Mexidol概述
21 Dec 2016
(emoxypine)
Mexidol的主要应用
神经病学:急性脑血管意外,心脏和脑血管的动脉粥样硬化病变; 创伤性脑损伤,癫痫; 循环性,创伤性和代谢性代谢后hypoxic脑病; 神经系统的神经变性疾病:阿尔茨海默氏病,帕金森病,Gilles De La Tourette's,舞蹈病Gentchintona; 周围神经病变(糖尿病,中毒,外伤性,缺血性压迫,坐骨神经缺血性),自主神经功能障碍综合征,副型障碍脑脊髓综合征。 手术:急性化脓性炎症的腹腔过程(急性破坏性胰腺炎,腹膜炎)。 精神病学:缓解戒断症状,临床表现为神经症和营养性血管疾病,急性中毒性抗精神病药。
注解
近年来,更多的关注在正常和病理条件下的自由基氧化的过程。 最广泛地公开它们参与疾病的发展,例如心脏和脑血管的动脉粥样硬化损伤,高血压,癌症,神经变性疾病,抽搐状态,压力,神经官能症,疼痛综合征,骨关节炎,淀粉样变性,胆囊炎,胰腺炎,过程,血液,眼睛(白内障等)的疾病,皮肤,糖尿病,肾脏疾病,肝和肺,过敏和免疫缺陷等。 主要致病过程,伴随自然老化过程也是自由基氧化。
这是由维持内源性抗氧化系统足够活性最有希望的领域之一 - 找到合理的抗氧化治疗。
创造合成抗氧化剂是俄罗斯Pharm行业的一个毫无疑问的成就。 这些药物中特别的地方是Mexidol药物。
Mexidol(Mexidolum)
国际非专有名称 - 羟甲基 - 乙基吡啶 - 琥珀酸盐。
合理的化学名称:3-羟基-6-甲基-2-乙基吡啶琥珀酸盐。
Mexidol是指杂芳族抗氧化剂 - 维生素B复合物(piridoxine)的化合物类似物。 它具有广谱的药理活性:自由基过程的抑制剂,具有抗低氧应激保护,神经保护,抗惊厥和抗焦虑作用的膜保护剂。 该药物增加身体对各种损伤因素,氧依赖性病理状况(休克,缺氧和缺血,脑血管意外,酒精中毒和抗精神病药物(神经安定药))的影响的抵抗力。
该药物改善大脑代谢和血液流向大脑,改善微循环和血液流变学,减少血小板聚集。 它稳定血细胞(红细胞和血小板)的膜结构用于溶血。 它具有降血脂作用,降低总胆固醇和低密度脂蛋白。 减少急性胰腺炎的酶毒性和内源性中毒。
Mexidol作用的机制
决定其抗氧化和膜作用,这是关键环节:
1. Mexidol抑制脂质膜的自由基氧化,结合自由基脂质过氧化物。
2. Mexidol增加了负责形成和消耗活性氧,如超氧化物歧化酶的抗氧化酶的活性。
3.它抑制前列腺素,前列环素和白三烯的合成
4.执行降血脂作用,即降低总胆固醇,低密度脂蛋白,降低胆固醇/磷脂比例,降低粘度脂质层。
5.改善能量代谢细胞,激活能量合成线粒体功能,影响生物胺的含量和改善突触传递。 此外,琥珀酸酯,美沙酮本身的一部分包括在呼吸链中,增加其有效性。
6.麦考醇受体复合物调节脑膜,特别是苯二氮卓,GABA能,乙酰胆碱受体,增强它们的结合能力。
7.该制剂稳定生物膜,特别是红细胞和血小板的膜。
因此,由于其作用机制和广谱的药理学作用(脑保护,抗缺氧,镇静,抗应激,促智,抗肌肉发炎,抗惊厥,改善和稳定脑代谢和脑供血,调节和微循环系统,改善血液的流变性质,抑制血小板聚集,激活免疫系统),美西多尔影响与自由基氧化过程相关的各种疾病的基本发病机理。 此外,该作用机制解释了其极小的副作用和增强其它中枢活性剂的作用的能力。
其药理作用墨西多酚至少在两个水平上实现神经元和血管。 治疗效果测得氧喹酮在10至300mg / kg的范围内。
