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药物相互作用

01 Dec 2016

药物的联合作用可以以协同作用或拮抗作用的现象的形式显示。

协同作用(希腊语syn-together; erg - work) - 两种或多种药物的单向相互作用。 可以是协同加和(加和效应)的种类,当同时使用药物时,它们的效果等同于组合的组分的作用的总和(例如,引入非麻醉性镇痛药),或者当组合超过单独药物的作用的总和(例如,允许降低其剂量的麻醉的药物的阿米嗪指数效应)。 此外,区分当药物影响相同底物时的直线协同作用(胰岛素合成降血糖剂的降血糖作用,衍生物硫脲脲强化)。 当药物具有不同的应用点(来自β-2-肾上腺皮质激素组和M-holinoblokatorov组的支气管解痉药)时,显示间接或间接协同作用。 完全协同作用定义了组合(吸入麻醉剂而非吸入麻醉剂)中所有效应的总和,不完全协同作用表示一种效应的总和(例如,在使用氨脒和催眠药的情况下,只有嗜睡效应放大)。

拮抗作用(希腊反对;激进 - 战斗) - 减少或完全消除另一种药物在组合使用时的效果。 区分对抗物理(吸附剂相对于毒素的吸附活性),化学(酸和碱的相互作用),功能性(相互作用的模拟和空白对照)。

功能性拮抗也可以分离:

  • 当药物制剂影响相同的结构并具有多方向作用时,直线(毛果芸香碱 - 胆碱酯酶,M-胆碱模拟物,阿托品硫酸盐 -
  • 当药物影响各种结构并具有多向效应时间接或间接(毛果芸香碱盐酸盐 - M-胆碱模拟物和肾上腺素盐酸盐 - 肾上腺素模拟物)
  • 当根据剂量的药物制剂减少彼此的作用时,双侧(neodicoumarin-凝结物和fillohione-间接作用的抗凝剂)
  • 单侧拮抗作用(毛果芸香碱盐酸盐 - M胆碱模拟药物和阿托品磺胺类药物 - M-holinoblokator),当Atropinum消除毛果芸香碱的所有作用,毛果芸香碱不是阿托品的所有作用。

在运动医学中,在恢复和准备期间,几种药物的施用是可能的。 运动医生同时有义务知道药物的药代动力学和药物动力学相互作用的可能方面。

对敏感器官和组织中的受体的特异性作用所需的药物浓度的变化是药代动力学相互作用的结果。 因此,需要接受抗组胺药与抗病毒药物利巴韦林可导致血液中抗组胺剂浓度升高(除了阿司咪唑和特非那定)。

在组合使用药物制剂时,可以观察到它们对消化道中的吸收的相互影响。 已确定,如果冲洗不是1/4 - 1/2眼镜和一两杯水,吸水性药物的发生更快。 请注意Visoluten

重要的实用价值在于在另一种药物制剂的吸收下吸收一种药物制剂的过程的变化。 因此,抗酸剂和吸附剂会恶化许多药物的吸收。

是影响药物电离程度的重要ðÍ介质。 已知在胃中在酸性环境弱酸和在肠的碱性介质中 - 弱碱被更好地吸收。

具有运动员可以在发达的胃灼热(Natrii hydrocarbonas,氧化镁,Almagelum,maalocs,肾素)接受的抗酸剂性质的药物可以降低离子化药物通过生物膜的速率。 如果同时减少头痛的运动员接受乙酰水杨酸,同时在开始心绞痛 - 硫磺胺,关节疼痛 - 双氯芬酸钠,腹泻 - 呋喃唑酮或硝呋司特,心力衰竭 - 地高辛,他们的吸收可以大大减慢。

抗酸药物可以减少青霉素类,四环素类药物的半合成抗生素的吸收。 育龄妇女接受口服避孕药可以减少药物对B12维生素的吸收,增加硝氟西丁的浓度。 严重金属盐的药物,它首先属于铁制剂,减少四环素,doksitsiyugin,Metacyclinum的吸收; 锌的药物减少吸收只有四环素。 用含有铁的液体如贝加尔液洗涤抗生素的药物制剂是不可能的,这与复合物形成和吸收降低的可能性有关。

