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Asentra(Sertraline)tablets - 使用说明,用法,副作用,评论

20 Jan 2017

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活性物质:舍曲林。

ATC - N06AB06舍曲林

药理组 - 抗抑郁药。

通用名: sertraline

品牌: Zoloft

什么是舍曲林?

舍曲林是一类称为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的药物中的抗抑郁药。 舍曲林可影响大脑中的化学物质,在抑郁,恐慌,焦虑或强迫症状的人群中可能不平衡。 你可以买Asentra

舍曲林用于治疗抑郁症,强迫症,恐慌症,焦虑症,创伤后应激障碍(PTSD)和经前焦虑症(PMDD)。

关于舍曲林的最重要的信息是什么?

如果您还服用匹莫齐,或者如果您正在接受亚甲蓝注射治疗,则不应使用舍曲林。

不要使用舍曲林,如果你在过去14天服用MAO抑制剂。 可能发生危险的药物相互作用。 MAO抑制剂包括异卡波肼,利奈唑胺,苯乙肼,雷沙吉兰,司来吉兰和反苯环丙胺。

创伤后应激障碍 - 体征,症状和解决方案

一些年轻人对第一次服用抗抑郁药物时有关自杀的想法。 保持警惕您的心情或症状的变化。 向您的医生报告任何新的或恶化的症状。

不要向没有医生建议的18岁以下的人给予舍曲林。 舍曲林是FDA批准的对于强迫症(OCD)的儿童。 它不被批准用于治疗儿童抑郁症。

菌学分类(ICD-10)

F32抑郁发作;

F41.0恐慌症[阵发性阵发性焦虑];

F41.2混合性焦虑和抑郁障碍;

F42强迫症;

F43.1创伤后应激障碍。

舍曲林(Asentra)组成,结构和包装

片剂,薄膜包衣白色,圆形,一方面具有斜边和缺口; 在断裂白色块状大量。

其他成分:硬脂酸镁,羟丙基纤维素,羟基乙酸淀粉钠,磷酸二氢钙,微晶纤维素,滑石粉。

盖结构:Opadry 03H28758(羟丙甲纤维素,二氧化钛,滑石,丙二醇)。

药理作用

抗抑郁药。 血清素(5-HT)再摄取的特异性抑制剂在神经元中再摄取。 在去甲肾上腺素和多巴胺的代谢中轻微影响。 在治疗剂量下,舍曲林阻断人血小板中的5-羟色胺摄取。 该药物没有刺激,镇静或抗胆碱能作用。 对5-羟色胺,多巴胺,组胺,苯二氮卓,GABA,胆碱和肾上腺素受体无亲和力。

在定期进入Asentra的第二周结束时观察到抗抑郁效果,而最大效果仅在6周后达到。

与三环抗抑郁药不同,Asentra的任命不增加体重; 在某些情况下,标志着其下降。

该药物不会引起精神或身体药物依赖。

药代动力学

吸收

口服舍曲林从胃肠道缓慢吸收后,4.5-8.4小时后达到血浆中的C max。

分配

Css设置在一周内,每天摄入量为1次/天。 舍曲林与血浆蛋白的结合率为98%。 Vd> 20l / kg。

舍曲林在母乳中排泄。 关于其穿过胎盘屏障的能力的数据不是。

代谢和排泄

舍曲林在“首过”中通过N-脱甲基化通过肝脏进行强烈的生物转化。 主要代谢物 - 去甲基舍曲林 - 比母体化合物活性低。 代谢物以相等的量在尿和粪便中排泄。 大约0.2%的舍曲林以不变形式由肾脏排泄。 T 1/2药物为22-36小时并且与患者的年龄或性别无关。 对于N-去甲基舍曲林T 1/2 - 62-104小时。

特殊临床情况下的药代动力学

血浆中的T 1/2和AUC随着肝功能异常而增加。

具有轻度和中度肾损伤(肌酐清除率20-50ml / min)和严重肾损伤(肌酐清除率<20ml / min)的患者中的舍曲林的药代动力学参数在其一致使用时没有改变。

