一些运动员用于抑制雌激素受体的活性，因此其治疗来自禁用物质和方法（对于男人）的列表中的药物。

因此，可以得出以下结论。 首先，药物制剂，各种结构和主要作用机制属于抗雌激素药物。 它们中的大多数用于医学实践中用于治疗恶性肿瘤，关于患者的挽救或延长生活，或者在较小程度上用于在严重功能违反的情况下校正激素状态。 其次，使用任何类别的抗雌激素物质具有不同程度的足够严重的副作用。 他们中的一些可以要求进一步的外科手术干预（男子女性型乳房），并且其他直接威胁运动员的生活与心血管病理学的发展或肺动脉的血栓栓塞。 接受的理论“优势”不大可能与其不合理使用的风险相当。 因此，有必要准确地表示什么可以导致这些药物的使用，特别是超过推荐的治疗剂量。 具有抗雌激素取向的药物的高毒性也是其在禁用物质和方法的列表中包括的原因之一。 在紧急情况下接受抗雌激素药物与治疗各种疾病，在这些疾病在病原学上合理地应用时，来自运动医生和相应简档的专家的严格控制对于健康和运动员的生命的安全和保护是必要的。