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抗焦虑药

22 Dec 2016

抗焦虑药 (来自拉丁语anxietas -焦虑,恐惧+希腊lytikos -能溶解的,弱化),或镇静剂(来自拉丁语tranquillo -平静),或ataractics(从希腊心神安宁-泰然) -精神药物减少焦虑,恐惧,焦虑,情绪压力的严重性或压倒性焦虑。

第一种镇定剂的出现是指XX世纪的第50年。 在此之前,为了纠正焦虑使用酒精,鸦片,溴化物(从十九世纪初),巴比妥类(从二十世纪初)。 手段。

1952年,在搜索中枢肌肉松弛剂期间,合成了氨甲喋呤(meprotan)。 在许多临床试验的60年代中,发现羟肟酸(Atarax)的抗焦虑特性(当以高剂量 - 100-400mg /天服用时) - 第一抗组胺剂之一,H1组胺受体的拮抗剂(Trioxazine,1996年废除),中枢抗胆碱能性苯酰嗪(Amizyl),非典型抗焦虑药mebicar和Benzoclidine(Oxylidin)的第一代抗焦虑药。

广泛应用于医疗实践,药物抗焦虑药团体自二十世纪60年代以来,首批镇静剂 - 苯并二氮杂衍生物:。 氯氮卓(Librium,1960)和地西泮(Valium,1962)。

历史上,可分为3代抗焦虑药:

  • 第一代抗焦虑药(氨甲喋呤,羟嗪,benactyzine等);
  • 第二代抗焦虑药(苯二氮卓类药物);
  • 第三代抗焦虑药(buspirone等)。

有几种属于抗焦虑药的药物分类:化学结构,作用机制,药代动力学和药效学特性等。

根据由几类化合物代表的MD Mashkovskiy抗焦虑药的分类:

  • 苯并二氮杂
  • 取代的氨基甲酸丙二醇酯(氨甲酸酯);
  • 二苯甲烷衍生物(benactyzine,hydroxyzine);
  • 稳定化剂不同的化学基团(苯福林,丁螺环酮,mebicar等人)。

根据分类DA Kharkevich,抗焦虑药对作用机制可分为以下几组:

  • 苯二氮卓受体激动剂(地西泮,Phenazepam等人);
  • 血清素受体激动剂(丁螺环酮);
  • 各种类型作用的物质(benactyzine等人)。

抗焦虑药的作用机制尚未公开到最后。 行动焦虑症表现为减少负责实施情绪反应的脑皮质下区域(边缘系统,丘脑,下丘脑)的兴奋性,抑制这些结构与大脑皮质的相互作用,以及压迫多突触脊髓反射。

在不同的神经化学抗焦虑药的方面,不同的作用的细节。 对去甲肾上腺素能,多巴胺能,5-羟色胺能系统的影响以相对较低的程度表示(除丁螺环酮外)。 苯二氮卓类药物的作用是介导对大脑GABA能系统的影响。

目前在药物组抗焦虑苯二氮卓类药物中广泛应用的领先地位继续保持。 大多数结构苯二氮卓抗焦虑剂是1,4-苯并二氮杂衍生物。 基苯并二氮杂化学结构由与含有两个位置1和4的氮原子(二氮杂)的七元杂环连接的苯环组成,所有用于临床的苯并二氮杂衍生物也具有与位置5上的碳相连的第二个苯环。活性的表现必须是在7位上存在卤素或硝基。 某些苯并二氮杂化合物在分子中含有1,5-苯并二氮杂(clobazam)或2,3-苯并二吖庚因(托非索泮)的残基。

由于易于替换的基团在分子中的不同位置苯二氮卓被合成和研究超过300万化合物,其中几十在不同国家注册作为药物。

根据二氮杂环中的取代基,苯并二氮杂类可以分类如下:

  • 在2位碳原子上含有酮基的2-酮 - 苯并二氮杂卓(地西泮,氯氮卓二钾,氟西泮等);
  • 在3位碳原子上含有羟基的3-羟基 - 苯并二氮杂卓(* oxazepam,lorazepam,temazepam *);
  • 三唑并苯并二氮杂包含通过1位氮原子和2位碳原子连接到二氮杂环的三唑环(阿普唑仑,三唑仑*艾司唑仑)。

