Liraglutid

利拉鲁肽是人类glyukagon的像通过使用酿酒酵母菌株的重组DNA的生物技术的方法制造的长动作的肽-1（GPP-1）的合成类似物。 与人类glykagonopodobny肽-1的相似性在97％以内。 接触GPP-1利拉鲁肽刺激胰岛素分泌的相同受体，抑制胰高血糖素的产生，制动胃的运动性并刺激下丘脑的饱和中心。

模拟：Eksenatid

自2009年开始在美国出售Viktoza®商标 - 由Novo Nordisk公司开发的用于治疗糖尿病2型的利拉鲁肽（1.8mg /天）的注射降血糖药物，其中一种效果是重量减少。

在2015年“这是新的Nordisk”开始在美国的药物营销运动，名为Saxenda，更大浓度的利拉鲁肽（3.0mg /天）作为治疗成人肥胖症的手段。

因此，Viktoza被定位为用于治疗糖尿病2型的药物，并且Saxenda用于减少过重，尽管两种情况都包含一种活性成分。

利拉鲁肽在主要降糖药物之前的主要优点：

• 1.胰岛素的葡萄糖依赖性分泌，即药物仅在高于正常水平的血液葡萄糖浓度增加时，不允许由此“再调整”liraglutidy。 因此，出现低血糖状态的风险降低。
• 在动物药物研究中，显示出抑制胰腺β细胞凋亡和刺激新生的良好结果;
• 3.减少食欲并制动体重增加;
• 4.降低血液中甘油三酯的水平。

行动机制

利拉鲁肽通过降低功耗和饥饿感的机制降低脂肪组织并减少体重。

利拉鲁肽代表人类glyukagon样肽-1（GPP-1）相似性的类似物，其为97％。 GPP-1代表一般循环内源性GPP-1的<20％。 作为GPP-1，利拉鲁肽以激素信号转移的方式激活胰腺β细胞上的GPP-1受体。 利拉鲁肽增加了在存在增加的葡萄糖浓度时导致胰岛素分泌的细胞内环AMP（tsAMF）的量。 最终血液葡萄糖的浓度降低，胰岛素分泌减弱 - 有血糖升高。 它也是胰岛素浓度的葡萄糖依赖性调节。 利拉鲁肽以相同的糖酵解方式降低胰高血糖素的分泌。 血液葡萄糖抑制的另一种机制是胃排空延迟。 你可以试试Cerebramin 。

GPP-1具有1.5-2分钟的半衰期，因为局部内源性酶，IV的二肽哌嗪哒嗪（DPP-IV）和中性内肽酶（新经济政策）降解。 不同于人GPP-1，利拉鲁肽对两种肽酶的代谢降解是稳定的，并且在皮下注射后13小时的血浆中具有半衰期。 利拉鲁肽的药代动力学特征，适合于单次施用的天数。

Saxenda

Saxend的药物代表注射器手柄，可调节的浓度从0.6到3.0mg的liraglutid用于皮下注射。

对于具有以下体重指数的成年患者，除了低热量饮食和体重减轻的体育锻炼之外，还显示：

• 不少于30公斤/平方米 - 在没有相关疾病的情况下;
• 如果存在至少一种相关疾病，例如高血压，Diabetum 2型或胆固醇水平升高，则不小于27kg /平方米。

Saksenda的临床试验显示，以每天3mg的剂量施用药物在50％的患者中促进5％的体重抑制，在22％的患者中促进10％的体重抑制。

给药途径和剂量

• 推荐的每日剂量在任何时间3mg，不依赖于膳食;
• 有必要在第一周开始每天0.6mg，每周一次，将剂量增加到每天3mg;
• 要进行皮下注射，进入股骨，胃或肱骨的区域
• 可以更改注射的位置和时间。

周每日剂量（mg）

1 0.6

2 1.2

3 1.8

4 2.4

5和3以上

剂型

用于皮下注射的溶液预先在注射器手柄中离心，浓度为0.6mg，1.2mg，1.8mg，2.4mg和3mg。

禁忌症

• 我目前在甲状腺髓样癌或多发性内分泌肿瘤综合征的个人或家族病例;
• 对利拉得或药物的其他组分的超敏性;
• 怀孕。

使用限制：

• 2种类型未指定用于治疗糖尿病;
• 其不应与受体的任何其它GPP-1激动剂组合使用;
• 没有必要使用注射胰岛素;
• 对心血管病理学和死亡率的影响尚未确定;
• 与其他产品组合使用减肥的安全性和效率没有显示;
• 未对患有胰腺炎的患者进行研究。

副作用

频繁副作用/百分比

恶心39.3

低血糖患者SD2 23

腹泻20.9

便秘19.4

呕吐15.7

疲劳7.5

在临床试验中的副作用的会计中，接受考虑在实验期间出现在受试者处的任何不期望的副作用。 同时，如果这种现象不严重（即不威胁生命，不导致住院和延长住院时间，不会成为残疾的原因，也不会造成发展异常） ，那么它与药物的交流没有研究。