Meksidol增加了对各种极端因素例如睡眠障碍,冲突情况,压力,脑创伤,电,运动,缺氧,缺血,各种中毒(包括乙醇)的损害作用的抗性。
Mexidol有明显的镇静和抗应激作用,消除焦虑,恐惧,紧张,焦虑,特别是在冲突局势的能力。 当肠胃外给药时,其与地西泮(Seduxenum)和阿普唑仑(Xanax)具有类似的深度效果。 美沙酮的抗抑郁作用表达在后应激行为,体细胞营养参数的正常化,恢复睡眠 - 觉醒周期和扰乱的学习和记忆过程,减少胃溃疡,减少营养不良,形态学变化发生在应力后各种结构脑和心肌。
Mexidol具有不同的抗惊厥作用,影响主要引起GABA能药的原发性全身性癫痫发作,以及具有慢性癫痫病灶的脑中的癫痫样活性。
益智性质mexidol表示能够改善学习和记忆,有助于保持记忆痕迹和抵消技能和反应的转移的衰落过程。 该药具有由各种影响(电击,脑损伤,睡眠剥夺,东莨菪碱,乙醇,苯并二氮杂类等)引起的消除记忆障碍的显着效果。
该药剂具有明显的抗缺氧和抗缺血作用。 根据抗缺氧活性,美西多远远超过吡哆醇和吡拉西坦。 此外,药物对心肌具有显着的抗低氧作用。 这些影响的实现机制是美沙酮抗低氧剂直接激发作用,其作用与内源性线粒体呼吸,活化能合成线粒体功能的作用有关。 抗缺氧作用mexidol不仅因其自身的性质,而且其成员琥珀酸,其在缺氧条件下,做细胞内空间,能够氧化呼吸链。
Mexidol具有显着的抗酒精效果。 它消除了急性酒精中毒的神经和神经毒性表现,由单次施用高剂量的乙醇引起,恢复行为,自主神经和情绪状态,认知功能退化,长期的学习和记忆过程(5月)引入乙醇及其消除,并防止脂蛋白在脑组织中的积累。
Mexidol已经表达了保护神经的作用,对学习和记忆的衰老过程中的受损的人提供了明显的矫正影响,改善了固定过程,改善了信息的保存和繁殖,有助于恢复情绪和植物状态,减少神经缺陷的症状,减少老化的脑和血液标志物的水平 - 脂褐素,丙二醛,胆固醇。 动作英雄保护mexidol的机制与其抗氧化性能,抑制脂质过氧化过程与其膜直接作用的能力,恢复粒状内质网和线粒体的超微结构变化的能力,调节受体复合物的工作。
Mexidol具有抗动脉粥样化作用。 该药物抑制动脉粥样硬化的体液表现:减少高脂血症,防止脂质过氧化活化,增加抗氧化系统的活性,并且对动脉粥样硬化形成的局部血管机制具有保护作用,防止血管中的病理变化的发展并减小对主动脉的损伤程度。
Mexidol减少致动脉粥样化脂蛋白和甘油三酯,增加血清中的高密度脂蛋白,防止高度磷脂的缺乏。
Mexidol不仅导致动脉的动脉粥样硬化变化的消退,并且恢复脂质体内平衡,而且校正违反调节和微循环系统,这反映在没有小动脉和前毛细血管的收缩的事实中,并且它们的直径不同于控制,在小静脉观察到只有斑块单位,以及有完全消除微血管痉挛轴承。
此外,包括meksidol的2-乙基-6-甲基-3-羟基吡啶的衍生物抑制由胶原,凝血酶,ADP和花生四烯酸诱导的血小板聚集抑制磷酸二酯酶环状血小板核苷酸并在机械损伤后保护血细胞。特别地,已经存在红细胞膜对溶血的稳定性稳定性并加速了急性出血或溶血化学品后的造血过程(红细胞的回收量)。
肝保护效应美沙酮安装在三种模型的急性肝毒性,其中肝细胞溶解综合征引起各种肝毒素。
在四氯化碳肝损伤的情况下,美西多减少肝组织的坏死和肝细胞的脂肪变性的量,使肝细胞的能量平衡正常化,对核和细胞质库的核酸具有保护作用。 在酒精性肝病中,美西诺效应是减少具有细胞核裂解和染色质的细胞的数量,加速肝细胞的总基因组的恢复,并且增加肝组织中的核酸含量和肝细胞的核。
