地西泮 - 活性物质。 说明和应用，剂量

产品名称 ：地西泮

物质地西泮的拉丁名称

地西泮（Diazepamum）

化学名称 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮杂-2-上

公式 - C16H13ClN2O

地西泮的治疗剂：

影响神经肌肉传播的药物
抗焦虑药
抗癫痫药

疾病分类（ICD-10）

F05 Del妄，不是由酒精或其他精神活性物质诱发的
F06由于脑损伤和功能障碍以及身体疾病引起的其他精神障碍
F06.4有机焦虑症
F10.2酒精依赖综合征
F10.3禁欲
F10.4具del妄状态
F10.5酒精性精神病
F11由于使用阿片样物质引起的心理和行为障碍
F20精神分裂症
F29未指定的无机性精神病
F32抑郁发作
F34.1精神抑郁症
F40.0恐怖症
F40.2特异性（分离）恐怖症
F41.0恐慌症[阵发性阵发性焦虑]
F43.0急性应激反应
F43.1创伤后应激障碍
F43.2障碍适应性反应
F44分离性[转化]障碍
F45体质障碍
F51.0失眠无机病因
F60特异性人格障碍
F63习惯和冲动的障碍
F95 Tiki
G40癫痫
G41状态癫痫
G47.0睡眠障碍和保持睡眠障碍[失眠]
G83.9麻痹综合征，未指明
L29瘙痒
L30.9皮炎，未指明
M13.0多关节炎，未指明
M13.9关节炎，未指明
M60肌炎
M62.4肌肉挛缩
M71其他bursopathies
N94.3综合征经前紧张
N95.1妇女绝经和绝经状态
O15子痫
O62.9违反劳动，未具体说明
R25.2抽筋和痉挛
R25.8.0运动过度
R32尿失禁未指定
R45.1不安和激动
R45.4易怒和愤怒
R45.7情绪冲击和压力的状态，未指明
R51头痛
T14.9损伤，未指明
Z100 * CLASS XXII手术

CAS代码- 439-14-5

特点物质 地西泮
抗焦虑，苯并二氮杂衍生物。

白色或白色，带浅黄色色调，结晶粉末，分子量为284.74。 实际上不溶于水，溶于醇，不溶于氯仿。

药理

作用方式 - 抗焦虑，抗惊厥，肌肉松弛，中枢，镇静，催眠。

它与位于脑边缘系统，丘脑，下丘脑中的突触后GABA A受体复合物中的特定苯二氮受体相互作用，上升激活脑干的网状形成和脊髓侧角的神经元。 它增加GABA受体对神经递质（GABA）的敏感性，其导致打开神经元质膜中通道的频率增加到输入电流氯离子。 结果是增加的GABA中间神经元的抑制作用和抑制CNS中的转移。

抗焦虑活性显示能够阻止内部焦虑，恐惧，焦虑，压力。 它具有抗惊恐和遗忘（主要是肠胃外使用）的作用。

在睡眠障碍的治疗中，地西泮用作在希望在白天同时获得抗焦虑作用的那些情况下的催眠方便。 您也可以像Cerluten 。

中枢肌肉松弛作用是由于抑制多突触脊髓反射。

它具有明显的抗惊厥作用，适用于治疗癫痫惊厥，精神等同于水肿癫痫状态。

在急性酒精戒断中缓解症状如兴奋，紧张，不安，焦虑，震颤，并且还降低急性del妄发展或出现的可能性，包括幻觉。

在包括精神运动性躁动，抽搐和其他的急性病症的成人肠胃外给药中有效。

镇静发生在开始/开始后几分钟和在i / m后30-40分钟。 除去疾病的急性表现后，地西泮指定内服。

在实践中麻醉剂用于减少恐惧，焦虑，压力和减少急性应激反应在术前期和复杂，包括诊断，干预治疗和手术。 在后一种情况下，其可以减弱手术患者的记忆（心脏复律，心导管插入术，内窥镜手术，脱位和重新定位骨碎片，活组织检查，敷料烧伤伤口等）。

地西泮增强麻醉诱导的有效性（用地西泮治疗可以减少在麻醉诱导时产生效果所需的芬太尼剂量，并减少在诱导剂量的帮助下关闭心的时间）。

增加疼痛阈值，具有抗心律失常作用，降低血压（在开始/开始快速）。 它减少夜间胃酸分泌。 它具有阻止眼内液流出或增加其分泌，从而增加眼内压的能力。

在实验研究中显示，地西泮LD50摄取720mg / kg（小鼠）和1240mg / kg（大鼠）。

在杂交之前以1,10,80和100mg / kg的剂量接受地西泮剂量60-228天的大鼠的繁殖研究显示，在100mg / kg的剂量观察到怀孕数量和后代存活的减少（可能由于镇静作用，导致降低对后代的交配和饲养的兴趣）。 剂量小于100mg / kg对新生儿存活没有影响。

