多巴胺受体

跨膜代谢营养性G蛋白连接的细胞受体，在脊椎动物中枢神经系统的功能中发挥重要作用。 这些受体的主要内源性配体激动剂是多巴胺。 多巴胺受体参与动机，训练，精细运动协调，调节神经内分泌信号的过程。 这个类包括五种类型的受体：D1，D2，D3，D4和D5。

在许多神经和精神疾病中注意到多巴胺能功能的改变，而受体本身是各种药物的靶标。 绝大多数抗精神病药物是多巴胺受体拮抗剂，精神兴奋剂通常间接激活它们。

编码多巴胺受体的五种人类基因是已知的。 根据其结构，生物化学和药理学特征，将相应的受体细分为D1样（D1，D5）和D2样（D2，D3，D4）。 这两类受体在1979年首次被分离，只有D1样受体激活腺苷酸环化酶。 D2组的受体反而抑制它。 假设有D6和D7受体，但其存在尚未被证实。

1983年提出的另一种分类法根据其作用将受体分开：DA1受体的激活引起肌肉松弛和血管舒张; 对于这些受体（R） - 硫化物是强烈的拮抗剂，阿扑吗啡是弱激动剂，并且多潘立酮不作用于它们。 DA2受体的激活抑制去甲肾上腺素的作用，阿朴吗啡是其强效激动剂，强效拮抗剂是（S） - 舒必利和多潘立酮。 中枢神经系统的多巴胺受体似乎属于这一类。

D1样受体

如上所述，D1样受体包括D1和D5受体。 这一类受体的一个特征是激活Gαs/ olf家族的G蛋白，从而激活腺苷酸环化酶。 仅在多巴胺敏感细胞的突触后膜上发现D1样受体。 该类受体基因不含内含子，因此D1和D5受体存在于单一剪接变体中。

D2样受体

D2样受体包括D2，D3和D4受体。 这些受体结合Gαi/ o家族的G蛋白并因此抑制腺苷酸环化酶。 与D1样不同，D2和D3受体不仅存在于多巴胺敏感细胞的突触后膜上，而且还存在于多巴胺能神经元的突触前膜上。 D2样受体的基因含有内含子：D2受体基因中的7个内含子，基因中的D3-5和D4基因中的3个（人类基因）。 已知D2和D3受体以几种形式存在，这是它们的前体mRNA的选择性剪接的结果。 在结构上，D2样受体的不同之处在于它们的C端结构域比D1样受体短7倍。

多巴胺受体存在于中枢神经系统和周围器官中。 脑中多巴胺能神经元的相对比例低（小于全部神经元的1 / 100,000）。 这些神经元形成几个基本的多巴胺能通路：nigrostrioral，mesolimbic，mesocortical和tuberin-fibundibular。

多巴胺受体D1是大脑中分布最广泛的多巴胺受体，它比其他受体合成得更多。 在黑质，中脑和中皮质方面，即在额叶，纹状体，黑色物质，邻近核，嗅结节和杏仁核中高浓度存在。 也是在较低的浓度，它存在于海马，小脑，丘脑和下丘脑地区。

高浓度D2受体存在于纹状体，嗅结节，邻接核，黑色物质，下丘脑，轮胎的腹侧区域和扁桃体中，即与脑中大致相同的区域D1受体也被发现。 然而，另外的研究已经帮助确定只有5-15％的纹状体背侧投射神经元同时表达两种受体。 其余的神经元可以分为两组，取决于它们包含哪些受体。

D3受体具有比上述受体更窄的分布特征。 在浓度最高的地方，它存在于伏隔核，嗅结节和Kaleha的小岛中。 在相当低的浓度下，D3受体存在于黑色物质的紧密部分，轮胎的腹侧区域和小脑中。

D4受体在脑中的表达水平显着低于D2受体的表达水平。 证明了D4受体存在于大半球，海马体，条纹体和扁桃体体的皮层中。

D5受体在脑的不同部位少量合成：在前额叶皮层，扣带皮层，内嗅皮层，黑色物质，齿状回，海马和下丘脑的锥体神经元中。

所有五种类型的多巴胺受体在脑外被发现。 所以受体D1，D2和D4在视网膜中被发现，D2受体在垂体中被发现。 多巴胺受体在肾，肾上腺，交感神经节，血管，心脏和消化道的细胞中以不同的比例合成。