Mexidol对其他药物神经精神药物的作用具有显着的增强作用。 影响mexidol增强镇静作用,抗精神病,抗抑郁,催眠,抗惊厥和镇痛药物,可以减少他们的剂量和减少副作用。 特别是,与美沙酮抗惊厥药卡马西平联合的剂量可以减少2倍而不降低其治疗效果。 卡马西平mexidol的组合使用允许部分癫痫的足够的致病性治疗,以减少卡马西平在长期使用期间的副作用,而不降低其治疗功效,从而优化对癫痫患者的治疗。
适用范围:
1.急性缺血发作,中风亚急性期,中风后早期和晚期的康复。
2.循环性脑病 - 如在脑血管的动脉粥样硬化病变的背景上,以及高血压疾病的背景(在失代偿期,亚补偿阶段和如在相位补偿中作为计划维持治疗)。
3.缺氧后,代谢异常,尤其是糖尿病性脑病。
4.椎骨 - 基底功能不全对颈椎退变性椎间盘病的背景。
5.颅脑创伤的急性期,创伤性脑损伤后的早期恢复期,创伤后脑病。
6.癫痫偶发性。
7.神经系统的退行性营养不良病变(阿尔茨海默病,帕金森病,血管帕金森综合征)。
8.综合征自主神经功能障碍,神经性和神经病样状态。
9.副症状障碍。
10.多发性神经病(代谢异常主要是糖尿病性压迫 - 缺血,创伤,毒性,包括酒精)。
11.外源性有机脑疾病(由于先前的神经感染,辐射效应,创伤性脑损伤)。
12.老年人的记忆障碍和智能软件故障。
13.极度压力,神经症和神经疾病的时期。
14.中毒神经安定药。
15.用乙醇急性中毒和缓解酒精戒断综合征。
16.阿片样物质(海洛因)成瘾患者的综合治疗和康复。
17.组合治疗中用于预防复苏后代谢性疾病的用途。
18.腹腔的急性化脓性炎症(急性破坏性胰腺炎,腹膜炎)。
19.肝衰竭的联合治疗。
20.用于牙科临床实践中的患者镇静。
Mexidol的给药和给药
通过静脉内(推注或输注),肌肉内和内部施用的Mexidol。 对于静脉内施用,制备方法应用注射用水或生理氯化钠溶液稀释。 对于输注施用应使用生理NaCL溶液。
片剂mexidol施用1.5-3.0分钟,滴注 - 以每分钟80,120滴的速率。 治疗的持续时间和每日剂量取决于疾病的病理学和患者病症的严重程度。
对于在等渗氯化钠溶液(100-150mL)中静脉内施用400mg(8ml)的急性中风曲霉素的治疗的前15天,每日两次,然后:
或400mg(8ml)在生理NaCl溶液中静脉内给药15天;
或200mg(4ml)静脉内等渗氯化钠溶液(16ml)和注射用水(相同体积)每天两次。 注射在1.5-3.0分钟内进行。 治疗过程15天。
进一步的mexidol推荐肌内施用200mg(4ml),每天一次,持续10-15天。 在随后的综合医疗中,有利的是以0.25-0.5g /天包括片剂形式的药物4-6周。 日剂量在白天分为2-3剂。
用于治疗血管性脑病(如脑血管动脉粥样硬化的背景,以及高血压疾病的背景):
在失代偿期间引入mexidol:
- 每天400mg(8ml)静脉内给予100ml等渗NaCl,持续10-15天;
- 将200mg(4ml)静脉内注射到16.0ml注射用水或等渗氯化钠溶液(16.0ml)中,每天两次,持续10-15天。
然后,每天以100mg(2ml)10.0ml等渗氯化钠溶液静脉内给药,持续10天。 或者,每天肌内注射200mg(4ml),持续10天。 在以下推荐口服美沙醇至0.125克,每日三次,共4-6周。