在透析期间不输出舍曲林。

舍曲林(Asentra)剂量

对于抑郁症和OCD,平均成人起始剂量为50mg 1次/天,在早晨或晚上。 日剂量可以逐渐不早于一周增加至50mg和最大日剂量为200mg。

对于恐慌症和PTSD,Asentra初始剂量为25mg 1次/天,在早晨或晚上。 一周后,您可以将剂量增加至50 mg,每次1次/天,然后逐渐,而不是一周前,提高到最大每日剂量200 mg。

对于6至12岁的儿童,Asentra的初始剂量为25mg舍曲林,在早晨或晚上1次/天。 一周后,您可以将剂量增加至50 mg,每次1次/天。 对于12至17岁之间的儿童,开始剂量是50mg 1次/天在早晨或晚上。 如果需要,每日剂量可以逐渐不早于一周,从50mg增加至最大每日剂量200mg。 为避免过量,应考虑儿童与成人相比较小的体重,并且对于这类患者,应当仔细监测剂量高于50mg /天的剂量:药物过量的第一迹象应该停止。

通常在开始治疗7天后达到令人满意的治疗结果。 然而,要达到完全治疗效果需要定期使用药物2-4周。 在患有OCD的患者中为了达到良好的效果可能需要8-12周。 提供治疗效果的最小剂量在将来保持作为支持物。

在老年患者中,不需要进行特殊的剂量调整。

在肝功能障碍药物应慎用。 在严重肝功能障碍时,应减少或增加剂量之间的间隔。

在肾功能受损的患者中,不需要特别的校正给药方案。

Asentra(舍曲林)过量

症状:可能导致血清素综合征恶心,呕吐,嗜睡,心动过速,躁动,头晕,激动,腹泻,出汗,肌阵挛,反射亢进。 观察到严重的症状,甚至当以高剂量使用药物时。 但是,当与其他药物或乙醇一起服用时可能发生严重中毒,有时致命。

治疗:没有特定的解毒剂。 如有必要 - 大量支持治疗和监测重要身体功能。 注射活性炭可能比胃灌洗更有效,不建议人工引起呕吐。 有必要保持开放式气道。 强迫利尿,透析,血液灌注或输血可能不成功(由于舍曲林的大量分布)。

药物相互作用

同时使用舍曲林和MAO抑制剂(包括作用可逆型作用的选择性MAO抑制剂 - 司来吉兰和吗氯贝胺)可能发展血清素综合征:高热,僵硬,肌阵挛和自主神经系统的不稳定性(呼吸参数的快速波动和心血管系统),改变精神状态,包括增加的易怒性,明显的激动,混乱,在某些情况下可能进入妄想状态或昏迷(这种组合是禁忌的)。 在用抗抑郁药治疗期间抑制单胺的神经元摄取或在其撤出后立即出现类似的并发症(有时是致命的)。

在健康志愿者中,使用舍曲林200mg /天不影响乙醇,卡马西平或氟哌啶醇的作用,以及精神活动和精神运动活性(尽管舍曲林和抑制中枢神经系统的药物的组合目的需要仔细注意,并且与乙醇和含乙醇药物的同时使用是禁忌的)。

间接抗凝剂(香豆素衍生物)与舍曲林的联合任命显示凝血酶原时间显着增加(在使用舍曲林开始时和在其消除后需要凝血酶原时间控制)。

舍曲林药代动力学相互作用

在联合应用中,舍曲林可与结合血浆蛋白(地西泮,甲苯磺丁脲和华法林)的其它药物相互作用。

同时使用药物西咪替丁显着降低舍曲林的清除率。

用剂量为50mg /天的舍曲林与地昔帕明(药物代谢同工酶CYP2D6)的长期给药伴随着血浆中地昔帕明浓度的增加。

在体外实验显示携带同工酶CYP3A3 / 4 betagidroksilirovanie内源皮质醇,以及卡马西平和特非那定的代谢,长期服用剂量为200mg /天的舍曲林没有改变。

用于长期施用舍曲林200mg /天的甲苯磺丁脲,苯妥英和华法林的血浆浓度不改变,因此,可以得出结论,舍曲林不抑制同工酶CYP2C9。

舍曲林不影响血清中地西泮的浓度,表明缺乏同工酶CYP2C19的抑制。

根据体外研究,舍曲林几乎没有作用或最低限度抑制同工酶CYP1A2。

通过同时施用舍曲林,锂的药代动力学没有显着改变; 但震颤更频繁地发生,这提示了药效学相互作用的可能性(这种组合需要谨慎)。 还应注意规定舍曲林与影响血清素能传递的其他药物。