在怀孕的第6天至第18天以1,2,5和8mg / kg的剂量接受地西泮的兔子的研究显示对生殖和致畸性没有不利影响。

一旦快速和良好（约75％的剂量）被从胃肠道吸收。 在完全吸收/ m后，但比口服时更慢（吸收速率取决于给药部位，最大 - 当注射到三角肌中时）。 直接给药地西泮溶液被快速吸收。 在0.5-2小时（当口服时），0.5-1.5小时（在导入时）达到血液中的C max。 血液中的平衡浓度在5天-2周后每天摄取。 在肝脏中治疗的生物转化（地西泮98-99％），形成药理活性代谢物：地塞米松（地西泮），奥沙西泮和替马西泮。 地西泮及其活性代谢物结合血浆蛋白（地西泮98％），通过血脑屏障（胎盘）进入母乳（发现浓度为母乳中母体血浆浓度的1/10）。 地西泮体积在稳态分布为0.8-1.0 l / kg。 期间poluraspredeleniya地西泮。 到3.2小时，成人T1 / 2为20-70小时（安定），30-100小时（去甲西泮）9,5-12,4（替马西泮），5-15小时（奥沙西泮）。 T1 / 2可以延长新生儿，老年患者，肝病患者。 T1 / 2不可测量

该物质地西泮作为镇静，抗焦虑和催眠的应用 。

神经病学与精神病学 。

所有类型的焦虑症，包括神经症，精神病，神经症和精神病状态，伴有焦虑，恐惧，易激惹，情绪压力; 包括精神分裂症（复合治疗中的佐剂），有机脑损伤，包括脑血管疾病（作为辅助药物的联合治疗）的内源性精神疾病的干扰综合征; 神经性和强迫性障碍，偏执型幻觉状态; 躯体功能障碍，神经病学和精神病学中不同病因的运动刺激; 紧张性头痛; 睡眠障碍 脊椎综合征; 戒断（酒精，药物），包括：del妄（复杂治疗）。 在儿科患者中：伴随情绪压力，焦虑，恐惧，易激惹，头痛，睡眠障碍，遗尿，心境障碍和行为等的神经质和神经病样状态。心脏病学..心绞痛，心肌梗塞，高血压和其他。 麻醉和手术。 在手术前和手术前和手术前，内镜程序，诱导麻醉，作为组合麻醉（如果ataralgezia结合镇痛药）的一个组成部分的前药。产科和妇科。 子痫，促进劳动（用于肠胃外给药），早产，胎盘过早脱离（用于肠胃外给药）; 绝经和月经心身障碍。 皮肤病实践。 湿疹等伴有瘙痒，烦躁的疾病（复杂治疗）。

作为抗惊厥药。
癫痫（辅助，作为联合治疗的一部分），癫痫持续状态和严重的复发性发作（用于胃肠外给药，援助）; 破伤风。

作为肌肉松弛剂。
与脑或脊髓损伤（脑性麻痹，动脉粥样硬化）相关的中枢性起源的痉挛; 骨骼肌在局部创伤（援助）的痉挛; 肌肉骨骼系统其它疾病中的痉挛状况 - 肌炎，滑囊炎，关节炎，类风湿性脊椎炎，进行性慢性多发性关节炎; 关节病，伴有骨骼肌电压。

禁忌症

超敏反应，急性肝肾疾病，严重肝衰竭，重症肌无力，自杀倾向，药物或酒精依赖（除了急性戒断综合征的治疗），严重呼吸功能不全，严重高碳酸血症，脑和脊髓共济失调，急性青光眼发作，闭角型青光眼，怀孕（I期），母乳喂养，年龄可达30天。

应用程序的限制

慢性呼吸窘迫，睡眠期间的呼吸暂停，明显的肾功能障碍，开角型青光眼（面对适当的治疗），长达6个月（仅用于医院的健康），怀孕（II和III三个月）。

怀孕和哺乳
它禁止在我的怀孕三个月（增加先天性畸形的风险）。 在II和III怀孕的三个月是可能的，如果治疗的预期效果超过胎儿的潜在风险。 在治疗时应停止母乳喂养。

物质 安定 的副作用
从神经系统和感觉器官：疲劳，嗜睡，疲劳; 共济失调，情绪钝化，视力模糊，复视，眼球震颤，震颤，反应速度和集中，恶化的短期记忆，构音障碍，言语模糊; 混乱，抑郁，晕厥，头痛，眩晕; 矛盾的反应（严重的激动，焦虑，幻觉，梦res，愤怒，不适当的行为）; 顺行性遗忘症。