在相位子补偿中,mexidol适用:
- 在16.0ml盐水NaCl(或16.0mL注射用水)中静脉内施用200mg(4ml),每天10-15天;
- 每天两次肌内注射200mg(4ml),持续1015天。
然后你可以继续治疗通过介绍mexidol 0.125克每天三次,4-6个星期的课程。
对于外汇预防血管性脑病(phase compensation),mexidol应输入:
- 或100mg(2ml)静脉内在10.0ml盐水NaCL中,每天,持续10天;
- 每天肌内注射200mg(4ml),持续10天。 随后方便的接受片剂形式0.125克每天三次,2-6周(在这两种情况下,以及通过静脉内,肌内和mexydole);
- 或者术语最初的预防可以开始使用片剂形式至0.125克每天三次,至少4-6周。
当椎 - 基底功能不全对颈椎骨髓软骨坏死的背景适用时:
在失代偿期:
- 每天400mg(8ml)静脉内,v100,0ml盐水NaCl,每天,10天;
- 200毫克(4毫升)静脉注射16.0毫升氯化钠溶液,每日两次,共10天;
进一步的mexidol推荐200mg(4ml)肌肉内施用10-15天。 肌内注射后 - 转换为口服药物至0.125mg,每日三次,疗程2-6周。
相位补偿:
- 将200mg(4ml)静脉内注射美沙醇,16.0ml等渗氯化钠溶液10天;
- 每天两次肌内注射200mg(4ml),持续10天。
在将来,建议以上述剂量服用片剂形式的美沙醇。
在颅脑创伤的急性期,指定mexidol病理上合理,因为除了其脑保护性质,它的抗惊厥活性和增强脱水手段的作用是非常重要的。
推荐用量:
- 在急性期 - 200mg(4ml)静脉内,16.0ml等渗氯化钠溶液,每天两次,持续10-15天;
- 在亚急性期 - 通过16.0ml等渗氯化钠溶液静脉内给予200mg(4ml),每天10天; 或200mg(4ml)肌内注射,每天两次,持续10-15天。
复健期建议服用片剂形式美沙朵至0.125克,每日三次,4-6周。
非常有效的治疗介导mexidol dismetabolic,和,尤其是糖尿病性脑病,多发性神经病。 用于糖尿病的Mexidol改善了疾病的进程,并且在胰岛素抵抗的条件下改善了葡萄糖在细胞中的吸收。 静脉注射200毫克(4毫升)的静脉注射制剂,16.0毫升生理NaCl溶液,每天两次,共10-15天。 随后 - 每天肌内注射100mg(2ml)15-30天。 在肠胃外给药后,片剂每天给药三次,每次至少4-6周的甲氧西多醇-0,125g。
由于缺乏对大脑皮层的直接刺激作用,并且具有显着的抗惊厥作用,美西多建议用于治疗癫痫。 此外,药物增加了抗惊厥药的作用,这允许其减少在使用抗惊厥药中使用的剂量,以及减少它们的副作用。 Meksidol推荐在18.0ml等渗氯化钠溶液(或相同量的注射用水)中静脉内施用100mg(2ml),每天两次,持续15天。 然后肌肉内施用药物,每天100mg(2ml),持续15天。
中枢神经系统的退行性营养不良病变
Mexidol对慢性精神抑制综合征的治疗具有显着的积极作用,其具有迟发性运动障碍和精神抑制综合征亚急性的症状。 该药降低口腔 - 舌侧超运动的严重程度,减少四肢,僵硬,gipomimiya和hypo-kinesis的震颤,改善患者的运动功能。 此外,mexidol增强了抗钱的作用,可以减少使用的药物剂量并减少其副作用。
