氯硝酸二钾 - 活性物质。 说明和应用,剂量
23 Dec 2016
产品名称 :氯氮卓二钾
物质Cyanocobalamin的拉丁名称
Dikalii clorazepas(属Dikalii clorazepatis)
化学名称复杂7-氯-2,3-二氢-2-氧代-5-苯基-1H-1,4-苯并二氮杂-3-羧酸与氢氧化钾(1:1)
公式 - C16H11ClK2N2O4
氯氮卓二钾的治疗药物:抗焦虑药
疾病分类(ICD-10)
D51维生素B12缺乏性贫血
D61其他再生障碍性贫血F10.3禁欲
F41.1广泛性焦虑症
F48.0神经衰弱
F51.0失眠无机病因
F95柚子
G40.1局部(局部)(局部)症状性癫痫和癫痫综合征与简单部分发作
G40.2局部(局部)(部分)症状性癫痫和具有复杂部分发作的癫痫综合征
CAS代码- 57109-90-7
特征物质氯硝酸二钾
来自苯二氮卓类的抗焦虑药。 粉末是白色或浅黄色,几乎无臭。 极易溶于水,极微溶于乙醇,几乎不溶于有机溶剂。 水溶液 - 透明,淡黄色,是碱性的,不稳定的。
药理
作用方式 - 抗焦虑,抗惊厥。
与特定的苯二氮受体(大脑皮质,杏仁体,海马,下丘脑,小脑,纹状体,脊髓)相关联,并增加GABA受体对介体的敏感性,增加中枢神经系统中GABA的制动效果。
在摄入后转化成地西泮(地美西泮),并且以这种形式快速和充分地吸收在肠中并在体循环中循环。 在30-120分钟后达到血浆中的门冬氨酸C max。 平衡浓度通常在血液中5天后达到 - 2周。 诺地西泮的特点是高血浆蛋白结合(97-98%),T1 / 2的血浆是40-50小时,进入母乳。 诺地西泮通过羟基化在肝脏中进一步代谢。 主要在尿中主要作为缀合的奥沙西泮(gidroksinordiazepama-3)和少量的p结合的gidroksinordiazepama排泄。 随着活性代谢物的积累的重新指定显着。
它是指长效苯二氮卓类。 它对中枢神经系统有长期的抑制作用。 它具有强烈的抗焦虑作用。 肌肉松弛和镇静作用是温和的。 它减少焦虑,兴奋的水平。 它缓解急性酒精戒断的症状。
动物(大鼠,猴)的实验研究显示产生抗焦虑,镇静和毒性作用的剂量有显着差异。 因此,通过摄入10mg / kg防止大鼠消除反射,在32mg / kg,LD 50-1320mg / kg的剂量下产生镇静作用。 在猴子中,攻击行为在0.25mg / kg的剂量下被抑制,镇静(共济失调)以7.5mg / kg形成,LD50大于1600mg / kg,但未被定义为在较高剂量下呈现催吐效应。
在以最高达75mg / kg的剂量口服氯洛酸二钾治疗22个月的狗(21只动物)的毒性研究中,与在肝脏中服用药物的显着变化(减轻体重,胆汁淤积伴有最小的肝细胞损伤)相关。
在以3-36mg / kg /天的剂量口服施用氯硝酸二钾52周的猴子(18只动物)中,观察到高剂量的雌性与服用药物倾向以减少白细胞数量相关,而白细胞总数保持在正常范围内。 已经鉴定了违反肝脏(和其他器官)的功能或结构。
在啮齿动物(大鼠和兔子)中研究生育力,繁殖,致畸性表明,以最高达150mg / kg(大鼠)和15mg / kg(兔子)的剂量口服氯氮平二钾不诱导胎儿异常的发展影响成年动物的生育力和繁殖能力。
在对动物(狗和兔子)的实验中观察到依赖的发生,表现为癫痫发作的突然消除或剂量药物的减少; 狗中的这种综合征通过引入氯硝酸二钾而停止。
这种物质 氯氮卓二钾 中的应用
各种焦虑症(焦虑症的治疗或焦虑症状的短期缓解),酒精患者的戒断综合征(对症治疗),部分性发作,柚木(在儿童中)。
禁忌症
超敏反应,呼吸衰竭,闭角型青光眼,怀孕(尤其是孕期),母乳喂养。
应用程序的限制
抑郁状态,精神反应,婴儿,儿童长达9年(安全性和有效性尚未确定)。
怀孕和哺乳
怀孕期间禁忌(尤其是在我的三个月)。 在治疗时应停止母乳喂养。
物质的副作用氯化物二钾
从神经系统和感觉器官:困倦,头晕,易怒,视力模糊,头痛,混乱,失眠,疲劳,共济失调,复视,抑郁,震颤,言语模糊。
从消化道:胃肠道投诉,包括恶心,呕吐,口干,改变肾脏和肝功能检查。
其他:短暂皮肤疹,泌尿生殖系统疾病,下花园,血细胞比容减少。
长期使用或高剂量 - 身体和心理依赖,戒断症状(惊厥,del妄,震颤,腹部和肌肉痉挛,呕吐,出汗,紧张,失眠,易怒,腹泻,记忆丧失)。
物质氯氮卓二钾相互作用
效果增加(每种)酒精,神经安定药,巴比妥酸盐和其他药物抑制中枢神经系统,外周和中枢肌肉松弛剂。
过量物质氯硝酸二钾
症状 :压迫中枢神经系统不同程度的症状(从嗜睡昏迷),呼吸和心脏活动的抑制。
治疗 :洗胃,呕吐的感应,监测生命体征,采用呼吸系统和心血管analeptikov的。 作为解毒剂可以由特定的拮抗剂氟马西尼苯二氮卓受体(在医院中)使用。
计量和 磷酸氢二钾氯氮卓 物质管理
内。 剂量和治疗持续时间严格单独调整(在医疗监督下),取决于适应症,临床图片,便携性等。成人的平均剂量。 30 mg /天(15-60 mg / d),最大剂量 - 90 mg / d。 老年人和衰弱患者的起始剂量 - 每晚3.75毫克。
儿童的剂量和治疗的持续时间根据疾病的年龄和性质单独选择。
注意事项 二钾氯氮卓 物质
警惕肝,肾,儿童,老人和衰弱患者的疾病。 药物和酒精的患者在医生的密切监督下使用。
为防止取消剂量的综合征应逐步减少。 不建议同时接受压迫性中枢神经系统。 它不应该与酒精摄入结合。 在治疗过程中不建议驾驶车辆从事需要注意和快速反应的工作。 慢性给药显示定期监测外周血和肝功能。
特别说明
与日常应激相关的焦虑或紧张通常不需要用抗焦虑药治疗。
与工作物质 氯氮卓二钾 药品交易名称
商品名
Apo氯拉唑酸盐
Tranxene