在苯并二氮杂结构中可以有另外的取代基和另一个,例如咪唑基(咪达唑仑*)等。

60-70年的电生理研究。 XX century。,表明苯并二氮卓增强CNS中的GABA能传递。 在1977年之后,借助于方法放射性配体,在人和动物的脑中观察到苯并二氮杂卓的特异性结合,所谓的苯并二氮杂受体(受体DB),苯并二氮杂卓的作用机制是清楚的。 后来在体外实验和体内相关性发现不同苯二氮卓类结合这些区域的能力和其药理活性。 放射自显影和电子显微镜的方法显示DB受体主要位于CNS的突触,主要在突触后膜上。 显示DB受体的异质性,其在哺乳动物脑中通过至少两种亚型-BD1和Sn2表示。

在检测到苯并二氮杂卓的特异性结合位点后,开始寻找与DB受体(所谓的内源性配体)相互作用的内源性化合物。 在被认为是内源性配体 - 受体DB:肽,嘌呤,烟酰胺次黄嘌呤,β-咔啉,地西泮结合抑制剂(DBI)等的大量化合物中,但是最终数据库受体内源性配体的性质不清楚。

现在认为,苯二氮卓类与特定的苯并二氮杂受体(这些受体的激动剂),脑的边缘系统中的突触后GABA A受体复合物的成员,丘脑,下丘脑,脑干和神经元的上升激活性网状形成的侧面脊髓角。 苯二氮卓类增加GABA受体对神经递质(GABA)的敏感性,其导致打开神经元质膜中通道的频率增加到输入电流氯离子。 结果是加强了GABA中间神经元的抑制作用和CNS中的压迫转移。

他对GABA传输的作用 - 苯二氮卓抗焦虑药的主要作用机制。 在实施苯二氮卓类抗焦虑药的作用中可以发挥脑和其他神经递质系统的大脑。

苯二氮卓具有广泛的药理作用,包括抗焦虑药,镇静药,催眠药,肌肉松弛剂,抗惊厥药,遗忘药等。

由于对中枢神经系统的不同部分的影响,苯二氮卓类的作用:杏仁核边缘系统(抗焦虑药),脑干的网状形成和丘脑的非特异性核,下丘脑(镇静和催眠),海马抗惊厥药)。

主要作用是所有药物组合成一组抗焦虑药的特征,并且将这些资金用于所有类型的焦虑症,是一种抗焦虑药(抗焦虑药)。 抗焦虑作用是焦虑,恐惧(抗恐怖作用),情绪紧张的减少。

镇静(镇静)效应是精神运动兴奋性,日常活动,浓度降低,反应速率降低等的降低。

催眠(催眠)效应是促进睡眠开始和增加其持续时间。 镇静剂对CNS的抑制作用有助于加强催眠药,麻醉剂和止痛剂的相互作用。

肌肉松弛活性(骨骼肌松弛)主要是由于抑制多突触脊髓反射。 苯二氮卓类也可以对运动神经和肌肉功能提供和直接抑制作用。 应用镇静剂的镇痛作用通常是应激缓解,唤醒(包括运动)的积极因素,但它也可以限制在需要快速心理和身体反应的患者中使用药物。 注意,肌肉松弛剂效应可以表现出嗜睡,虚弱和其他的感觉。

抗惊厥作用是抑制在皮质,丘脑和边缘结构中的癫痫发生灶中发生的致癫痫活性的扩散。 抗惊厥作用不仅与对GABA A受体复合物的作用有关,而且还由于对电压门控钠通道的作用。

遗忘效应(诱发遗忘的能力)主要发生在肠胃外使用(地西泮,咪达唑仑*等)。 这种效果的机制尚不清楚。

某些镇静剂的作用谱有时会产生额外的作用,包括植物性的稳定作用。 植物稳定效应是由于自主神经系统的功能活性的正常化。 临床上,这种效果可以通过焦虑的自主性表现(不稳定的血压,心动过速,出汗,违反胃肠功能等)的减少来表示。 表达的Wegetotropona行动有托非索帕,地西泮等哒哒。

然而,苯并二氮杂衍生物可以表现出该组药理学性质的所有特征,并且在不同比例的苯并二氮杂卓下的作用的严重性可以不同,这利用临床药物的某些特征。

苯二氮卓抗焦虑药的临床作用的特点可以分为3组:

1)。 具有抗焦虑作用优势的苯二氮卓类。

2)。 苯二氮卓类药以催眠作用为主。

3)。 苯二氮类具有抗惊厥作用的优势。

Anxiolytic效果有Phenazepam(抗焦虑活性超过许多苯二氮卓类,包括地西泮),地西泮,劳拉西泮,阿普唑仑等。 氯氮卓,溴西泮,咪达帕明,氯巴西酮,奥沙西泮和其他的中度显着抗焦虑作用。