一些药物可以损害肠粘膜,并由此减缓吸收。 金属的Jonah Shchelochnozemelnykh - 钙钠乳酸钠,葡萄糖酸,甘油磷酸盐,硫酸镁,orotat可以减缓吸收,与乙酰水杨酸,磺胺类形成络合物。

其他药物可以更快速地将其他药物输入血液中。 上升到最后浓度的血液可能增加毒性作用的影响的风险。 硝苯地平与Chinidinum的接收大大增加其在血液中的浓度,Chinidinum的前节律效应的风险增加。

阻止胃和肠蠕动的运动性,M-holinoblokatorami促进四环素和Digitoxinum的更充分的吸收。

从与血浆蛋白质连接的位置替换药物可以增加其游离部分的浓度和药理活性。 同时,解开的药物快速出来血浆,来到器官和组织,暴露于生物转化和随后的去除。 强制排出药物的游离部分的浓度迅速回到参考值。 临床上重要的是,这种效果可以在药物具有与蛋白质的通信80-90%的情况下,并且其清除取决于与蛋白质的通信。 在与磺胺类药物(两种药物进入与血浆蛋白质相互作用)引入的抗凝剂与蛋白质结合,增强它们的作用。 有时与蛋白质的相互作用打开生化和生理反应的级联。 肝素激活脂蛋白脂肪酶,从而扩大教育从甘油三酯游离脂肪酸,可以迫使与蛋白质Propranololum,Lidocainum,Verapamilum,Digitoxinum,Phenytoinum的沟通。

考虑增加药物相互作用的影响,实现几种机制是必要的。

缬氨酸钠增加二苯胺的活性和毒性,强迫它从与血浆白蛋白连接的位置并抑制新陈代谢。

因此,在其无效率的可能性,或相反,毒性的上升可能影响药物的浓度或过度水合。 在由锂药物引起的多尿症中,利尿剂可产生矛盾的效果。 接受利尿剂的螺内酯与asparkamy,Pananginum,ritmokor和其他药物增加发展的高钾血症的风险和干扰的心律的危险。

药物之间的药代动力学相互作用可以在代谢率上发生。

肝药物的酶的诱导加速了新陈代谢,降低了治疗效果。 在存在酶的诱导剂,特别是dipheninum的情况下,可以导致意外怀孕的Peroral避孕类固醇。 由于酶的诱导,连续饮用酒精可以降低对药物的耐受性。 抑制剂酶的mikrosomalnykh加强了一系列药物的作用,促进副作用的出现。 红霉素抑制R-450细胞色素的活性,制止茶叶,华法林,卡巴泮,甲基泼尼松龙的代谢。

不推荐同时胃肠外给予硫胺素和吡哆醇,不仅在一个注射器中,因为吡哆醇减缓氯化亚砜在生物活性形式中的转化,硫胺素的过敏效应平行放大。

药物的肾清除的大小可以在它们在肾脏中的相互作用的过程中改变。 在尿的碱性反应下,乙酰水杨酸,硫胺类的清除增加。 甲泼尼龙可以降低H2-抗组胺药物的一般清除率。

有数据表明具有各种作用机制的药物可以具有相同的药代动力学特性和不同的药代动力学相互作用。

组合交互

同时,药物的相互作用经常遇到各种作用机制。 在合理应用药物(α-2-肾上腺素能抑制剂,中心神经元的可乐定压迫活性和交感神经系统对心脏和血管的传出冲动)可以与水解酶组合的情况下达到积极效果和利多卡因与利多卡因的利尿手段)。

联合应用药物的好处:

