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Ipamorelin

10 Jan 2017

药理组:肽; 肽激素; 生长激素

伊帕瑞林 -五肽(AIB-的His-D-2-捺-D-苯丙氨酸-赖氨酸-NH 2),这表明在生长激素和两者的有效性的分配的最高结果合成的和天然。 伊帕瑞林不以通过GHRP-2,GHRP-6和CJC-1295刺激时观察到这些物质的分配的量和浓度释放乙酰胆碱和皮质醇。
纯度(根据HPLC):最低99%。 置换小瓶:5 mg
分子式 :C38H49N9O5
分子量 :711.86
CAS号 :170851-70-4
序列 :AIB-的His-D-2-捺-D-苯丙氨酸-赖氨酸-NH 2

伊帕瑞林 - 五肽(Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH 2),其在生长激素的分配和合成和天然的效力方面显示最高的结果。 大型化学研究表明,一种缺乏中心二肽Ala-Trp,生长激素释放型(GHRP-1)的伊帕瑞林物质。 体外生长激素伊帕瑞林从具有与GHRP-6(电子记录)相同的效力和功效的初级大鼠垂体细胞鉴定= 1.3 +/- 0.4nmol / l,Emax = 85 +/- 5%对2.2+ / -0 。 最近的一项研究表明,伊帕瑞林及其类似物(GHRP-6,GHRP-2,Hexarelin)与其他组的GHRH(Sermorelin,GRF1-29,GHRH(1- 44),CJC-1293,CJC-1295)。 您也可以像Bonomarlot

用戊巴比妥麻醉的大鼠,伊帕瑞林分泌生长激素,具有与GHRP-6相同的效力和效力(中等有效剂量= 80 +/- 42nmol / kg和Emax = 1545 +/- 250ng生长激素/ ml对115+ / 36nmol / kg和1167生长+/- 120ng / ml激素)。 在心中的猪中,伊帕瑞林开发了具有以下指标的生长激素:平均有效剂量= 2.3 +/- 0.03nmol / kg和Emax = 65 +/- 0.2ng生长激素/ ml血浆。再次,数字类似于GHRP-6(中值有效剂量= 3.9 +/- 1.4nmol / kg和Emax = 74 +/- 7ng生长激素/ ml血浆)的性能。 GHRP-2显示更有效但不太有效(=中值有效剂量0.6nmol / kg,Emax = 56 +/- 6GHng / ml血浆)。 已经在猪中研究了生长激素的特异性。 所测试的刺激剂生长激素都不影响血浆促卵泡激素,促黄体激素,催乳素和促甲状腺激素的性能。 同时施用GHRP-6和GHRP-2导致血浆皮质醇和乙酰胆碱的增加。 令人惊讶的是,当用GHRH刺激时,伊帕瑞林未分配与指示物非常不同的水平的乙酰胆碱或皮质醇。 即使在超过生长激素平均有效剂量的二百倍的剂量下,也可以得到类似的效果(血浆中乙酰胆碱和皮质醇的水平)。 结论:伊帕瑞林 - 这是第一激动剂GHRP受体具有选择性激活生长激素,类似于GHRP-1激活。


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