拉莫三嗪
05 Mar 2018
用于治疗癫痫和双相性精神障碍的抗癫痫药物; 也正常活动。
商品名称:Convulsan,Lamykal,Lamitor,Lamolep,Lamotrin,Seizar。
拉莫三嗪的机理尚不清楚; 该药物被开发为叶酸拮抗剂,但这种作用被发现很弱。 据推测,它通过影响钠通道稳定神经元膜,并阻断兴奋性氨基酸(主要是谷氨酸)的过量释放而不降低其正常释放。
该药物用于以下适应症:
- 癫痫(局部或全身性癫痫发作,包括强直性阵挛性发作,以及成人和儿童患者的Lennox-Gastaut综合征癫痫发作);
- 年龄在18岁及以上的患者以抑郁期为主的双相障碍。
拉莫三嗪在双相抑郁症中长期预防性单药治疗显示,这种药物在I型和II型双相障碍中同样有效。
拉莫三嗪的优点,可以证明它在长期预防性治疗阶段的使用是对抑郁症的残余表现,缺乏戒断症状和副作用最小的影响。
在癫痫中,拉莫三嗪用于治疗与Lennox-Gastaut综合征相关的部分性癫痫发作,原发性和继发性强直 - 阵挛发作和癫痫发作。 当其他抗癫痫药物无效时可以具有抗惊厥作用。
该药物可能的抗抑郁药活性尚未得到证实,但推荐用于治疗和预防I型双相情感性精神障碍患者的抑郁发作。建议双相情感障碍患者使用抗抑郁药进行单药治疗是不理想的,因为双相情感障碍的进程可能恶化。 美国精神病学会出版的官方建议建议,从一开始,抗抑郁药就不应该被用作这些患者的单药治疗; 建议使用至少一种联合治疗的一阶段任用,而不是单用抗抑郁药。 拉莫三嗪和锂盐建议在积极治疗阶段与抗抑郁药一起用作“第一线”。
非标记拉莫三嗪用于治疗去人格化综合征 - 实现(与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),情感分裂性精神障碍,边缘型人格障碍,由致幻剂引起的延长的精神障碍,抵抗性强迫症相结合)。
除精神病外,非标药物还用于治疗周围神经病变,三叉神经痛,丛集性头痛,偏头痛,并减轻神经性疼痛。
该药稳定神经元的突触前膜和它们的潜在依赖性钠通道,并且阻止神经递质(主要是谷氨酸和天冬氨酸)的释放。 谷氨酸是一种令人兴奋的大脑神经递质,在癫痫发作中起重要作用。
摄入拉莫三嗪后迅速并完全从消化道吸收。 在约2.5小时后达到Cmax。
拉莫三嗪在服用剂量高达450 mg时具有线性药代动力学特征。 摄入后达到Cmax的时间略有增加,但吸收水平保持不变。
拉莫三嗪被葡萄糖醛酸转移酶代谢。 不影响其他抗癫痫药物的药代动力学。
该药物的特殊价值在于缺乏长期给药增加体重的特性,这可能需要从其他药物(包括锂)转变为肥胖趋势的患者。
拉莫三嗪最显着的副作用是皮疹,在约10%的处方情况中观察到。 有报道罕见严重的,可能危及生命的皮肤损伤病例,包括史蒂文斯 - 约翰逊综合征,中毒性表皮坏死松解症; 除了皮疹之外,药物过敏综合征可能伴有血液和内部器官受损。
对于该药,注意到发生药物无菌性脑膜炎的风险。
常见的副作用包括头痛,头晕,双重视力,视力模糊,恶心,腹泻,烦躁不安,震颤,嗜睡,失眠。
用拉莫三嗪治疗双相性精神障碍与发生自杀念头或行为的风险增加有关。
在治疗期间,驾驶车辆和其他潜在危险活动需要注意精神运动反应的浓度和速度的增加。
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