Phenibut（Noofen）

药理组：益智药

系统（IUPAC）名称：（RS）-4-氨基-3-苯基丁酸
商品名称：Noofen
法律状态：无处方可用（美国）
应用：口服
半衰期：5:00
同义词：Phenibut，PhGABA
式：C10H13NO2
Mol。 重量：179.216g / mol

β-苯基-γ-氨基丁酸（商品名Noofen），更好地称为Phenibut，是天然抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物。 添加苯环允许Phenibut穿过血脑屏障。 Phenibut作为膳食补充剂销售，并未被批准在美国或欧洲，该药物，但它在俄罗斯作为精神药物出售。 据报道，由于其具有改善神经功能的能力，该药具有神经保护作用，但是其它研究者已经观察到类似的作用。 据信Phenibut对动物和人都具有镇静作用。 Phenibut在20世纪60年代在苏联发展，并且在俄罗斯被用于治疗广泛的疾病，包括创伤后应激障碍，焦虑和失眠。 标题Phenibutum直接来自化合物名称，β-苯基-γ-氨基丁酸。

历史
Phenibut在苏联列宁格勒教育研究所合成。 Im Herzen和实验医学研究所，苏联医学科学院VV Perekalin教授和同事。 Phenibut被包括在一个标准的急救包俄罗斯宇航员。 使用“正常”镇静剂缓解与困倦相关的压力和焦虑，这是宇航员不能接受的; Phenibut还降低压力水平，而不会影响性能。 1975年，Phenibutum被包括在参加阿波罗 - 联盟的联合任务的急救工具宇航员。

一般信息
根据它们的化学结构，Phenibut代表GABA的苯基衍生物。 虽然其镇静效应类似于其他GABA激动剂，Phenibutum与代谢型GABA受体B相关，负责巴氯芬（p-氯代衍生物Phenibut）和γ-羟基丁酸盐（GHB）的镇静作用的部分，但也作用于GHB GHB受体。 在文献中没有关于Phenibut是否结合离子型GABA受体，其负责苯并二氮杂类，巴比土酸盐，Z-药物和一些乙醇的作用的共识。 根据Allikmetsa和Riazha（1983）和Shulgina（1986），Phenibut结合GABA，但Lapin（2001）认为它不是。 据称GABA结合仅在较高浓度下发生。 在文献中，它是支持的促智效应Phenibut，如其镇静作用，减少压力和焦虑，改善睡眠和增强镇静剂和抗精神病药物的效果。 它还假定Phenibut具有抗惊厥作用，尽管对GABA B的其它激动剂如GHB和类似物phenbut巴氯芬的研究已经表明这些药物可以作为潜在的惊厥剂（引起惊厥的药物）。 然而，应当注意，对与惊厥相关的GHB GHB受体的作用，和Phenibutum-no。

物理性质
Phenibut HCl是一种白色结晶粉末，酸味很浓。 它易溶于水，溶于醇，2.5％的水溶液的pH值约为2.3-2.7。

Phenibut的剂量
通常，推荐剂量为250-1500mg，每天两次，或根据需要。 Phenibut的剂量根据医生的判断来调整，并且根据患者的需要确定尺寸。 在高于40mg / kg体温的剂量可以观察到，伴随着肌肉松弛的减少。

化学
结构上的苯甲酸是在β-位具有苯基的γ-氨基丁酸。 它是手性分子，因此具有两种电位构型，（R） - 和（S） - 对映异构体。 只有（R） - 对映体Phenibut是生物活性的，（S） - 对映体不是特定的值。 该物质具有接近巴氯芬的结构（不包括苯基对位中的氯原子），并且包括结构苯乙胺。

药理
药理作用Phenibut类似于巴氯芬的效果，但是Phenibut每毫克剂量效力较低。 Phenibut作为代谢型GABA受体B的激动剂，并且在较高剂量 - 也是离子型GABA受体。 一些研究已经表明，苯丁胺抵消苯乙胺的作用，而其他化合物没有显示化合物对服用苯乙胺诱导的焦虑的影响。 此外，Phenibutum增加多巴胺水平。

禁忌和Phenibut的副作用
有很多数据（在互联网论坛和博客）对服用Phenibut后的戒断症状的发展，包括“紧张和易怒，激动，疲劳，食欲不振，心率增加，恶心，失眠和紧张的感觉， “，其主要与对GABA的激动剂B相关。没有进行对副作用的系统研究。 服用MAO抑制剂或抗癫痫药如卡马西平或奥卡西平的人在使用Phenibut之前应咨询其医生或药剂师。 一些证据表明，睑um可以调节某些药物对癫痫的功能。

可用性
Phenibut（Noofen）在无力和焦虑神经症状，焦虑，恐惧，强迫症，儿童的精神病，口吃和抽搐，遗尿症，在老年人脊髓发育不良，失眠和噩梦的背景下的尿潴留中采用。 该药物还用于预防在手术和疼痛诊断研究（前期治疗）之前出现的焦虑症，用于治疗梅尼埃氏病，与各种来源的前庭器官功能障碍有关的眩晕（包括耳鼻咽喉炎，血管疾病和创伤）; 用于预防运动症在原发性开角型青光眼（作为联合治疗）中作为治疗酒精中毒的辅助疗法（用于缓解具有戒断综合征的精神病性和躯体功能障碍），用于治疗预先性妄想和妄想酒精中毒状态（与常规解毒手段相结合）。