​Pramiracetam

Pramiracetam从西坦衍生，用于改善认知功能，并且根据初步结果中的长期记忆形成的帮助。 虽然其作用机制几乎是完全未知的，显然普拉米拉坦增强乙酰胆碱合成。

Pramiracetam的基本信息

普拉西坦（racetam分子）由吡拉西坦合成，因为它们的修饰在大鼠的遗忘症中具有巨大的潜力。 相比其他葡萄糖，普拉米坦没有很好的研究，但表现相对良好的接待人员。 在动物研究中，例如健康的年轻老鼠，普拉米丁过程在长期记忆形成中是有效的。 在测试之前服用药物1-2小时观察这些改善，并且观察到短期记忆的改善。 对人类的测试表明有相似的效果，但由于缺乏药物对健康年轻人认知能力的积极影响的数据，这种信息没有足够的统计学意义。 作用机制普拉西坦仍然没有完全理解，但是药物能够在大鼠（年轻和老年人）研究期间影响EEG读数，以及以高亲和力增加胆碱的捕获。 普拉西坦类似吡拉西坦和其他racetam，因为其作用的机制是基于肾上腺的功能和一些外部效应，但这是唯一的解释普拉吗坦的作用机制。其它名称：CI-879，二异丙基 - （2-氧代吡咯烷-1-基）乙酰胺，CI879。

不要与吡拉西坦（也是拉西坦）混淆！
品种：

• racetam
• 益智药

普拉西坦：使用说明
根据在人类药物研究期间获得的信息，普拉西坦剂量应该是400mg每日三次或600mg每日两次或1200mg一天。 我应该和食物一起服用普拉米坦，还不清楚，也不清楚是否1200mg的最佳剂量，但它带来了明显的效果。

来源和结构
来源
普拉西坦（完全化学名称 - 二异丙基 - （2-氧代吡咯烷-1-基）乙酰胺和代码名称C-1879）是合成分子的西他坦，并且与母体分子具有相似性，吡拉西坦用作向精神代理。 它是1984年通过吡拉西坦改良合成的。 吡拉西坦是吡拉西坦的结构衍生物，其被合成为抗遗忘症。

结构体
帕拉西坦通过吡拉西坦基团酰胺基团二丙-2-基氨基 - 乙基的取代获得。
药理
血清

在施用400mg普拉西坦，1.34mkg +/- 5.40 / ml（800mg），6.13 +/- 0.71mkg / ml（1,200mg）和8.98 + / - 之后，最大血浆浓度（C max）为2.71 +/- 0.54mkg / - 0.71mkg / ml（1,600mg）3）收到600mg数字后为5,80-6,80mkg / ml。 狗的半衰期为2,3-3,9小时，在人类中剂量为400至1600mg普拉西坦时，该值高于4.5至6.5小时，在600mg和更长的2至8小时小时 。 普拉西坦在人体内消化良好，具有相当长的一段时间的半衰期，这取决于剂量。
神经病学

在口服普拉米坦大鼠后，在脑中检测到药物，但是，血脑屏障的吸收可忽略不计。

神经病学
行动力学
药物（0,15-1,5mm）在海马中的作用具有标准值的-2.9 / -3.8％，这是不显着的。 此外，在10微米，观察到的IC50与多巴胺能，肾上腺素能，5-羟色胺能，GABA能，毒蕈碱和腺苷受体的关系。 在体外，普拉米林本身在海马细胞中没有引起显着的作用。 正如当接受吡拉西坦记忆时，接受的改善效果可以在Pramiracetam肾上腺皮质激素，6）终止，其指示肾上腺机制药物暴露的重要性。 进一步研究的结果表明，氨鲁米特（防止胆固醇形成孕烯醇酮）和环氧肟酮（醛固酮的受体拮抗剂）也降低了药物的有效性。 皮质类固醇水平的升高通常也阻碍了药物组racetam的作用。 在普拉米拉坦中，与改善的认知过程相关的效应涉及类固醇的代谢，事实上是醛固酮受体。 还注意到，能够恢复老年大鼠以及年轻且在5至20mg范围内的EEG功能的变化和超过200-400mg / kg吡拉西坦的效力的普拉西坦。 在健康大鼠中使用吡拉西坦显着改变脑波的功能，并且大脑皮层和海马θ波中的慢波的幅度的变化通过通过大鼠的水迷宫促进认知功能的改善。 8）事实上，普拉米坦影响脑电图和年轻成年大鼠。 这些变化的机制仍然是未知的。

