Cymbalta（Duloxetine）pills - 使用说明，用法，副作用，评论

同义词 ：Ambidext，Ariclaim，Cymbalta，CYMBALTA，Cymgen，Diliner，Dulane，Dulife，Dulomax，Dulot，Dulotrac，Dulox，Duloxen，Dumore，Duotop（Duloxetine and Mecobalamin），Dupact，Dureep，Dutin，Duxet，Sylonex， （Duloxetine和Mecobalamin），Sympta，Verlox，Yentreve，Ao Si Ping，Ariclaim，Cymbalta Lyfjaver，Cymbalta，CYMBALTA，Delok，Deloxi，Duceten，Duloxetine Boehringer，Duxetin，Lervitan，Nitexol，Xeristar，XERISTAR，Yentreve，YENTREVE。

活性物质：度洛西汀。

什么是度洛西汀？

度洛西汀是选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂抗抑郁药（SSNRI）。 度洛西汀影响脑中可能在抑郁症患者中不平衡的化学物质。

度洛西汀用于治疗成人的重性抑郁障碍。 度洛西汀也用于治疗至少7岁的成人和儿童的一般性焦虑症。

度洛西汀也用于成人治疗纤维肌痛（慢性疼痛障碍）或慢性肌肉或关节疼痛（例如腰痛和骨关节炎疼痛）。

度洛西汀也用于治疗由糖尿病（糖尿病性神经病）成人的神经损伤引起的疼痛。

ATC - N06AX21度洛西汀

药理组 - 抗抑郁药。

菌学分类（ICD-10）

F32抑郁发作;

F33复发性抑郁障碍;

G63.2糖尿病性多发性神经病（E10-E14 +具有共同的第四个字符.4）。

组成，结构和包装

使用绿色油墨剂量“30mg”（“60mg”）和识别码“9543”（“9542”）印刷的硬明胶胶囊，尺寸＃1（＃3），不透明，蓝/白（不透明，蓝/绿） “）; 胶囊的内容 - 从白色到灰白色的颗粒。

赋形剂：蔗糖，羟丙甲纤维素，砂糖（不超过92％的蔗糖，淀粉），滑石，乙酸琥珀酸羟丙甲纤维素，柠檬酸三乙酯，白色着色剂（二氧化钛，羟丙甲纤维素）。

覆盖结构：靛蓝，二氧化钛，十二烷基硫酸钠，明胶。

药理作用

抗抑郁药5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（去甲肾上腺素）。 弱抑制多巴胺摄取，对组胺，多巴胺和胆碱肾上腺素受体不具有显着的亲和力。 度洛西汀的作用机制是抑制血清素和去甲肾上腺素（去甲肾上腺素）的再摄取，这是CNS中5-羟色胺能和去甲肾上腺素能神经传递增加的结果。

度洛西汀具有抑制疼痛的中心机制，其主要表现为对神经性疼痛综合征病因的疼痛的敏感性增加。

药代动力学

吸收

在口服给药后，度洛西汀从胃肠道中充分吸收，在给药后2小时开始吸收，在给药后6小时达到C max。 接受两种食物增加了达到C max的时间至10小时，这减少了吸收的程度（约11％），但对C max没有影响。

分配

血浆蛋白结合率高（超过90％），主要是白蛋白和α1-球蛋白。 由肝脏或肾脏的侵犯不影响蛋白质的结合。

代谢

度洛西汀主动地生物转化，涉及同工酶CYP2D6和CYP1A2，其催化两种主要代谢物（5-葡萄糖醛酸盐结合的5-羟基-6-甲氧基多西他林的硫酸葡萄糖酸硫酯结合物）的形成。 循环代谢物不具有药理活性。

排泄

T 1/2为12小时。 度洛西汀的平均清除率为101升/小时。 作为代谢物在尿液中排泄。

特殊临床情况下的药代动力学

当进行研究，发现男性和女性的药代动力学过程（女性的度洛西汀的平均清除率较低）之间有一些差异，但是基于性别的剂量调整的需要不是。

当进行研究，发现中老年患者的药代动力学过程（老年人的AUC和T 1/2更长）之间存在一些差异，但是需要仅根据患者的年龄调整剂量。

在血液透析终末期肾病的患者中，度洛西汀的C max和AUC值增加了2倍。 在这方面，应考虑减少临床严重肾损伤患者的药物剂量。

在具有肝衰竭的临床体征的患者中，可以减慢度洛西汀的代谢和排泄。 在6名患有肝硬化和轻度肝损伤（B级Child-Pugh）持续时间T 1/2度洛西汀的患者中，单次剂量的度洛西汀20mg比相应性别和年龄的健康个体高约15％，具有五倍增加AUC的平均值。 尽管事实上肝硬化患者的C max与健康人相同，T 1/2约为健康人的3倍。

