二膦酸盐

二膦被称为在其中两个phosphonew基团连接至一个碳原子的键基。

除了对Natrii磷酸钙悬浮液的溶液，这些键减缓了羟磷灰石晶体的教育和溶解。 提供用于临床使用的第一二膦酸是依替膦酸钠，比该组的其他药物更强，抑制骨的矿化。 此外，变得清楚的是，矿化的抑制是不期望的，因为其导致随时间的骨软化。 因此，抑制骨矿化的第二代和第三代的二膦酸盐被框架化。 二膦酸盐的使用是由它们抑制骨组织再吸收的能力引起的。 这种效果的机制不是绝对清楚的。 相信二膦酸盐结合骨基质，并在吸收时被破骨细胞吸收。 二膦酸盐以至少两种不同的方式影响破骨细胞。 钠，氯屈膦酸钠和替勃拉酸钠的依替膦酸盐变成在细胞中收集，破坏它们的功能和降低活力的一种腺苷-5'-基二氯亚甲基三磷酸（ATP类似物）（Frith等，1996）。 相反，高活性的氨基二磷酸盐（例如，阿仑膦酸钠和伊班膦酸钠）不会代谢，并且立即抑制甲羟戊酸转化成胆固醇和izoprenoidny脂质（例如，香叶基香叶酯）的许多阶段。 这些脂质对于作为破骨细胞发挥重要作用的许多蛋白质的prenilirovaniye是必需的（Luckman等，1998）。 一个最好的Nooropic药物是脑活素 。

现在在美国，发行了几种二膦酸盐。 在Pedzhet病的情况下使用钠的依替膦酸钠; 在giperkaltsiyemiya的情况下，它也被输入/。 因为依地酸钠是抑制矿化的独特的二膦酸盐，所以它很可能很快被该组的新药替代。 钠的帕米膦酸钠（图62.7）被批准用于治疗iper k血症，但结果证明它在许多骨疾病的情况下是有效的。 在美国，帕米膦酸钠仅用于肠胃外施用。 在贪婪血症的情况下，在4-24小时内以输注的方式输入60-90mg的帕米膦酸钠。 许多新的二膦酸盐允许用于Pedzhet病的情况。 用替鲁膦酸钠，阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠处理。 所有二磷酸盐非常严重地浸泡在肠中。 因此，在他们有必要接受空的胃，至少，在30分钟。 早餐前，用一整杯水冲洗干净。

使用方法 ：

Pedzhet的病

骨骼的这种损伤，其中骨组织的破坏的更新的中心出现。 骨形成的病理“杂色”是受影响区域的特征; 在其中有一组异常多核破骨细胞。 骨骼的结构破碎，它们变厚。 骨骼的变化有时伴随有继发性症状，例如疼痛，听力损失，脊髓前列腺和具有高心外发射的心力衰竭。 Pedzhet疾病的罕见但致命的并发症是骨肉瘤。 二膦酸盐和降钙素正常化骨组织更新的生化指标：降低血清中的碱性磷酸酶活性和尿液中的羟脯氨酸活性。 通常治疗开始于在6个月内每天1次的二膦酸盐的目的。 大多数患者同时骨折在几个星期削弱。 有时治疗会导致长期缓解。 在症状复发时，重复的治疗方案可以帮助。 引入高剂量依太珠单抗钠（10 - 20 mg / kg /天）或其连续使用伴随着超过6个月的巨大的骨坏死风险。 当使用和较小剂量的钠的依替膦酸钠（5-7.5mg / kg /天）时，有时发生局灶性骨软骨病。 当使用其他二膦酸盐或降钙素没有观察到矿化的干扰。

每个患者需要拿起最适合他的治疗方法。 二膦酸盐的益处是它们可以在内部被接受，它们相当便宜，neimmunogenna也引起比降钙素更小的副作用。 然而，降钙素 - 非常好的尝试补救能力除了能够阻止骨痛。 在治疗Pedzhet疾病的情况下，较大的效果显然可以通过二膦酸盐和降钙素的组合实现（O'Donoghue和Hosking，1987）。 在复杂情况下有时使用Plicamicin。然而，它是非常有毒的，不能建议作为常规补救的Pedzhet的疾病。

高钙血症

成功的钠和帕米膦酸钠的依替膦酸钠在副肿瘤性高钙血症中应用。 钠的依替膦酸钠还用于软组织的骨化或骨化细胞，计数该药物抑制矿化的能力。 结果，但是，不是太令人印象深刻。

后变性骨质疏松症

现在二膦酸盐作为治疗骨质疏松症的药物引起了极大的关注。 最近的临床试验记录了他们增加骨组织密度和减少骨折的风险的能力。