镇静催眠作用在硝普钠*氟硝西泮,氟西泮*替马西泮,三唑仑*咪达唑仑,estazolama *等人中特别明显。 它们主要用作催眠药(参见催眠药)。

抗惊厥性质特征为氯硝西泮,地西泮,以及(在较小程度上)硝唑西泮等。

肌肉松弛活性是地西泮,利眠宁,劳拉西泮,四氮平等的特征。

对于一些抗焦虑药,在相对低的肌肉松弛剂和催眠药(Tofisopam,medazepam等人)下具有显着的抗焦虑作用,与此相关,它们在白天更方便使用(所谓的日间镇静剂)。

苯二氮卓衍生物的药代动力学特性不同,这也在这些药物的任命中考虑。 对于作用持续时间(考虑活性代谢物的作用),苯二氮卓类可以分类如下:

  • 长效(T1 / 2 - 24-48 h):地西泮,利眠宁等;
  • 平均持续时间(T1 / 2 - 6-24小时):阿普唑仑,奥沙西泮,劳拉西泮等;
  • 短效(T1 / 2 - 小于6小时):咪达唑仑等。

所有苯并二氮类是亲脂性化合物。该组各种化合物的亲脂性变化超过50倍,大多数亲脂性苯并二氮杂类地西泮和咪达唑仑是*。

当给予的苯并二氮杂卓从胃肠道,主要从十二指肠(吸收取决于几个因素,包括通过亲脂性)被很好地吸收。 最快吸收地西泮和三唑仑*,最不快 - 奥沙西泮,劳拉西泮。 抗酸剂可以降低一些苯并二氮杂类药物的速率(但不是吸收的程度),包括氯氮卓和安定。 肌肉注射苯二氮卓类药物后比口服吸收更慢(除了劳拉西泮和咪达唑仑*,其中导入物被快速吸收)。

在不同药物的单剂量后达到最大血浆浓度的时间从30分钟到几小时不等。 通常在开始治疗后的几天内(对于具有短半衰期和平均值的苯二氮卓类药物)或在5天至2周内(对于具有长半衰期的药物),在血液中的苯二氮卓类药物的平衡浓度。 苯二氮卓类及其代谢物的特征在于对血液蛋白质的高度结合,范围从70%(阿普唑仑)至98%(地西泮)。

高亲脂性导致药物穿过BBB和其它生物屏障,以及CNS组织(脂肪组织,肌肉)的重新分布速率。 苯并二氮杂卓的分布体积相当高。

苯二氮卓类在肝脏中的主要代谢。 例外是氯氮平二钾和氟西泮*,其在胃肠道中快速代谢并以临床相关量进入血液系统。 行动发挥其活性代谢物,随后在肝脏中进行生物转化。 大多数苯二氮卓经历肝微粒体氧化,主要是通过N-去甲基化和羟基化为活性或非活性代谢物。 然后代谢物进行进一步缀合或生物转化。 您也可以像Phenibut

在许多苯二氮卓类的代谢中,形成相同的活性代谢物,它们中的一些被用作不同的药物(奥沙西泮等)。 具有活性代谢物的苯并二氮杂的治疗效果的持续时间不是测定起始材料的T1 / 2,而是测定活性代谢物的T1 / 2。 例如,T1 / 2去甲基安定(去甲西泮)是氯氮卓的活性代谢产物,氯硝西泮地西泮的二钾,根据30-100小时的一个,在另一个40-200小时,远远超过半衰期原料。

一些苯二氮卓类不形成活性代谢物。 劳拉西泮,奥沙西泮,替马西泮等,仅在缀合过程的影响下进行葡糖醛酸转移以形成葡萄糖醛酸。

苯二氮卓类(及其代谢物)主要通过肾脏作为共轭物,小于2% - 不变,小部分通过肠道。

一些苯二氮卓类药物动力学参数取决于年龄。 例如,老年患者可能增加分布的体积。 此外,老年患者和儿童可以延长半衰期。

苯二氮卓抗焦虑药的发生时间和持续时间并不总是与它们的半衰期相关,而是与疗程摄入量有关,这些参数很大程度上相关。 当接受重复剂量的具有长T1 / 2的苯二氮卓类药物时,发生药物和/或其活性代谢物的积累。 相关的影响是药物(地西泮等)的后效应。 具有短或中等半衰期的苯并二氮杂类的积累通常是最小的,并且它们在治疗结束后很快从体内消除。