Cymbalta（度洛西汀）剂量

药物通过口服摄取或不摄取食物。

推荐的起始剂量为60mg 1次/天。 如果需要，将每日剂量增加至60mg，每次1次/天，最大剂量为120mg /天，分2次剂量。 未进行120mg剂量的药物安全性的系统评价。

在终末期慢性肾衰竭患者（肌酐清除率<30ml / min）中，初始剂量为30mg 1次/天。

在肝功能受损的患者应该减少药物的初始剂量或减少给药频率。

该药物在18岁以下的患者的临床经验是不存在的。

胶囊应该整个吞咽而不咀嚼或压碎。 你不能添加药物在食物或与液体混合，因为这可能会损坏壳的肠溶丸。 它可以采取不管饭菜。

Cymbalta（度洛西汀）过量

已知的单剂量摄入2000mg度洛西汀作为一种，以及与其他药物联合使用过量的情况。

症状（主要在协同过量的情况下）：5-羟色胺综合征，嗜睡，呕吐，阵挛性抽搐。 极其罕见，并且在组合过量报告致死后果的情况下。

治疗：关于控制心血管系统和其他生命体征的建议; 如果有必要，对症治疗和支持治疗。 在5-羟色胺综合征的情况下，可用赛庚啶治疗和应用体温正常化。 无特异性解毒剂。

Cymbalta（Duloxetine）Drug Interactions

同时使用度洛西汀（60mg 2次/天）对茶碱代谢CYP1A2的药代动力学没有显着影响。 对度洛西汀CYP1A2底物的代谢的临床显着影响是不太可能的。

同时服用CYmbala与有效的CYP1A2抑制剂（例如，某些抗生素，喹诺酮衍生物）可能增加度洛西汀在血浆中的浓度，因为CYP1A2参与度洛西汀的代谢（这种组合应谨慎使用，度洛西汀应以低剂量使用）。 CYP1A2氟伏沙明的有效抑制剂（当接受100mg的1次/天的剂量时）将度洛西汀的平均血浆清除率降低约77％。

度洛西汀是CYP2D6的中度抑制剂，所以虽然度洛西汀60mg 2次/天地昔帕明AUC（底物CYP2D6）的使用增加3倍。 在同时使用度洛西汀（40mg 2次/天）的情况下，AUC稳定托特罗定（以2mg 2次/天的剂量施用）增加71％，5-羟基代谢物的药代动力学没有改变。 注意应该使用药物Cymbalta与由CYP2D6同工酶代谢和具有狭窄的治疗指数的药物。

同时使用度洛西汀电位CYP2D6抑制剂可能导致度洛西汀在血浆中浓度增加。 帕罗西汀（使用20mg 1次/天）降低度洛西汀的平均间隔约37％。 在度洛西汀与抑制剂CYP2D6（例如，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂）的应用中应该小心。

同时使用度洛西汀和其他影响中枢神经系统并具有类似作用机制的药物（包括乙醇和乙醇药物）可能会相互增强作用（这种组合需要谨慎）。

度洛西汀主要与血浆蛋白结合，因此与与血浆蛋白高度结合的其它药物同时使用可导致两种药物的游离部分的浓度增加。

怀孕和哺乳

在怀孕期间使用药物仅在对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在风险的情况下是可能的，因为度洛西汀在怀孕中的临床经验是不够的。

应该警告育龄妇女，如果在使用药物Cymbalta的情况下或计划怀孕，他们应该报告给你的医生。

如果必要，在哺乳期使用应决定终止母乳喂养（由于缺乏应用经验）。

Cymbalta（度洛西汀）副作用

中枢神经系统：≥10％ - 头晕（不包括眩晕），睡眠障碍（失眠或嗜睡），头痛（观察到头痛的频率低于接受安慰剂的患者）。 从≥1％到<10％ - 震颤，虚弱，嗜睡，焦虑，打呵欠; ≤1％ - 搅动，定向。

从消化系统：≥10％ - 口干，恶心，便秘; 从≥1％至<10％ - 腹泻，呕吐，食欲不振，体重减轻，肝实验室试验受损，味觉变化; ≤1％ - 肝炎，黄疸，碱性磷酸酶，ALT，AST和胆红素水平升高，bel气，胃肠炎，口腔炎。

