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胆碱能受体 - 乙酰胆碱受体

24 Jan 2018

跨膜受体,其内源性配体激动剂是乙酰胆碱。

乙酰胆碱在交感神经系统的前和后神经突触和节前交感神经突触,神经肌肉突触(躯体神经系统)和中枢神经系统的一些部分中的许多节后交感神经突触中充当神经递质。 从末端释放乙酰胆碱的神经纤维称为胆碱能。

乙酰胆碱的合成发生在神经末梢的细胞质中; 其储备储存在突触前终端的气泡。 突触前动作电位的发生导致数百个囊泡的内容物释放到突触间隙中。 从这些囊泡释放的乙酰胆碱与突触后膜上的特异性受体结合,这增加了其对钠离子,钾离子和钙离子的渗透性,并导致出现令人兴奋的突触后电位。 乙酰胆碱的作用受限于其与乙酰胆碱酯酶的水解。

从药理学观点来看,特定的胆碱能受体被分为烟碱(H受体)和毒蕈碱(M受体)。

烟碱胆碱能受体

乙酰胆碱在副交感神经系统和交感神经系统的节前突触区域的作用可以通过引入尼古丁生物碱来复制,因此所有的自主神经节被称为尼古丁。 尼古丁样神经冲动的传递也在神经肌肉突触,CNS,肾上腺髓质和一些交感神经节后区域进行。

烟碱胆碱能受体是离子型的并且是钠通道。 它们由五个蛋白质亚基组成,通常其中两个具有乙酰胆碱的结合位点。

揭示了烟碱受体亚基(α1-10,β1-4,γ,δ,ε)17种。 (α1)2β1δε(肌型),(α3)2(β4)3(神经节型),(α4)2(α1)2β1δε(肌型),可以形成多种不同的组合, (β2)3(CNS型)和(α7)5(另一种CNS型)。

毒蕈碱胆碱能受体

乙酰胆碱在节后神经末梢区域的作用在另一种生物碱 - 麝香蕈的帮助下被再现。 除了节后突触之外,在中枢神经系统的一些部分进行神经冲动的类毒蕈碱传递。

毒蕈碱受体是代谢型的,是指与G蛋白偶联的受体。

毒药和药物的影响

烟碱受体被库拉雷和α-银环蛇毒素等毒素阻断,毒蕈碱受体被阿托品和东莨菪碱所阻断,这决定了用适当的毒物中毒的症状。 在外科手术过程中,用curare或curare样药物阻断烟碱受体被用来固定患者。

重症肌无力(重症肌无力)

在这种针对肌肉型烟碱型胆碱受体的疾病中,产生自身抗体,导致进行性肌肉无力。


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