抗焦虑药临床使用的频谱主要是由于他们的抗焦虑效应。 苯二氮卓类用于所有类型的焦虑症(其可以指示用于治疗焦虑症或用于短期消除焦虑症状)。

在精神和神经学实践中,抗焦虑药用于治疗神经症,精神病状态,伴有焦虑,恐惧,易激惹,情绪压力。 用于缓解焦虑和恐惧症(恐慌发作等)具有最有效的药物抗焦虑和抗恐怖效应 - 阿普唑仑,劳拉西泮,Phenazepam。 一些苯并二氮杂类抗焦虑药用于缓解内源性精神疾病,包括精神分裂症(作为复杂治疗中的辅助)的焦虑综合征 - 地西泮,苯扎西平和其他。

在急性病症中,例如表达精神运动激动的缓解的目的,有效地肠胃外施用苯二氮卓类(地西泮,Phenazepamum等人)。

当急性酒精戒断抗焦虑药(地西泮,奥沙西泮,苯泽西泮,利眠宁等)用于复合治疗以缓解症状如兴奋,紧张,不安,焦虑,震颤,并且还降低发展或体征的可能性, Vol。 H。 幻觉,出现急性del妄。

当使用苯二氮卓类的睡眠障碍时,伴有抗焦虑,催眠作用(*硝西泮,氟硝西泮*三唑仑,替马西泮等)。 他们减轻情绪压力,减少焦虑,焦虑和促进睡眠发病。 睡眠障碍的应用苯并二氮杂类如地西泮或苯达西泮在与失眠和白天焦虑相结合的情况下适宜,抗焦虑效果持续一整天。

具有明显抗惊厥作用的苯二氮卓类可以有效治疗癫痫,癫痫持续状态(氯硝西泮,地西泮等),硝苯地平*在某些形式的癫痫发作中,特别是在儿童中。

苯二氮类与其他抗焦虑药一样,广泛应用于许多医学领域:心脏病学,麻醉学和手术,皮肤病学等。

一些具有明显肌肉松弛作用的苯并二氮杂类(地西泮,利眠宁和其他)显示在与脑或脊髓和其他损伤相关的痉挛状态中。

苯并二氮杂用于手术前和手术前和手术后立即诱导麻醉,当ataralgezii结合镇痛剂(氟硝西泮*咪达唑仑,地西泮等)的镇静。

使用抗焦虑药一些健康的人可能被证明在极端情况(火灾,工业灾害,地震等)的紧张的急性反应状态是正当的。 请记住,与日常压力相关的焦虑或紧张不是焦虑症目的的指征,因此不应该在任何压力条件下给予,特别是在悲伤或躯体疾病的反应中。

任命苯二氮卓类药物的主要禁忌症是个体超敏反应,严重肝衰竭,重症肌无力,青光眼,严重呼吸衰竭,共济失调,自杀倾向,药物或酒精依赖(除了急性戒断综合征的治疗)。

应避免在怀孕期间(尤其是在孕期)服用苯二氮卓类药物和哺乳期。

苯二氮卓类药物容易通过胎盘。 有证据表明,利眠宁和地西泮增加了在怀孕三个月的预约中先天性畸形的风险。 该组中的其他药物也可能增加风险,因此在怀孕期间任命药物苯二氮卓类药物应当非常仔细地治疗,并且仅在没有替代物的情况下使用它们,从而与胎儿的潜在风险和母亲的利益相匹配。

在怀孕期间,癫痫妇女应该知道,有报道称母亲在怀孕期间服用抗惊厥药物的儿童出生缺陷的发病率增加,然而,在妊娠期间,事实尚未建立。 另一方面,在服用抗惊厥药(例如氯硝西泮)的妇女中,在妊娠前或妊娠期间的取消仅在癫痫在没有治疗的情况下癫痫发作较弱和稀疏的情况下是可能的,并且如果评估癫痫持续状态和戒断症状的概率低。

在怀孕的第三个三月期(特别是在最后一周)使用苯二氮卓类药物可导致药物在胎儿组织中积累,并因此导致新生儿中枢神经系统的压迫。 这可以在新生儿肌肉无力,体温过低,呼吸抑制,吸吮反射障碍中观察到。

在怀孕期间长期使用苯二氮卓类药物,包括晚期,可能导致新生儿出现身体依赖和戒断症状。

警告(仅在严格条件下)在分娩期间使用苯二氮卓类药物,例如,在早产或胃早产分离中胃肠外施用地西泮。 地西泮在低剂量下,通常对胎儿没有不良影响,但高剂量的使用可引起新生儿心律紊乱,压力下降,哮喘发作,肌肉无力等。体温过低。 症状。