1.出现具有自然的附带反应的风险的主要降低; 现在的低剂量治疗被证明。

2.抗凝治疗效果的总和和协同作用,其允许以较小的有效剂量施用药物。

3.对动脉高血压形成和进展的各种致病联系施加校正影响的机会,增强对靶器官的保护以消除其在动脉高血压的情况下发生的结构和功能侵犯。

让我们举一个最合理的组合:

  • 噻嗪利尿药 - APF抑制剂;
  • 噻嗪利尿+β肾上腺皮质激素;
  • 噻嗪利尿药+血管紧张素II受体拮抗剂;
  • 噻嗪利尿+钙拮抗剂;
  • 二氢吡啶列的钙拮抗剂+β-肾上腺素能受体;
  • 钙+ APF抑制剂拮抗剂;
  • 钙拮抗剂+血管紧张素II受体拮抗剂(2);
  • β肾上腺皮质激素+α肾上腺皮质激素等

在二三种药物无效的情况下,通过ABCD(And-APF抑制剂; In-一种β-肾上腺素能受体;与 - 钙拮抗剂; D - 利尿剂)进行预约。

对于镇静剂,包括天(对哒嗪等),在酒精摄入,催眠药,神经安定药,麻醉性止痛药的特征是增加剥夺奖金的影响TsNS。

免疫调节剂(ãðîïðèíàçèí等)的效率被免疫抑制剂降低。

因此,从可能的药物和药物相互作用的角度来考虑药物在运动医学中的组合使用。

药物的相互作用

在同时进入药物的情况下,或许两者都是有利的,并且它们的不利相互作用具有药代动力学和/或药学动力学性质。

在帕金森病的情况下同时应用给予相互作用的积极效果

卡比多巴抑制左旋多巴转化为多巴胺,然而仅在外周织物中,因为卡比多巴不通过血脑屏障。 结果,口服给药后的左旋多巴仅在接收到脑 - 期望的药理作用的位置之后变成多巴胺。 在卡巴比妥的这个实例中,消除或急剧减少由于在外周上由左旋多巴形成多巴胺而引起的侧系统效应。

接受利尿剂作为高血压的补救的患者的低血压可限于同时进入NPVS

在接受利尿剂治疗高血压的一些患者中,肾的功能可以由于同时进入肾的非类固醇溶解(NPVS)阻断活性而被打破。 由此,肾脏中前列腺素的合成减少。 由于前列腺素促进肾血管的维持,其产物的抑制常常导致代谢产物,钠和水肾的消除的减少。 循环血液量的增加和心脏负荷的增加,即出现利尿剂的抵消作用的效果是这种相互作用的结果。

NPVS在接受口服抗癌药物的患者的原纤维断裂过程

抗凝剂和NPVS的相互作用的影响确定了两种机制:

  • 在NPVS的影响下抑制tsiklooksigenaza的功能;
  • 口服抗凝血剂与由NPVS进行的血浆蛋白质的交流的竞争性替代。

结果,由于抑制血小板的活性和抑制它们作为折叠机制组分的聚集,由与维生素K有关的拮抗作用介导的抗肿瘤作用增强。 关于这一点,接受口服抗凝剂的患者使用对乙酰氨基酚代替NPVS是合理的。

药物与食物的相互作用会影响其效率

存在于一些药物中的铁能够与各种化学物质形成复合物。 因此,铁左旋多巴在驱动形成复合物以减少左旋多巴的吸收和减少脑中药物的接收。 这种相互作用降低了左旋多巴在治疗帕金森病中的效率。 药物与食物的相互作用的其它经典实例是在牛奶中形成含有四联蛋白与Sa2 +的复合物。 抗生素的吸收减少,其抗菌活性分别下降。 与这两个例子不同,具有高水平的系统前消除的钙通道的阻断剂与葡萄柚汁的摄取增加了到达外周血液槽中的接受剂量的分数。 它增强了药理作用。 该机制包括R-450细胞色素的CYP3A4同种型的葡萄柚的葡萄柚汁,其代谢在内部采取的药物,由于血浆中钙通道的高浓度阻断剂,可以引起低血压和其它不期望的作用。

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