心血管系统和血液（血，止血）：心动过缓，中性粒细胞减少。

从消化道：违反唾液（口干或过敏），恶心，便秘。

其他：过敏反应（荨麻疹，皮疹），尿失禁，尿潴留，性欲改变，肝转氨酶和碱性磷酸酶活性增加，黄疸。

对于胃肠外给药：注射部位反应（血栓形成，静脉炎，浸润形成）; 与快速开始/在介绍 - 低血压，心血管崩溃，呼吸功能障碍，打嗝。

也许发展成瘾，药物依赖，戒断症状，后遗症（肌无力，性能下降），反弹综合征。

地西泮 物质相互作用

增强酒精，抗惊厥药和抗高血压药，抗精神病药，三环抗抑郁药，止痛药（包括阿片样物质），睡眠药物，全身麻醉剂，肌肉松弛剂，抗组胺药物的镇静作用。 分析，精神兴奋剂 - 降低活动。 抗酸剂可以降低速率，但不能降低地西泮的吸收程度。

异烟肼减缓地西泮（并增加其在血液中的浓度）。 微粒体氧化抑制剂（包括西咪替丁，酮康唑，氟伏沙明，氟西汀，奥美拉唑）改变药代动力学并增加地西泮作用的持续时间。 地西泮的利福平浓度在血液中降低。 红霉素减缓肝脏中地西泮的代谢。 地西泮可改变苯妥英的血浆浓度。

物质安定药物过量
症状 ：压迫中枢神经系统不同程度的症状（从嗜睡昏迷）：表示有困倦，嗜睡，无力，肌张力，运动失调，长时间混乱，压迫反射消失，昏迷等; 也可能是低血压，呼吸抑制。

治疗 ：诱导呕吐和活性炭的任命（如果患者意识清醒），通过探头洗胃（如果患者昏迷），对症治疗，监测生命功能，在/在液体（以增加尿量）如果需要通风。 当驾驶开发时不应使用巴比妥。 作为特异性解毒剂使用BZ拮抗剂氟马西尼受体（在医院）。 血液透析无效。

地西泮物质的给药和给药

里面，in / in，in / m，直肠。 模式集是严格个人的，取决于证据，疾病，宽容和其他。 应该以对应于特定形式的病理的最低有效剂量开始治疗。

成人摄入量的常用剂量：初级5-10毫克，每日5-20毫克，最大单一20毫克，最大每日60毫克。

on / in和/ m引入成人的平均单剂量--10mg，平均每日-30mg，最大单一-30mg，最大每日70mg。 胃肠外给药治疗的持续时间不应超过3-5天（如果必要，移至摄入），治疗的总持续时间应尽可能短，且不应超过2-3个月（包括逐渐减少剂量的时期）。 仅在重复仔细评估患者后，才可能增加超过2-3个月的治疗持续时间。 恢复率之前应至少3周。

儿童的治疗剂量和持续时间单独挑选，取决于疾病的性质，年龄和体重。

老年人和肝功能受损的患者应该开始用较低剂量的治疗。

地西泮物质的预防措施

不推荐用于具有焦虑与抑郁症的组合的苯二氮卓类药物的单一疗法（自杀尝试是可能的）。 由于包括攻击性行为的矛盾反应的可能性，在患有人格和行为障碍的患者中谨慎使用。 矛盾反应在儿童和老年患者中更常见。 在地西泮的矛盾反应的情况下，应停止。

在用地西泮治疗时不能接受的含酒精饮料。

不应该用于车辆和工作需要快速心理和身体反应的人的驾驶员，并且还与高度集中的注意力相关联。

只有在明显合理的情况下才允许在14岁以下的儿童中使用地西泮，治疗的持续时间应该是最短的。

当接受地西泮（即使在治疗剂量）可能发展成瘾，形成身体和心理依赖。 当大剂量和随着接受的持续时间增加，以及在具有酒精依赖性和药物史的患者中，依赖性风险增加。 应逐步减少剂量以减少戒断症状和反弹综合征的风险，以消除地西泮。 在长期使用或高剂量后的突然消除中，在严重的情况下 - 去人格化，幻觉，癫痫（在癫痫中突然消除）存在戒断综合征（头痛和肌肉疼痛，激动，焦虑，混乱，震颤，抽搐）。 暂时综合征，其中导致约定地西泮的症状以更明显的形式恢复（反弹综合征），也可伴随情绪，焦虑和其他的变化。

长期使用应定期监测图像外周血和肝功能。

在分娩前15小时施用剂量大于30mg（特别是/或m / v）可能导致新生儿呼吸暂停，低血压，体温过低和排斥另一乳房。

有苯二氮卓成瘾的病例。

特别说明
记住，与日常压力相关的焦虑或紧张通常不需要用抗焦虑药治疗。

不要在同一个注射器中与其他药物地西泮混合（可能沉积在药物的壁上）。 开始/开始时应在大静脉中施用，并缓慢地控制呼吸功能。 避免溶液接触动脉和外膜腔。

使用工作物质Diazepam的药物的贸易名称

商品名

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