莫达非尼

莫达非尼是处方药为嗜睡症，增加浓度，并消除困倦也增加的感知和记忆能力。 莫达非尼作为膳食补充剂在益智药中成为地方的骄傲。 莫达非尼是一种在白天消除嗜睡和用于治疗发作性睡病的药物。 也许通过刺激大脑中的神经递质来改善感知，用于改善心理能力。

药理组： 精神兴奋剂; 益智药。 作用方式：治疗发作性睡眠，睡眠呼吸暂停和其他睡眠障碍。 对受体的影响：α1-肾上腺素能受体（激动剂）也称为：2-（二苯基甲基）亚硫酰基乙酰胺，Provigil，Modalert，Modapro，Alertex。

不要与Adrafinil混淆！

在美国和加拿大，莫达非尼是严格按照配方发放的，并不容易，其分配在美国受到严格控制。
•属于益智药

Modafinil：使用说明
标准剂量为100-200mg，或4mg /千克体重，在故意抑制睡眠或在早晨醒来以保持快乐状态并且在夜晚没有任何伤害睡眠的情况下。

在临床用于治疗与发作性睡病或阻塞性睡眠呼吸暂停相关的过度白天嗜睡，推荐剂量通常为每天200至400mg。 该剂量可以在早晨服用一次或分成两个剂量（早上和中午）服用。 当用于增强物理性能时，典型的有效剂量在100-400mg的范围内。 药物通常在体育赛事前2-3小时服用。 注意，副作用是剂量依赖性的。 通常建议开始使用最小有效剂量的莫达非尼，并增加每个接收50-100毫克，以建立最佳水平。 药物的应用领域是巨大的，事实上，包括各种运动，集中于有氧运动或耐力。 它也是伟大的运动员，在短时间间隔重复（厌氧负载），如强度或速度进行演习，如投篮，撑杆跳和长跳。 莫达非尼药物在建筑商中不受欢迎，因为它不直接影响身体中肌肉或脂肪减少水平的增加。 然而，一些人认为该药物在锻炼之前是有效的刺激剂，特别是在疲劳或疲劳后丧失身体活动的时期或由于其他原因。

内容提要pf Modafinil
莫达非尼或二苯甲基亚磺酰胺 - 中枢兴奋剂（精神兴奋剂）。 FDA批准的用于治疗发作性睡病（以深度睡眠，疲劳或过度嗜睡的突然和不可控的发作为特征的疾病），睡眠呼吸暂停和由手术改变引起的睡眠障碍的物质。 进行药物治疗，包括作为治疗阿尔茨海默病，抑郁症和注意缺陷障碍的药剂。 莫达非尼属于一类称为evgeroiki（刺激剂）的药物，可促进精神警觉和注意。 这些药物的已知作用机制之一是激动α1-肾上腺素受体，导致药物对情绪具有影响，通过增加中枢神经系统中的多巴胺释放增加功效。 这也导致谷氨酸和GABA水平的变化。 在莫达非尼的研究中作为兴奋剂药物显示相比苯丙胺的优势。 首先，该物质应该具有低得多的滥用可能性，因为这种影响不会引起同样的欣快。 此外，药物对外周中枢神经系统刺激具有最小的作用（即，表现出较小的副作用），其对血压的最小作用不引起睡眠中断（没有宿醉或需要“捕获”睡眠），并且根据临床试验，它有一个更强大的安全配置文件。 该药物被美国武装部队使用，甚至作为能量刺激剂对于需要长时间没有睡眠操作的飞行员和士兵。 这并不像乍看起来那么奇怪，因为最后的军事飞行员和士兵在长期的睡眠剥夺期间广泛使用德克西定（安非他明）。 使用莫达非尼的士兵经常报告说，该药物可以帮助他们保持卓越的认知功能长达40小时，无睡眠，副作用少于地德林。 莫达非尼已经测试了最后的战斗情况，如阿富汗和伊拉克，并可能在未来将得到官方承认作为军队的特别准备。 最近，莫达非尼在竞争性运动员中变得知名。 他们使用它不仅作为“勇气”的准备，并作为一种刺激，提高性能和耐力。 对于这种药物开发者来说，这种使用可能是一个惊喜，因为早先报道说，增强警惕性的“软”药物不具有强烈的刺激作用，并且不能改善运动表现。 最近的研究与这些陈述矛盾。加拿大的一项研究发现服用莫达非尼可以提供显着的体育优势。 在双盲研究中，15名男性志愿者以4mg / kg体重（相当于200mg，对于体重为220磅的人）或安慰剂的剂量服用药物。饭后三个小时在循环测功计上进行有氧运动，达到最大有氧能力的85％，直到耗尽。 服用莫达非尼可以在更长的时间内运动（长达30％），并且在运动中使用更多的氧摄入量。 还报告感觉强度的降低，由此运动性能增加。 请注意Ladasten 。