当在另一方面替换一种神经元摄取抑制剂时,不需要“清除期”。然而,当改变治疗过程时需要小心。 避免色氨酸或芬氟拉明与舍曲林的共同给药。

在临床研究中已经表明舍曲林引起肝酶的最小诱导。 与舍曲林200mg安替比林的任命同时,并导致T 1/2安替比林的显着减少(这种变化仅检测到5%的病例)。

当共施用舍曲林对阿替洛尔的β-肾上腺素受体阻断作用没有影响。

当以舍曲林的日剂量施用时,已经鉴定了200mg药物与格列本脲和地高辛的相互作用。

怀孕和哺乳

对妊娠期间舍曲林的安全性进行充分和良好对照的临床研究。 仅当对母亲的预期益处超过胎儿的潜在风险时,才可能使用药物。

建议在药物使用期内育龄妇女使用有效的避孕方法。

母乳中存在舍曲林。 哺乳期的任命应该停止母乳喂养,因为缺乏关于舍曲林在这一时期的安全性的可靠数据。

舍曲林(Asentra)副作用

CNS和周围神经系统:口干,出汗增加,头晕,头痛,头晕,震颤,焦虑,躁动,轻躁狂,躁狂,失眠,食欲不振(很少增加),直到厌食,虚弱,

从消化系统:肠胃气胀,恶心,呕吐,腹泻,腹痛; 稀有(0.8%),长期使用 - 血清中转氨酶无症状增加(药物停药后正常)。

杂项:视力模糊,皮肤发红,射精障碍,性欲降低,体重减轻。

从实验室参数:可逆性低钠血症(更常见于老年人,以及当服用利尿剂或一些其他药物)与ADH不适当的分泌的综合征相关联。

当在几种情况下使用药物时已经标记的锥体外系统疾病,运动障碍,震颤,抽搐,月经紊乱,高催乳素血症,乳溢,皮疹; 很少 - 多形红斑。 运动障碍在患者中更常见,指示其在历史中的存在或伴随使用抗精神病药物。

停药的戒断综合征是罕见的。 可能的感觉异常,低感觉,抑郁症状,幻觉,攻击性反应,激动,焦虑或精神病症状。 这些表现很难与疾病的主要症状区分开,并且可能在应用和其它抗抑郁药中发生。

适应症

治疗和预防各种病因的抑郁;

强迫症(OCD)的治疗;

恐慌症的治疗;

创伤后应激障碍(PTSD)。

禁忌症

伴随使用单胺氧化酶抑制剂并在其撤出后14天;

同时使用色氨酸或芬氟拉明;

不稳定癫痫;

6岁以下儿童;

怀孕;

哺乳(母乳喂养);

对药物的超敏反应。

谨慎地规定用于神经系统疾病(包括智力迟钝),躁狂状态,癫痫,肝和/或肾衰竭,体重减轻,6岁以上儿童的药物。

注意事项

根据临床研究,舍曲林药物在治疗心肌梗死患者抑郁症和不稳定型心绞痛患者中是有效和安全的。 安慰剂对照研究显示了舍曲林在糖尿病患者中的功效和安全性。

舍曲林不与MAO抑制剂一起使用,并且在停止用MAO抑制剂治疗后14天内; 在停用舍曲林14天后没有开出MAOIs。

C抑郁症患者有自杀企图的危险。 这种风险一直持续到缓解的发展。 因此,从治疗开始和达到最佳临床反应应建立对患者的永久性医疗监督。

目前,在接受电惊厥治疗的患者中没有与舍曲林有足够的经验。 这种联合治疗的最终成功或风险尚未研究。

对驱动车辆的能力和管理机制的影响

任命舍曲林不伴有精神运动功能的侵犯。 然而,其与其他药物联合使用可能会损害注意力和运动协调。 因此,在用舍曲林治疗以驱动车辆或参与与增加的风险相关的活动时,不推荐。

Sertraline(Asentra)点评

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