奥沙西泮 - 活性物质。 说明和应用，剂量

名称 ：奥沙西泮

物质Oxazepam的拉丁名称

Oxazepamum（Oxazepami）

化学名 ：7-氯-1,3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮

公式 - C15H11ClN2O2

治疗物质奥沙西泮 -抗焦虑药

疾病分类（ICD-10）

F10.3禁欲
F32抑郁发作
F34.1精神抑郁症
F40.2特异性（分离）恐怖症
F41.1广泛性焦虑症
F41.2混合性焦虑和抑郁障碍
F43.0急性应激反应
F43.1创伤后应激障碍
F43.2障碍适应性反应
F45体质障碍
G47.0睡眠障碍和保持睡眠障碍[失眠]
N94.3综合征经前紧张
N95.1妇女绝经和绝经状态
R45.0神经性
R45.4易怒和愤怒

CAS代码- 604-75-1

特性物质奥沙西泮
苯并二氮杂类的抗焦虑药。

白色或白色，微黄白色结晶性粉末，无臭。 实际上不溶于水，溶于乙醇，氯仿，乙醚，溶于二甲基甲酰胺。

药理

作用方式 - 抗焦虑，镇静，催眠。

它与位于脑边缘系统中的突触后GABA A受体复合物中的特定苯二氮受体相互作用，脑干的上升活化性网状形成和脊髓侧角的神经元。 它增加GABA受体对神经递质（GABA）的敏感性。 这增加了进入电流氯离子的神经元跨膜通道的细胞质膜中开口的频率。 有膜超极化和抑制神经元活动。 因此增强GABA在CNS中的抑制作用。

它对CNS具有镇静，镇静和抗焦虑作用。 它减轻情绪压力，减少焦虑，恐惧，焦虑，促进睡眠的发作。 它缓解急性酒精戒断的症状。 它具有很少的肌肉松弛剂（中枢）和抗惊厥作用。

对于具有大的治疗作用宽度（有效剂量和引起副作用的剂量之间的巨大差异）的奥沙西泮。

奥沙西泮在不同动物物种（小鼠，大鼠，狗）中的耐受性和毒性研究显示有效剂量（抗焦虑作用）和引起副作用的剂量的显着差异。 因此，口服剂量的小鼠是有效的奥沙西泮比引起共济失调（旋转试验）和镇静（消除自发运动活性）的剂量低几乎10倍。

在大鼠的两年研究中，当施用剂量比MRDCH高30倍时，发现睾丸（interstitsialnokletochnyh）和前列腺腺瘤的良性肿瘤follikulyarnokletochnyh甲状腺腺瘤的发病率增加。 在为期9个月的大鼠研究中，对于人的日剂量高35-100倍，观察到的肝腺瘤发生率的剂量依赖性增加。 同时，没有证据表明奥沙西泮的临床使用与肿瘤的发生相关。

口服后缓慢地从胃肠道吸收。 Cmax在1-4小时内达到。 97％。 血液中的平衡浓度在开始接受后数天内达到。 分布在身体。 它通过GEB，胎盘屏障，进入母乳。 在肝脏中治疗葡萄糖醛酸化，没有活性代谢物。 T1 / 2是8.2小时（5.7-10.9小时）的平均值。 主要写肾脏作为葡糖苷酸。 当你接受重复的剂量累积最小。

物质的应用奥沙西泮

神经症，精神病，神经症和精神病状态，伴有恐惧，焦虑，易激惹，睡眠障碍等; （特别是对其它抗焦虑药的耐受性差）; 与绝经，经前综合征相关的妇女的自主神经障碍; 反应性抑郁（作为与抗抑郁药的联合治疗的一部分），酒精戒断综合征（在联合治疗中）。

禁忌症
超敏反应，精神病，重症肌无力，急性肾和/或肝功能不全，怀孕（尤其是孕期），母乳喂养，年龄可达6岁。

奥沙西泮的应用限制

滥用精神药物的倾向。

怀孕和哺乳

怀孕期间禁忌（尤其是在我的三个月）。 在治疗时应停止母乳喂养。

奥沙西泮物质的副作用

从神经系统和感觉器官：困倦（通常在治疗的第一天内），疲劳，头晕，疲劳，头痛，记忆损伤，肌肉无力，共济失调，震颤，言语模糊，在精神病患者中的矛盾反应，包括。 心理运动激动，焦虑。

其他：口干，恶心，消化不良，白细胞减少，肝功能异常（包括黄疸），过敏反应，晕厥，性欲变化。

可能成瘾，药物依赖，戒断综合征。

相互作用

它增强压迫性中枢神经系统的作用，包括催眠药，抗癫痫药，抗精神病药，用于全身麻醉的资金，酒精。

过量的奥沙西泮

症状 ：压迫中枢神经系统不同程度的症状（从嗜睡昏迷） -嗜睡，意识模糊，嗜睡; 在更严重的情况下（特别是在接受抑制中枢神经系统或酒精的其他药物的患者） - 共济失调，血压降低，催眠状态，昏迷。

治疗 ：催吐，洗胃，对症疗法，监测生命功能的诱导。 严重低血压 - 引入去甲肾上腺素。 特定解毒剂 - 苯二氮卓拮抗剂氟马西尼受体（仅在医院介绍）。 血液透析无效。

奥沙西泮的给药和给药

里面（不管用餐）。 根据适应症和治疗效果，严格地单独选择治疗的剂量和持续时间。 成人的初始单剂量 - 5-10mg，住院治疗，平均日剂量为30-50mg，医院中的最大剂量为120mg /天。 课程的平均持续时间为2-4周。

6-12岁儿童的剂量尚未确定。

注意事项物质Oxazepam
谨慎用于动脉低血压的倾向，特别是在老年患者（由于心脏活动的可能性），增加药物依赖的发展的风险。

它不应与MAO抑制剂，吩噻嗪衍生物一起使用。 过量症状的可能性随同时接受压迫性中枢神经系统或酒精而增加。 治疗期间不包括酒精摄入。

不要使用很长时间（由于药物依赖的风险）。 如有必要，应通过间歇治疗方法进行长期治疗（几个月）疗程，停止接受几天，然后分别选择相同剂量。 提升应逐步完成。 随着奥沙西泮的急剧提升可能会出现戒断症状（震颤，抽搐，腹部或肌肉痉挛，呕吐，出汗），最常见的是在施用高剂量或长期治疗后出现。

在长期治疗中有必要监测肝功能和外周血的模式。

不适用于司机的车辆和人的技能相关的高度集中注意。

奥沙西泮的特殊说明
推荐用于治疗焦虑，紧张，激动，烦躁，衰弱的患者，老年人和患有中枢神经系统创伤性或感染性损害的残留症状的患者。

记住，与日常压力相关的焦虑或紧张通常不需要用抗焦虑药治疗。

使用奥沙西泮工作物质的药物的贸易名称

商业名称索引

Nozepam，Nozepam片剂0.01g，奥沙西泮，他西泮