莫达非尼的历史
莫达非尼由法国的Lafon实验室开发。 在1998年，该药物被FDA批准在美国销售，在那里以品牌Provigil销售。 莫达非尼在国际市场上也发现了这种和某些其他商品名称，包括Modiodal，Vigil，Alertec和Modasomil。 尽管该药在美国有一段有利的安全性，但被认为是能够引起可能的滥用的药物。 目前莫达非尼被列入附表四受控物质，以及Valium和Xanax。 例如，其用于非医疗目的受到对进口和拥有该药物的重大法律制裁的限制。 该药具有相当广泛的医学用途，包括与手术变化相关的睡眠障碍。 这种药通常是处方药。 在2000 - 2004年，莫达非尼在运动员监管机构尚未开始对药物使用表示关注之前已经在竞争性运动员中广受欢迎。 2004年，他爆发了涉及VALCO公司的兴奋剂丑闻，当时知道许多运用了使用tetragidrogestrinona的运动员也使用和莫达非尼。 之后，IOC禁止使用莫达非尼，并通过一系列研究方法在尿液中检测这种化学物质。 现在测试是奥运会比赛前运动员标准调查的一部分。 大多数其他国际体育机构都遵循IOC的例子和禁用莫达非尼的测试。 从那时起，这种药物在测试中失去了作为“看不见的”的吸引力，尽管仍然被许多运动员使用，没有通过尿样测试。

如何提供莫达非尼
莫达非尼通常以每片100mg和200mg的片剂形式提供。

结构特征
莫达非尼是一种中枢神经系统兴奋剂，接近adrafinilu。 它具有化学名称2 [（二苯基甲基）亚磺酰基]乙酰胺。

莫达非尼的结构和性质
起源
莫达非尼是一种用于治疗与睡眠障碍有关的疾病的药物，并且还改善长期清醒期间的精神状态。

莫达非尼形式
术语“莫达非尼”是指两种异构体RS-莫达非尼和莫达非尼的外消旋混合物。 R-异构体是指armodafinilom。 莫达非尼是SR-莫达非尼和莫达非尼，armodafinil的外消旋混合物，而仅表示R-莫达非尼。

药理
血清
莫达非尼的半衰期为13-15小时，血清浓度在接受开始后至多2天的稳定状态下。 莫达非尼的S-异构体的半衰期是4-5小时，而莫达非尼的R-异构体是更长的时间（15小时），从而接受基本上等同的接受莫达非尼的阿莫达尼。 这些实验显示血液armodafinila中的浓度比莫达非尼（5.44 +/- 1.64mg / ml对4.61 +/- 0.73mg / mL）的情况下高18％，并且在较短的时间内积累（1.8小时相比2.5小时），尿中armodafinila的总浓度增加32-40％。 虽然两种选择莫达非尼（莫达非尼和armodafinil）有相同的半衰期，对身体armodafinila的影响更强（根据尿液和血液中的含量）。

本土化
根据免疫细胞化学基因c-Fos（负责刺激的反应并通过神经刺激或睡眠剥夺检测的基因），莫达非尼对猫的施用引起在下丘脑前核和周围区域中的基因c-Fos的急剧激活并且视交叉上核较弱，并且在其他区域例如大脑皮层或纹状体中的最小基因活化。 这种下丘脑点的激活在任何地方都是可见的，在该过程中涉及和杏仁核。 人类研究显示人类暴露于莫达非尼和安非他明之间的明显差异。 与安非他命或哌甲酯的影响 - 过度的快乐（这表明广泛的神经元激活），莫达非尼选择性地影响：下丘脑和杏仁核。

神经病学
多巴胺能效应
莫达非尼可以增加大鼠前额叶皮层和狗尾状核中多巴胺的细胞外水平。 莫达非尼研究多巴胺和去甲肾上腺素受体（在纹状体中），并且在小鼠中没有这种作用已经与与睡眠相关的效应的消失相关联，这证实了莫达非尼的作用机制真正影响睡眠的事实。 最近的研究表明莫达非尼对多巴胺能系统缺乏影响，这可能与以前使用的较低剂量有关。