在肌肉骨骼系统的部分：从≥1％至<10％ - 肌肉紧张和/或抽搐; ≤1％ - 磨牙症。

心血管系统：≥1％至<10％ - 心跳; ≤1％ - 直立性低血压，晕厥（特别是在治疗开始时），心动过速，血压升高，冷肢。

部分生殖系统：从≥1％到<10％ - 性快感缺失，性欲降低，延迟和异常射精，勃起功能障碍。

从泌尿系统：从≥1％到<10％ - 短尿尿 - 发射; ≤1％ - 夜尿。

从代谢：从≥1％到<10％ - 体重减轻，出汗，潮热，盗汗; ≤1％ - 低钠血症，口渴，体重增加，脱水。

从感觉：从≥1％到<10％ - 视觉模糊，味觉变化; ≤1％ - 青光眼，青光眼，瞳孔扩大，视力模糊。

过敏反应：≤1％ - 过敏反应，发热，血管性水肿，皮疹，史蒂文斯 - 约翰逊综合征，荨麻疹。

其他：≤1％ - 寒战，不适，感觉热和/或冷，光敏性。 要去除药物，经常会出现头晕，恶心，头痛。 患有糖尿病性神经病变的患者，其形式可能是空腹血糖略有增加。

在具有疼痛性糖尿病性神经病形式的患者的临床试验中，揭示以下关于度洛西汀对葡萄糖浓度的可能影响的数据。 短期入院（长达12周），在背景中空腹血糖略有增加，以确保稳定的糖化血红蛋白水平。 在长期治疗（长达52周）的背景下，糖化血红蛋白水平略有增加，比接受其他治疗的患者相应增加0.3％; 也观察到血液中空腹血糖和总胆固醇略有增加。

上市后报告

内分泌系统：<0.01％ - 不适当的ADH分泌。

CNS：<0.01％ - 锥体外系综合征，血清素综合征; 0.01％-0.1％ - 幻觉。

泌尿系统：0.01％-0.1％ - 尿潴留。

适应症

萧条;

糖尿病性神经病的疼痛形式;

广泛性焦虑症。

禁忌症

同时使用MAO抑制剂;

未矫正闭角型青光眼;

对药物的超敏反应。

仔细使用加重躁狂/轻躁狂，癫痫发作，瞳孔扩大，违反肝或肾脏问题，如果自杀企图的可能性。

注意事项

在任命5-羟色胺再摄取抑制剂与MAO抑制剂组合已经发生严重反应的情况下，有时具有致命的结果（高热，僵硬，肌阵挛，各种侵犯生命体征和精神状态变化的突然波动，包括明显的激动， del妄和对谁）。 在5-羟色胺再摄取抑制剂在指定MAO抑制剂之前不久取消的情况下，这种反应也是可能的。 在某些情况下，CSN的特征症状。

还没有在人或动物中评价度洛西汀和MAO抑制剂的联合应用的效果。 不推荐使用Cymbalta与MAO抑制剂同时或在其撤出后直至14天的时间内，因为度洛西汀是5-羟色胺再摄取抑制剂和去甲肾上腺素（去甲肾上腺素）。 基于持续时间T 1/2度洛西汀MAO抑制剂在度洛西汀停药后不应施用至少5天。

与对中枢神经系统有相似作用的其他药物一样，Cymbalta在患有躁狂发作史以及癫痫发作史的患者中应谨慎使用。

抑郁状态伴随着自杀思维和行为的高风险。 因此，患有抑郁症的患者，服用度洛西汀应通知医生任何令人不安的想法和感觉。

在药物背景下可能出现瞳孔扩大，因此在高眼压患者或有急性闭角性青光眼风险的患者中应该谨慎服用度洛西汀。

在严重肾损伤（肌酐清除率<30 mL / min）或严重肝功能不全的患者中，观察到度洛西汀在血浆中的浓度增加。 如果这些患者接受度洛西汀临床证实，该药物应以较低的初始剂量使用。

在高血压和/或其他心血管系统疾病患者中推荐进行血压监测。

应当对慢性酒精中毒患者采取注意。

对驱动车辆的能力和管理机制的影响

在服用Cymbalta的患者可能会出现镇静和嗜睡，因此在治疗期间，患者在驾驶时应谨慎行动等潜在危险活动。 肾功能不全

在终末期慢性肾功能衰竭患者（肌酐清除率<30 ml / min）中，初始剂量为30 mg 1次/天。

Cymbalta（度洛西汀）评论

对我来说，Cymbalta产生恢复良好的夜间睡眠（4-6小时的折磨到满8），已变得平静，没有令人不安的想法，这对我非常重要，是对生活的快乐态度。 但...！ 我Cymbalta已引起以下副作用开始减肥，小头痛，最糟糕的是，我有性快感缺失。 谁知道是不是缺乏性高潮。 这通常是那些有太多酒精或作为药物副作用的人的情况。 我发现当Cymbalta试验这种效果仅在4％的受试者中看到。 但事实是，许多人沮丧的性行为不会发生很长一段时间，以及精子积累的所有时间，在性行为，因此，有必要，因此，一些病人可能没有注意到差异。 我也有另一个terperament - 我每天至少需要性。 通常情况下，性持续时间从30分钟到45分钟，现在时间已经增加到1.5小时，但对我和我的妻子来说是非常困难的，对我来说更是如此，现在通常以疲劳而没有性高潮结束。