对于治疗中枢神经系统的退行性病变,美洛昔尔通过16.0ml等渗氯化钠溶液静脉内推荐200mg(4ml),每日两次,持续10天。 然后肌肉内施用药物,每天200mg(4ml),持续15天。 在接下来的4-6个星期,指定一个平板形式 - 0.125克每天三次的可取性。
自主神经功能障碍,神经性和神经病样状态的综合征
Mexidol显示在营养性血管张力障碍中非常有效,特别是通过阵发性血流性疾病。 Mexidol具有营养正常化效果和具有神经质和神经病样状态的独特镇定剂。 剂量和制备:在100200mg(2-4ml)下静脉内注射美洛昔酯于10,0-16,0ml等渗氯化钠溶液中,每天持续10天。 也许肌肉内配方200毫克(4毫升)每天为15天。 注射后,方便目的片剂每日0.25-0.50克的美沙醇。 每日剂量分为2-3个剂量。 治疗过程 - 2-6周。 课程治疗meksidolom结束在这种情况下是逐渐减少2-3天剂量。
异态睡眠障碍
该剂对睡眠有积极的影响,恢复其持续时间和深度,有助于恢复正常的睡眠节奏。 这与在白天服用药物时不存在镇静作用相结合。 在这种情况下,推荐每日肌肉内施用药物100-200mg(2-4ml),持续15-20天。 然后给予片剂形式的药物0.125g,每天三次,持续4-6周。 取消前的药物剂量在2-3天内逐渐减少。
记忆障碍和老年人的智力障碍
墨西多是振兴老年人的有效药物。 该药物对于gipomnezia有积极的影响,增加的分心和难以集中,提高集中和计算能力,改善短期记忆对当前事件和长期记忆的过去。 推荐的剂量方案mexidol:100-200mg(2-4ml) - 取决于智力缺陷的程度,肌肉内施用10-15天,然后药物以0.125g,每天三次口服给药至少4-6周。 这种课程每5-6个月重复一次。
极端负荷的时期
Mexidol有显着的能力改善精神和身体的表现,特别是在极端的影响。 在这种情况下指定氧氯哌啶的可取性开始于静脉内施用200mg(4ml)静脉内施用,16.0ml等渗氯化钠溶液,每天施用10-15天。 然后,通过肌内注射200mg来施用药物。 (4ml)静脉内,16.0ml等渗氯化钠溶液,每天10-15天。 然后每天用200mg(4ml)肌肉内注射该制剂10天,然后每天以0.25-0.50g过渡到接受片剂形式; 一个疗程 - 2-6周。 可能在静脉内给药后立即转化为片剂形式。
外源性有机脑疾病
外源性有机脑损伤的原因转移早期创伤性脑损伤,中毒(不包括酒精),神经感染,辐射暴露,以及这些因素的组合。
已知对许多药物的外源性 - 有机疾病的患者耐受性差。 墨西多,正如研究表明,它不属于他们的数字。 使用时,对这些患者的现有神经功能缺损有明显的积极影响。 推荐的用药方案:静脉推注200mg(4ml)美沙酮16.0ml等渗氯化钠溶液,每日10-15天; 那么药物可以每天肌内(4.2mL)肌内(4.2mL)施用10-15天,或者每天三次,每次0.125g的片剂形式,4-6周。
用乙醇剧烈中毒
鉴于抗缺氧,抗氧化和肝保护作用,trvnkviliziruyuschy mexidol药物被推荐作为联合治疗的一部分,以缓解用乙醇的急性中毒。 此外,美沙酮预防和减少酒精的毒性作用。 剂量:400mg(8ml)静脉注射到150.0ml等渗氯化钠溶液中,每天两次-3天; 另外在16.0ml盐水NaCl中静脉内给予200mg(4ml),每天两次,持续7天。 如果需要,治疗可以使用药物的片剂形式继续使用 - 0.125g,每天三次 - 2-6周。
