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Orlistat - Xenical

25 Oct 2016

奥利司他(赛尼可)是一种药物,它进行脂肪的消化胃肠脂肪酶的特异性抑制剂。 “Xenical”,Roche(公司)和Orsoten是最知名的商品名。 它用于包括和作为减轻体重的试剂。

Orlistat,Xenical

作用机制

药物具有高脂肪焚烧并与脂肪滴混合。 奥利司他与胰和胃脂肪酶的活性中心共价结合,从而使它们失活。 鉴于抑制消化酶脂肪酶,甘油三酯不能进入血液。 同时,缺乏能量的框架,导致脂肪从仓库动员。 在Xenical的影响下,视网膜腹部脂肪的质量一般下降。 还有奥利司他促进高胆固醇血症的抑制 - 考虑到肠内腔中游离脂肪酸和单甘油酯的量的抑制 - 胆固醇的溶解性降低,降低其进入血液的能力。 由于脂质结构的正常化,组织对胰岛素的血液敏感性增加,高胰岛素血症减少,这也促进了维斯特 - 腹部脂肪的质量降低。 注意Mildronate,活性成分米曲肼

研究

根据多中心安慰剂对照研究,在52周使用Xenical标准剂量体重从最初降低了6.2%,胰岛素水平下降了18%。

在60%的肥胖症患者的体重超过10%的患者中,真实地减少腰围。 达到了体重的可靠减少,如在碳水化合物代谢的正常状态的患者和糖尿病2型的患者。 Orlistat证实了在大量随机安慰剂对照研究中的高效率和安全性,其中最长的是研究XENDOS(使用Xenical的4年连续治疗)。

当进行奥利司他的第三阶段临床试验时,确定其降低甘油三酯,一般的胆固醇,低密度脂蛋白,糖化血红蛋白的水平,降低动脉压。

用于减肥

Xenical在食物中或在饭后1小时内每天给药120mg 3次。

副作用

从消化道:

  • 排便加速 - 20,4%
  • 肛门油性分配 - 17,5%
  • 流星 - 23,9%
  • 粪便不足7.7%

GIT的副作用是由营养中脂肪的高含量引起的。 关于统计数据,从 - 对于该副作用停止施用8,8%的患者的药物。 为了预防这些现象的出现,需要粘附到含有不超过30%脂肪(来自一般每日卡路里)的中等低热量饮食。 同时没有观察到这些副作用。 还观察到在来自神经系统的药物副作用的前1-4周内:

  • 头痛 - 30%
  • 眩晕 - 5%
  • 睡眠障碍-3.9%
  • 报警状态 - 4,7%


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