丁螺环酮 - 活性物质。 说明和应用，剂量

姓名 ：丁螺环酮

物质Buspirone的拉丁名称

Buspironum（类Buspironi）

化学名称为 8- [4- [4-（2-嘧啶基）-1-哌嗪基〕丁基〕-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮（及盐酸盐）

公式 - C21H31N5O2

丁螺环酮的治疗剂：多巴胺模拟物，抗焦虑药

疾病分类（ICD-10）

F10.3禁欲
F40.0恐怖症
F41.0恐慌症[阵发性阵发性焦虑]
F41.1广泛性焦虑症
F42强迫症
F45体质障碍

CAS代码- 36505-84-7

特征物质Buspirone

非苯二氮卓抗焦虑结构。 盐酸布托啡酮 - 白色结晶性粉末。 它溶于水。 分子量422.0。

药理

行动模式 - 抗焦虑。

它对转化（激动剂）和突触后（部分激动剂）血清素受体亚型5-HT1A具有高亲和力。 减少血清素的合成和释放，血清素能神经元的活动，包括背侧的水he核。 选择性阻断（拮抗剂）前和突触后多巴胺D2-受体（具有中等亲和力）并增加中脑多巴胺神经元的激发速率。 一些数据表明存在对其他神经递质系统的影响。 对苯二氮卓受体的亲和力对GABA的结合没有影响。

该效果在7-14天后逐渐显现，并且在4周后达到最大。 对精神运动功能没有任何负面影响，它不会导致耐受，依赖和戒断症状。 它不加强酒精的影响。 研究表明丁螺环酮在自闭症，强迫症，经前期综合征，性功能障碍和戒烟期间缓解症状的有效性。

当以133的剂量长期给予大鼠（2年内）超过MRDC或小鼠（1.5秒）时，以高于MRDC的167倍的剂量，发现致癌作用。 不诱变。 在大鼠和兔子以高于MRDC的30倍的剂量和对生育力的影响，并且观察到对胎儿的不良影响。 丁螺环酮及其代谢物进入大鼠的母乳。

一旦内部迅速和完全从胃肠道吸收并经历广泛的首过代谢。 在“第一遍”通过肝脏和脱烷基化羟基化（生物利用度-4％）。 N-脱烷基化代谢物-1嘧啶并哌嗪是药理活性的（抗焦虑活性是丁螺环酮的1/4）。 在接受在40-90分钟后达到的20mg剂量C max并且为6.1ng / ml。 与血浆蛋白的结合 - 95％。 同时饮食降低了吸收速率，但是增加了已经达到全身循环的未变化的药物的量（丁螺环酮的AUC和C max分别增加了84和116％，这是由于首过清除率的抑制）。 以代谢物和未改变（1％）和胃肠道（18-38％）的形式由肾脏（29-63％）排泄。 T1 / 2的丁螺环酮 - 2-3小时，T1 / 2的活性代谢物 - 4,8小时。

物质Buspirone的应用

广泛性焦虑症，恐慌症，营养性肌张力障碍综合征，酒精戒断综合征（辅助治疗），抑郁症（辅助治疗）。

禁忌Buspirone

超敏反应，严重侵犯肾脏和肝脏，青光眼，重症肌无力，怀孕，哺乳。

对应用程序Buspirone的限制

年龄18岁（安全性和有效性尚未确定）。

怀孕和哺乳

只有在必要时才使用怀孕。

FDA对胎儿的分类效应

在治疗时应停止母乳喂养。

物质Buspirone的副作用

从神经系统和感觉器官：头晕（12％），嗜睡（10％），头痛（6％），神经质（5％），疲劳（4％），失眠（3％ 2％）; 锥体外系统疾病（非常罕见）; ≤2％ - 视力模糊，混乱或抑郁，虚弱，麻木; ≤1％ - 神经症状（肌无力，刺痛，手或脚的疼痛或虚弱，身体的不受控制的运动）。

心血管系统和血液（血，止血）：≤1％ - 心动过速/心悸。

从消化道：恶心（8％），口干（3％），腹泻（2％）; ≤1％ - 呕吐，便秘; 食欲不振。

其他：≤1％ - 肌痛，痉挛，痉挛或肌肉僵硬，皮疹，出汗。

Buspirone的相互作用

与MAO组合抑制剂可能发展为高血压危象。

恶心，呕吐等胃肠功能紊乱，头晕，痉挛，嗜睡： 物质丁螺环酮症状过量 。

治疗 ：洗胃，活性炭，对症疗法的任命。 透析无效。

丁螺旋酮药物的给药和给药

内。 推荐的初始剂量 - 5 mg，每天3次，如果必要，可以每2-3天增加5 mg。 平均每日剂量 - 20-30毫克。 最大单剂量 - 30 mg每日 - 60 mg。

丁螺环酮物质的注意事项

谨慎使用与抗精神病药，抗抑郁药，强心苷，抗高血压药和抗糖尿病药，口服避孕药。 在肾和肝衰竭中，轻度至中度肝硬化指示较小剂量并在严格的医疗监督下。 在治疗期间应该删除酒精。 在开始治疗时要小心使用司机的车辆和人员技能相关的高度集中注意力。

特别说明
与日常应激相关的焦虑或紧张通常不需要用抗焦虑药治疗。

交易药品名称与工作物质丁螺环酮 商品名

Spitomin