酒精戒断综合征
Mexidol有效作为缓解酒精戒断综合征与体细胞神经和精神症状由于其强烈的抗氧化和镇静作用的手段。 当将速度美西多尔杯法效果对某些酒精戒断综合征症状与传统解毒方法的有效性进行比较时,发现该药物的显着优点。 Mexidol是一种用于快速缓解酒精戒断综合征的有效工具,具有广泛的暴露作为他的精神病理学组分和营养血管表现。 与片剂形式相反,“注射剂”美沙醇对于情感病理学更有效,在显着更短的时间内消除麻烦。
推荐的给药方案:静脉内给予200mg(4ml),16.0ml等渗NaCL,每日给药10-15天,然后以200mg(4ml)的药物剂量每天进行肌内给药10天,随后通过转移成片剂形式(0.125g,每天三次,4-6周)。
在一些情况下,组合药物仅肌内(以所述剂量)和片剂形式。
可能在酒精戒断综合征期间每天两次使用500mg /天的剂量的美沙酮释放口服形式(片剂) - 2片(0.125g)。
阿片类(海洛因)成瘾患者的治疗和康复
- 急性药物戒断综合征:
转化mexidol在复方治疗急性脱药综合征,降低自主神经功能障碍的强度,可以减少一些药物用于缓解戒毒综合征的剂量,显着减轻抗精神病药的副作用,减少现象药物中毒,加速恢复一些重要功能(睡眠,食欲),以及减少准备患者进行心理治疗干预的时间。 发现静脉推注的药物在戒断症状的初始阶段成瘾,并且具有强的trankvilo镇静。
Mexidol推荐的急性麻醉戒断综合征剂量方案 - 400-600 mg /天(8-12 ml)静脉(推注或输注)5-7天。
- 退休后期和康复阶段:
脑外科,抗遗忘性能,以及能力mexidol消除抗精神病药的副作用,界定其目的吸毒者在退后期和康复的阶段。 发现药物的每日给药在预防精神安定药中预防或消除锥体外系统疾病。
联合治疗腹腔的急性化脓性炎症
在急性破坏性胰腺炎中,在第一天施用的腹膜炎美沙朵,在术前和术后两个时期。 给予的剂量取决于疾病的类型和严重性,临床过程的过程变体的流行。 取消药物应逐步,只有在持续积极的临床和实验室效果后。
- 在急性水肿性(间质性)胰腺炎中,mexidol每日三次,每次静脉滴注100毫克(2毫升),用于等渗氯化钠溶液。
- 轻度坏死性胰腺炎 - 100-200mg(2-4ml),每天三次,通过静脉滴注(NaCL溶液等渗)。
- 严重坏死性胰腺炎 - 引入脉冲剂量的美沙酮800mg(16ml)在第一天,用双注射模式; 此外,每日两次300mg(6ml),每日剂量逐渐减少。
- 在800mg /天(16ml)的初始剂量下难以缓解持续性表现的胰生神经性休克,以稳定300-400mg(6-8ml)的条件,每天两次静脉内(在等渗的氯化钠溶液),每日剂量逐渐减少。
用于牙科医疗实践
性质和作用机理美沙酮清楚地揭示了其优于已知药物的优点,并且确定了其在牙科临床实践中用于镇静患者的前景。 Mexidol对于经典镇静剂和非麻醉性镇痛药具有优势,这是该药物的作用的复杂性具有镇静作用和镇痛作用而没有副作用。
为了在门诊牙科患者上镇静的目的,接受在10,0-16,0ml等渗氯化钠溶液中推荐施用100-200mg(2-4ml)5%溶液mexidol 20-30分钟,然后即将到来的牙科治疗。
与其他药物的相互作用
该药联合抗凝剂,抗血小板药,抗高血压药,抗糖尿病药; 所有用于治疗心血管系统疾病的药物。
Mexidol增强抗惊厥药,镇静剂,抗帕金森病药物,镇痛药的作用。 该药物降低乙醇的毒性作用。