Best deal of the week
DR. DOPING

博客

Logo DR. DOPING

催产素

18 Dec 2016

催产素是神经垂体肽激素这对结构提醒抗利尿激素(ADG)。 两种激素九肽仅有两个氨基酸残基不同(催产素含有Ile3和Ley8)。

2014年发表在“自然通讯”杂志上的新研究表明,催产素与已知的效应(加强母体本能和社会交流)在恢复肌肉组织中起着关键作用。 催产素被认为是治疗肌肉年龄萎缩的高潜力手段。 最近FDA已公开批准催产素研究作为抗衰老的手段。

催产素在某些情况下间接干扰促肾上腺皮质激素和皮质醇的释放,并且在一些情况下也可以被抗利尿激素的拮抗剂考虑。

精神行动

催产素对男性和女性的精神情绪状况产生了显着的影响,因此经常被称为“爱情激素”或“信任”。 他对其他人做出友好的安排,允许信任特定人的话,但是仅在某些情况下:它只属于群内关系 - 人对其他群体的人的态度不会改变最好, (所谓的“狭隘的利他主义”)。 激素在交付后立即参与关系母子的形成。

厌食的治疗

催产素有助于治疗厌食症,作为Janet Treasure研究教授的作者。 文章发表在科学杂志“精神神经内分泌学”。

据报道,科学家已经应用催产素治疗几个女孩的厌食症。 两个星期使用激素后,他们厌恶食物,一个月后,他们实际上已经完全治愈厌食症。

催产素的分泌

催产素在内核的神经元中形成,并且在supraoptichesky核的神经元中以较小的量形成。 其以大分子前体的形式合成,其迅速分裂,形成I的催产素和奈罗菲津。在分泌颗粒中,两种片段形成复合体,其主要位于神经垂体中的神经终止。 除了神经闭锁之外,oxitotsin神经元被投射到下丘脑,躯干和脊髓的其他区域。 它们参与自主神经系统的活性的调节。 氧合菌不仅在CNS中合成,而且在叶黄素卵巢细胞中,在子宫和胎儿覆盖物中合成。 请注意Honluten

催产素的分泌响应于子宫颈,阴道和乳头的颈部放大而扩大。 在递送时,相当难以记录催产素水平的上升,因为其被分配脉冲式并且被唾液酸氨肽酶迅速爆发。 然而,在响应于子宫颈和阴道的拉伸的第二个劳动期期间,最显着的催产素分泌增加变得可察觉。 雌激素刺激催产素的分泌,卵巢再激肽的肽激素抑制。 影响ADG分泌的因素也影响催产素的分泌,但程度较低。 因此,酒精摄取抑制催产素的分泌,以及疼痛,脱发,出血和血容量不足,相反,刺激。 催产素的周边作用在这些状态几乎没有任何适应性的价值,然而,也许,它参与调节ABP的中心机制。 然而,治疗剂量的催产素可以抑制肾脏的水分去除,在其粗心的使用有时导致水中毒。

催产素的生理效应

子宫

催产素刺激减少子宫的频率和力量。 然而,这种作用强烈依赖于雌激素,因此未成熟子宫对催产素不良反应。 体外黄体酮抑制催产素的作用,也许,怀孕结束时孕酮水平的降低在分娩的开始中起重要作用。 子宫的非常低的活动是怀孕的前两个三个月的特征。 活动在妊娠三个月期间逐渐增加,随着急剧上升的分娩而结束。 子宫对催产素的敏感性与其自发活性相关。进入催产素可以在任何期限达到正常收缩的开始或加强,但是在怀孕开始时,需要用于此目的的更高剂量。 在怀孕后半期,一般在最后9周,子宫对催产素的敏感性增加8倍; 同时,在分娩开始时笼形子宫内的oksitotsin受体的密度比早期的妊娠期高30倍。 测定血液中催产素水平的困难,以及违反这种激素分泌不影响怀孕和分娩过程的事实允许对催产素在分娩调节中的生理作用提出质疑。 然而,在保护这种作用中,受体阿托西班的阻断剂对预防早产是有效的(见下文)。

乳腺

催产素在释放牛奶中起重要作用。 它响应于乳头的机械刺激,包括当吸吮时,其导致减少围绕乳腺的肺泡的mioepitelial笼子。 结果乳汁在乳汁通道到达乳汁正弦从那里它被孩子用尽。

催产素的作用机制

催产素结合到与G-蛋白相接的受体; 该受体在结构上接近ADG的V1a和V2受体。 在子宫肌层中,这些受体伴随有Gq和G11的蛋白质,其激活具有分裂FIF2的磷脂与IF3的形成。 最后从细胞内贮库释放钙,钙通道导致膜渗透性的改变,其去极化和开放。

在怀孕期间,子宫肌层受体的密度可以改变,但是在后期术语中,受体的数量显着增加,随后子宫肌层对氧合细胞的敏感性明显上升。 然而,或许,受体密度的增加对于开始在分娩后减少子宫有多少子宫来说是重要的。 此外,催产素增加前列腺素的产生,其也促进子宫的减少。

使用催产素

刺激子宫活性的药剂最常用于刺激家庭活动(Dudley,1997)。 当母亲或胎儿的持续怀孕的风险超过劳动力的风险时,将会看到刺激。 这种情况例如出现在羊水过早,所有免疫,胎儿发育停滞,胎盘衰竭(例如,在糖尿病,先兆子痫和子痫)。 在刺激之前,有必要确信胎儿的肺成熟度(卵磷脂与鞘磷脂在羊水中的相关性超过2),并且缺乏诸如情况和表现的异常,胎儿缺氧,胎盘病理学和子宫瘢痕等的禁忌症。