胆碱能神经传递
向大鼠腹膜内注射普拉西坦（44-88mg / kg）能够增加大鼠海马切片中的高亲和力胆碱水平增加30分钟。 当使用吡拉西坦和阿拉西坦时，没有类似的效果，以及较低剂量（8mg / kg）或更多（176mg / kg）无效。 吡拉西坦（如吡拉西坦）归一化了由东莨菪碱引起的胆碱转移的变化。 在体外试验中，直接将普米拉西坦应用于先前未用于实验的动物的海马部分不会导致高亲和性胆碱增加的增加。

记忆和认知功能
最早的影响帕米拉坦健忘症的研究显示，以5mg / kg剂量（在12,5-80mg / kg，腹膜内注射内有效）显示了具有低效率（96％治疗）的潜在的拉米拉西姆失忆症。 这项研究表明，潜力大于吡拉西坦，这是普拉米拉坦的基础。 此外，发现由抗胆碱能毒素半胆碱盐-3引起的遗忘症抑制前Pramicetam接受。 关于动物的遗忘研究，数据是不够的，但是，我们可以说，普拉米坦的行为比吡拉西坦更好。 普拉西坦对研究活性产生不同的影响，其剂量为15mg / kg，60mg / kg剂量抑制（30mg / kg的剂量没有效果）。 在研究犬尿酸作用时，使用普拉米坦作为比较组分，30mg / kg的药物改善记忆（更好地识别对象）。 在30mg / kg普拉西坦观察到学习对象的改善（该剂量比15mg / kg和60mg / kg更有效），并且与400mg / kg吡拉西坦的作用相当。 在试验前1-2小时采用剂量为100mg / kg的吡拉西坦的剂量也可观察到避免与小鼠中物体的碰撞，这与奥拉西坦（相同剂量）的效果相当，但优于吡拉西坦和阿尼西坦。 随着水迷宫的通过也观察到改善，单次剂量为10mg / kg，更低的剂量不太有效。 在径向迷宫测试中，在大鼠腹膜内施用7,5-15mg / kg剂量的普拉米拉坦7周，改善了长期记忆，但对短期记忆没有影响。 虽然15mg / kg剂量比7.5mg / kg剂量更有效，但是几乎没有差别。 它被证实对长期记忆，短期记忆但不暴露的药物的影响。 在测试前施用时在动物研究中的认知功效出现。 老年人在记忆丧失的12个星期服用药物改善记忆时识别对象，结果比简单的记忆训练（一周的教师在90分钟的课程）。 在年轻健康的人中，大脑损伤后服用普拉西坦（400毫克，每天三次）已被观察到改善持续18个月的思维过程和记忆。 在健康志愿者中，在给予东莨菪碱后10天疗程的帕拉米坦（每日两次600mg）给予东莨菪碱显着减少东莨菪碱引起的遗忘症。 您也可以像吡拉西坦 。

阿尔茨海默氏病
在使用普拉敏佐剂（根据患者如何对药物作出反应选择剂量，每天从1200mg至4000mg）来对抗这种疾病的单一实验的过程中，药物的有效性尚未得到证实。

与其他物质的相互作用
锂
由于普拉米丁可以增加一氧化氮合酶在大鼠大脑皮层中的活性，当腹膜内施用300mg / kg（高于基线值高达20％）而不是100mg / kg，锂和100mg / kg普拉米拉坦时，其增加一氧化氮合酶对40％碱的活性。