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20 Jan 2017

参与形成复杂药理学药物(受体)的通信在受体表面上形成大力场,吸引在生物体中扩散的药物分子。 这种效应可以是合作的,并支付Fick的方程。 有几种类型的通信在关联药理学药物 - 受体中起作用:

如果两个原子之间有反向平行的两个电子相互作用,就会产生价值通信。 结合能量被带到原子之间的电子共振。 这种通信在小距离1-2处进行,并且其能量为10-150kcal-mol-1。这种通信形成Hydrargyrum的药物和具有巯基的酶的砷,具有胆碱酯酶的烷基纳曲酮磷酸酶,具有胆碱酯酶的二苯胺和肾上腺素能系统的受体,以及alkiliruyushy tsitosgatik。

  • 离子键在原理上是相当稳定的。 结合能使5 kcal - mol - 1。它们对于药理学药物与受体的结合具有一定的价值。
  • 具有2-5kcal-mol-1能量的离子 - 偶极通信对于涉及受体分子的药理学药物的取向是必需的。
  • 氢键具有约1-7kcal-mol-1的能量并参与药理学药物在受体领域的缔合。
  • 偶极 - 偶极通信参与药物在受体场中的固定,能量为1-3kcal-mol-1。
  • Apolyarny van der der vaalsovy的沟通稳定药理药物与受体的复合物。 它们的结合能量为0.2-1kcal-mol-1。
  • 疏水通信在非极性药物在水介质中的相互作用下形成。

药理学药物在受体场中的取向发生在配偶体的最佳互补性。 当结合能超过10 kcal - mol - 1时达到。

药理学试剂与受体的相互作用在三个阶段进行:吸引,取向和支撑。 更接近的药物是关于受体及其受体领域,更多的通信参与,包括沟通交流。

如果药理学试剂通过诱导受体构型的变化而起作用,则有必要区分负责与受体(即“性质”)连通的分子的一部分和分子的一部分导致构象变化,即“有效性”。 它允许通过与受体相互作用的原理来分类药物:

激动剂 - 通过与受体结合的药物物质诱导有效的构型变化。

拮抗剂 - 附着于受体的药物物质不会诱导有效的构型变化。

不完全(部分)激动剂 - 通过与受体固定的药物物质可以诱导有效的构型变化,但是程度低于激动剂诱导的程度。

这种确定假设受体不仅在2种构象 - “基于”和“放”,但也有许多中间形式 - “部分放置”构象。 最后一个应该被认为是许多赋予相似药理效果的分子的受体位置。 请注意Cerluten

关于isoreceptors的概念解释了为什么在药理学药物的能力中存在这种类型的细胞和器官特异性以影响动物群中的主要代谢方式。

如在药理学药物与受体的相互作用的情况下,结构互补性也提供与直接关于接受问题的药物的最重要的物理和化学性质,可以分配其上渗透的分子的大小动力学通过公司内的障碍取决于。 随着分子的增加,其与几何形状改变的可能性以及与大分子伴侣的通信的van-der-vaalsovykh的教育升高。

活性药物的药理学分子的几何形状具有与受体相互作用的基本价值。 分子以各种形式的异构构象存在:光学,几何和构象异构体。 在分子药理学中,确定以下一致模式:

1.在低分子物质(1.2二氯乙烯)的情况下,分子结构的差异不利地影响药物的药理作用的特征。

#2。 在使用具有较大分子量的药理学试剂(例如神经系统的介质(160-190))的情况下发生结构和特异性效应。 其中肾上腺素和乙酰胆碱含有26个原子,5-羟色胺-25个原子和去甲肾上腺素-23个原子。

确定受体分子的一致性更刚性,操作中的差异比立体异构体更强,即立体异构体的操作差异取决于受体代表刚性键的程度。

药物药物吸收的最重要的价值在于它们在水中的溶解度,这不仅证明了它的外观,而且证明了它们的分子中的极性基团的数量。

与之相反,药理学药物在脂质中的溶解度证明了键的极性较小。 在水和脂质中的溶解度之间存在反比例依赖性。 特别地,脂质 - 水高于系数,更容易的药物通过生物膜,即通过它们的脂质层。 研究分布系数,以及类固醇与生物膜的相互作用的物理和化学方面允许得出关于类固醇和curariform试剂的影响的疏水性质的结论。

尝试创建乙酰胆碱及其类似物与受体的相互作用的模型,研究有机离子的有机离子的相互作用,碱的氨基与聚电解质的网状结构,并且得出结论是,较大的相互作用或疏水效应的能量可以高特异性的原因。 在实验模型的创建条件下,可能通过热力学分析,进一步说明影响全自噬体与乙酰胆碱或季铵基相互作用的因素。

近年来,在药理学药物和受体的复合物形成评价中,药物药物的电子结构研究变得非常流行。 其中一些抗生素,类固醇,硫酰胺药物等进行了研究。

因此,药理学药物分子的物理和化学性质的研究 - 评估其与受体的复合物形成的必要阶段。


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