催产素是刺激的最好的药剂。 它通常以弱溶液(通常为第10蜂蜜/ ml)的形式进入iv,通过输注泵是合乎需要的。 虽然催产素引入的最佳方案的问题仍有争议,通常开始输注速率1蜂蜜/分钟,扩大率不超过1蜂蜜/分钟。 每次30 - 40分钟。 一些作者建议更积极的方法:从输注速率6蜂窝/分钟开始。 并放大2个蜜罐/分钟。 (不再)每20分钟。 在一些临床测试中,这种方法允许减少剖宫产数目。 如果劳动者不以30-40个蜂窝/分钟的输注速率开始,几乎不会以更高的速率开始。 对于在开始劳动后维持疼痛,可以稍微降低剂量。

对于刺激,有必要观察母亲和胎儿的心脏合同率,母亲和子宫活动的ABP; 医生必须准备提供帮助。 在出现过度刺激(太频繁的疼痛或子宫长期应激)的迹象时,应立即停止催产素的输注。 iv引入的催产素T1 / 2仅约3分钟。 因此,超刺激的症状必须在输注终止后几分钟内消失。 由于与ADG的相似性,催产素在高剂量下具有利尿作用。 输注速率为20个蜂窝/分钟。并且肾脏的更多的水分去除减少。 在这些条件下,引入大体积的液体,特别是低渗(例如,5%的葡萄糖),可以导致水中毒,导致痉挛,昏迷甚至死亡。 由于血管舒张作用催产素可引起动脉低血压和反射性心动过速。 深麻醉,干扰反射性心动过速,可以加强动脉低血压。

刺激家庭活动

在大多数情况下,在正常工作电流下,没有必要使用催产素,因为它导致子宫的过度刺激,对母亲和胎儿是不安全的。 在弱的婚姻活动最常见的primipara经验丰富的产科医生可以成功应用催产素。 同时输注速率通常不超过10蜂窝/分钟; 输注速率很少发生超过20个蜂窝/分钟。 如果较低的利率无效,则有效。 母亲和胎儿由于胎儿在颈部不完全的公开,子宫肌肉松弛以及由于胎盘血流的干扰而造成的胎儿缺氧而被强制驱逐造成的外伤性损伤可能是子宫的过度刺激的并发症。 在第一个阶段的催产素在子宫颈部缓慢公开的延迟阶段是最有效的,并且还在停止子宫颈部的公开和胎儿的前进停止。 在第二个时期的催产素反射发射可以减少硬膜外麻醉; 在这种情况下,劳动者的血液可以加速小心引入催产素。 第三个劳动时期和产后早期。在孩子出生后,以及人工流产后,子宫必须减少,大大减少大量出血的风险。 对于维持减少和子宫的子宫,在劳动者经常开处方催产素。 通常,催产素的第20蜂蜜溶解在1升输注溶液中,并以10ml / min的速率进入静脉内。 在子宫缩小之前几分钟内。 之后,给药速率降至1-2ml / min。 并在产前转移到产后单位之前施用药物。 在催产素低效和缺乏动脉高渗,可以使用麦角生物碱麦角新碱或甲基麦角新碱。 压力测试是引入催产素。 该试验用于评价母亲和胎儿的并发症高风险(例如,糖尿病或动脉高血压)的胎儿的状况。 催产素以0.5个动物/分钟的速率进入静脉内,然后在10分钟内出现3个疼痛之前逐渐增大给药速率。 同时定义是否疼痛后是改变胎儿的心脏合同速率,因为已知CARDIAC CONTRACTIONS RATE在缺氧时改变。 通过该测试,可以估计怀孕继续所必需的胎盘的储备机会。

氧化因子受体阻断剂

与其竞争受体的催产素的肽类似物理论上可用于预防早产(Goodwin和Zograbyan,1998)。 这组研究最多的药物是阿托西班。 在临床测试中,它大大降低了早产儿的频率,然而阿托西班可能对新生儿是不安全的,因此其应用未被FDA批准。

催产素应用前景

近年来,我们开始理解得更好,因为激素的分泌受到调节。 开放和详细研究激素分泌的新调节剂将不可避免地导致发展和治疗违反这种分泌的新方法。 因此,STG分泌刺激物的特殊受体的描述和该受体的可能的内源性配体的鉴定(Kojima等人,1999)开启了对STG分泌的新的机会。 检测五种类型的受体和接受分开类型的这些受体的选择性刺激剂可能允许产生具有较小副作用的更有效的药物。 打开能力和多巴胺受体以形成功能上更有活性的二聚体(Roche-ville等人,2000)可以给出对STG或乳腺分泌的影响的新方法。

在肽合成和遗传工程领域的成就允许接受在临床上应用于下丘脑的激素缺乏或过量的假设的激素的各种类似物和假说。 尽管在自然之前重组激素的益处尚未显示,但似乎显而易见的是,重组激素将进行更广泛的应用。 理解激素的结构功能特征的假设将允许创造新的有效药物。 因此,通过定向诱变的方法允许STG与其受体的相互作用的细节的鉴定是具有STG的净拮抗剂的性质的STG的合成类似物。 有可能希望类似的方法可能接受修饰的形式和其他激素。


上一篇
蒲公英
下一篇
Omnadren 250
 

Someone from the Denmark - just purchased the goods:
Colbiocin eye ointment 5gr