Armodafinil

Armodafinil （商品名Nuvigil）是对映体，促进清醒，或evgeroika，莫达非尼（服用Provigil）物质的纯粹的形式。 它仅由外消旋莫达非尼的（ - ） - （R）对映异构体组成。 Armodafinil由制药公司Cephalon Inc.制造，并且已经由美国食品安全和药物管理局（FDA）在2007年6月批准。尽管两种物质具有相似的半衰期，但是armodafinil在血液中达到其峰值浓度晚于莫达非尼，可以使其作为促进在白天嗜睡的患者中的清醒的物质更有效。

系统（IUPAC）名称：（ - ） - 2-（R） - （二苯基甲基）亚磺酰基）乙酰胺
商品名称：Nuvigil
怀孕类别药物：C
依赖：低
使用方法：口服
法律地位：美国：名单IV; ℞（仅在处方上释放）
代谢：肝脏，包括CYP3A4等方式
生物半衰期：12-15小时
排泄：尿（作为代谢物）
式：C15H15NO2S
摩尔质量：273.35g·mol -1

Armodafinil的医疗应用
Armodafinil目前被FDA批准用于治疗与阻塞性睡眠呼吸暂停，发作性睡病和转移工作相关的过度白天嗜睡。 它广泛用于脱标，用于治疗注意缺陷多动障碍，慢性疲劳综合征和重性抑郁障碍。 已经表明，它提高了空中交通管制员的警觉性。

睡眠障碍
Armodafinil由美国FDA批准用于治疗与转移工作相关的发作性睡眠和睡眠障碍，以及阻塞性睡眠呼吸暂停的辅助治疗。 对于发作性睡病和阻塞性睡眠呼吸暂停的治疗，每天早晨以150mg或250mg的剂量服用armodafinil一次。 对于与班次工作相关的睡眠障碍的治疗，armodafinil在手术前服用150mg剂量1小时。 需要剂量滴定以减轻一些不良反应。 请注意Phenazepam 。

阿莫达非尼 精神分裂症 的研究

2010年6月，显示研究armodafinila II期作为精神分裂症成人的辅助治疗不能满足主要终点，临床方案后来停止。 然而，同一年发表的一项研究表明，用armodafinil治疗的精神分裂症患者观察到较少的精神分裂症的阴性症状。

时差
2010年3月30日FDA拒绝批准使用Nuvigil治疗时差综合征。

Armodafinil的副作用
在安慰剂对照研究中，最常见的副作用是头痛，口干，恶心，头晕和失眠。 可能的副作用包括抑郁，焦虑，幻觉，欣快，过度活动和谈话，食欲不振，震颤，口渴，皮疹，自杀想法和攻击。 莫达非尼过量的症状包括麻烦睡眠，焦虑，混乱，定向障碍，兴奋感，躁狂，幻觉，恶心，腹泻，强加速或减慢心跳，胸痛和高血压。

Armodafinil的药理学
药效学
作用机制未知Armodafinil。 莫达非尼（R-莫达非尼）具有几乎相同的莫达非尼（R和S-莫达非尼的混合物）的药理学性质。 R-和S-对映体在动物中表现出相似的药理学作用。 Armodafinil是一种药物，促进清醒，类似于拟交感神经物质，包括安非他明和哌甲酯，虽然其药理作用与拟交感神经胺不同。 阿莫地尼是间接多巴胺受体激动剂; 它在体外结合多巴胺转运蛋白并抑制多巴胺再摄取。 在莫达非尼，这种活性已在体内与增加水平的胞外多巴胺相关联。 在通过基因工程产生的并且缺少多巴胺转运蛋白（DAT）的小鼠中，莫达非尼显示没有与苏醒时间增加相关的活性，表明这种活性是DAT依赖性的。 然而，与安非他明不同，莫达非尼的刺激作用不能抵消大鼠中多巴胺拮抗剂氟哌啶醇受体的作用。 此外，α-甲基-p-酪氨酸多巴胺合成抑制剂阻断苯丙胺的作用，但不阻断莫达非尼诱导的运动活性。 除了刺激作用和增加动物运动活性的能力之外，根据来自Nuvigil药物armodafinil的小叶产生精神活性和欣快效应，中枢神经系统的其它兴奋剂（CNS）的典型的情绪，感觉，思维和感觉的变化）在人类。 作为外消旋莫达非尼的阿莫地尼也可以具有增强性质，如通过在先前教导使用可卡因的猴子中的自我施用证明的。 Armodafinil也部分考虑了兴奋剂。 研究公司Cephalon，其中患者被给予莫达非尼，哌甲酯和安慰剂显示莫达非尼产生“精神活性和欣快的效果和感觉类似于哌甲酯。

药代动力学
在单次和多次口服给药后，Armodafinil具有线性的时间无关动力学。 全身暴露的增加与剂量范围50-400mg成比例。 在给药12周后没有观察到动力学的时间依赖性变化。 在给药7天内产生armodafinil的稳态。 在稳定状态下，全身暴露的armodafinil是单剂量后的效应的1.8倍。 单一剂量50mg或100mg Nuvigil Provigil（莫达非尼，R-和S-对映异构体的1:1混合物）后R-对映异构体的时间的浓度分布几乎对齐。 然而，在施用200mg Nuvigil之后，在稳态下的平均阿莫地那最大浓度比在通过更快速排泄S-对映异构体施用200mg Provigil后相应的莫达非尼的值高37％。

吸收
口服后容易吸收阿莫地尼。 由于阻止静脉内施用的水不溶性armodafinil，未确定绝对口服生物利用度。 在空腹时约2小时后达到峰值血浆浓度。 食物对总armodafinil的生物利用度的影响被认为是最小的; 然而，当与食物一起服用时，达到峰浓度的时间可以延迟2-4小时。 由于随后随时间增加血浆浓度的最大浓度和延迟的时间，食物摄取可能潜在地影响临时的armodafinil的药理作用的开始和过程。

Armodafinil的商标
Armodafinil在全球各地销售。

R-Modawake - 印度
Artvigil - 印度
Waklert - 印度（停产Armod，Armod）
Nuvigil - 美国
Neoresotyl - 智利