肾上腺素冲击
莫达非尼的活化作用显着削弱了肾上腺素能受体拮抗剂（组α和β），但是抑制儿茶酚胺α-甲基 - 对硝基苯酚的合成不会降低其影响。

去甲肾上腺素的作用
人缺乏食欲素（嗜睡症）莫达非尼显示良好的结果，直接影响食欲素神经元。 这种效应对缺陷小鼠具有最大的影响，莫达非尼对健康动物和人的食欲素系统的影响是未知的。 3.5。 镇静和刺激效果消极结果的一些研究关于莫达非尼的意图剥夺睡眠期间的影响，因为300毫克莫达非尼在睡眠剥夺期间的效果相当于接受20毫克D-安非他明。 然而，据指出，自我控制的恶化（准确评估自己及其周围环境的能力）会改变过度自信（对真正能力的不正确评估）。 研究持续了64小时（两晚没有睡眠），每15小时使用单剂量莫达非尼。 睡眠前摄入莫达非尼可以严重改变睡眠周期，并导致随后的嗜睡，还可能引起副作用（情绪和心理能力的恶化）。 复发性睡眠过度 - 一种现象，其中在药物对抗困倦的期限之后，睡眠比接受它们更多。 相比之下，基于苯丙胺莫达非尼的制剂不引起猫，大鼠和小鼠中的现象。 人们不睡觉64小时并服用莫达非尼，这种现象也看到，与D-苯丙胺接受的结果相反。 莫达非尼不会引起复发性睡眠过度。 在单次剂量的300mg莫达非尼（相当于20mg D-苯丙胺）后，在睡眠剥夺中观察到注意的加重10-12小时。 莫达非尼300mg的睡意剂量相当于20mg的第二剂D-苯丙胺。 脑睡眠周期是由活化神经递质（儿茶酚胺，乙酰胆碱，矿石等）组成的“上升活化系统”的平衡。和抑制刺激和促进睡眠的神经递质（GABA，甘丙肽）。 改变神经递质的激活和抑制水平产生独特的“开关断路器”系列。 一般来说，活力和休息的调节循环取决于一方面，从引起的超上核心的昼夜节律，另一方面取决于在觉醒期间发生的对睡眠的内稳态需要。 莫达非尼能够与各种刺激系统连通，包括5-羟色胺能，去甲肾上腺素能，多巴胺能，甘油胺能，组胺能，oreksinergic和GABAergic途径。 虽然一些研究莫达非尼用于治疗其他几种疾病，并发现失眠的副作用持续时间比安慰剂组和莫达非尼，睡前采用睡眠没有给实验的参与者。 入学莫达非尼促进心理压力。

记忆和思维过程
在健康人中，当在测试（算术测试）之前接受100-200mg莫达非尼2小时时改善储存性质，视觉空间调度和反应速率。 服用200毫克莫达非尼后，信息处理的短期记忆和准确性有所改善。 除了上述，在一般的任务的执行中观察到改进 - 增加的动机，享受完成的工作。 在甲基安非他明依赖的认知损伤剂量的莫达非尼在400克分裂成3天，可以改善短期记忆的性质，这是以前是不可能的，然而，单剂量的200毫克莫达非尼不能导致这样的效果。

对食欲的影响
谴责药物滥用的研究者有时被报告为食欲的副作用16％（164cheloveka）。 一些研究人员认为，这一事实导致一周内减肥，但没有统计学。

瘾
莫达非尼不能激活依赖性发生的神经通路，因此认为药物具有相对低的阈值成瘾其他类似的药物。 莫达非尼不可能在吸毒者中用作药物。 莫达非尼可以帮助打破甲基苯丙胺依赖性，酒精中毒和沉迷于游戏，但效果的影响变化。 莫达非尼还减少冲动性药物成瘾，但此效果仅对在实验前阈值冲动性已经处于低水平的受试者有效。

莫达非尼药物对某些疾病患者的影响
多发性硬化
一次性接受armodafinil（250毫克），患有多发性硬化症的患者显示改善记忆游戏，这种效果与安慰剂效应相当，但是疲劳，聚焦能力和信息加工的速度没有效果。

预防措施。 毒理学
测试显示了药物的以下不良作用 - 头痛，头晕，尿量输出，心悸，心动过速，焦虑，紧张，胃肠道问题如恶心和口干以及腹痛。 除上述之外，莫达非尼被认为是耐受性良好的药物。 莫达非尼的常见副作用包括失眠和食欲下降。

莫达非尼的副作用
莫达非尼的副作用通常与中枢神经系统的刺激相关，并且可包括紧张，失眠，震颤，欣快，兴奋和个性变化。 该药物还可引起胃肠道症状，例如恶心，呕吐，腹痛，口干，厌食和头痛。此外，可能有高血压，心悸或异常心律。 在极少数情况下，它可能发生过敏性皮疹，增加碱性磷酸酶，或违反自愿运动。

可用性：

莫达非尼目前在20多个国家被发现。 然而，该药物在黑市上并不特别流行，并且不是假冒的有利可图的目标。 莫达非尼可用于医疗处方。