由于苯二氮卓类大量渗透到母乳中,意味着该组不应该应用于哺乳母亲。 新生儿苯并二氮杂的代谢比成人更慢,导致这些药物及其代谢物可以积累在体内并引起镇静。 婴儿可能进食困难和体重减轻。

在治疗剂量,苯并二氮杂通常不影响呼吸功能,血压没有改变。 然而,在患有阻塞性肺病,睡眠呼吸暂停综合征等的患者中。 服用这些药物可能会加重病情。

肠外给药苯二氮卓类药物,特别是中老年患者,可导致呼吸障碍(呼吸暂停)和心血管系统(低血压,心动过缓的心动过缓)。

苯二氮卓类药物不推荐用作治疗焦虑和抑郁症或严重抑郁症的单一药物,因为可能的自杀企图(苯二氮卓类药物可以增强抑郁症的表达)。 然而,一些苯二氮卓抗焦虑药结构(阿普唑仑,劳拉西泮,奥沙西泮)在治疗各种起源背景下的焦虑抑制(通常与抗抑郁药组合)中是有效的。

由于大多数苯二氮卓类在肝脏中的生物转化,违反其功能可能改变这些药物的治疗效果的持续时间可能导致严重的副作用。 在这方面,当在患有肝损伤的患者中分配苯二氮卓类药物时应当非常小心。

在18岁以下的儿童和青少年中使用抗焦虑药只在特殊情况下是合理的,当有充分根据的适应症时,治疗持续时间应该是最短的。

老年人,衰弱的患者,儿童(特别是小的)通常对苯二氮卓类药物的嗜神经行为更敏感。 特别是避免在65岁以上对苯二氮卓类药物(特别是长效药)的全身给药,因为这些药物的摄入可能导致过度镇静,头晕,定向障碍和协调的形式的不良后果。 这可能导致患者摔倒和相关骨折。

服用苯二氮卓类药物时的不良副作用是CNS抑制的症状,包括白天嗜睡,嗜睡,肌肉无力,情绪迟钝,头痛,头晕,共济失调等。 可能的认知损害(例如,地西泮的长期给药,芬那西平)。

关于精神运动反应速度的降低,在门诊抗焦虑药,包括那些工作需要快速心理和身体反应,并与浓度增加(车辆司机和其他人)相关的患者时,应谨慎使用浓度减弱。

当接受苯二氮卓类抗焦虑药可能的矛盾反应(严重激动,焦虑,幻觉,噩梦,愤怒,适应行为,不当行为),最常见于儿童,老年患者和精神病患者。 在矛盾反应的情况下,应立即停止药物。

在接受几种长效药物(例如地西泮)后,可能的后遗症(肌无力,性能下降等)。

施用抗焦虑药可导致成瘾(慢性给药的减少作用)和根据(身体和/或精神)的剂型和戒断综合征的发生。 依赖的风险随着使用延长(超过6个月)而增加,特别是在高剂量和对酒精依赖和药物史的患者中。

在药物依赖的背景上药物的急剧提升可以是戒断症状(震颤,抽搐,呕吐,过度出汗),在严重情况下 - 去人格化,幻觉,癫痫(在癫痫中突然消除)。

应该记住,抗焦虑药的治疗只能在医生的监督下进行。 在任命苯二氮卓类药物治疗焦虑症时,应遵守逐步增加剂量的原则 - 从最低到最佳有效产生治疗效果(除了急性病症)。 治疗过程应尽可能短,然后重新评估患者以决定是否继续治疗。 由于成瘾的可能性和毒品依赖的出现,世卫组织和解委员会(1996年)没有连续使用药物苯二氮平超过2-3周。 如有必要,应通过间歇治疗方法进行长期治疗(几个月)疗程,停止接受几天,然后分别选择相同剂量。 提起应该通过逐步减少剂量来进行,以减少戒断症状的风险。

在抗焦虑药的治疗中应考虑该组与其他药物的可能的药物相互作用。 抗焦虑药增强其他CNS抑制剂(阿片样物质,麻醉剂,催眠药,具有镇静作用的抗精神病药,抗组胺药对镇静作用),肌肉松弛剂等的作用。

当接受抗焦虑剂不可接受的酒精饮料消耗时,因为酒精会增加这组药物对中枢神经系统的抑制作用(可能伴有严重的副作用,包括意识丧失,呼吸抑制),反过来,镇静剂增加酒精对中枢神经系统的毒性作用。 在使用酒精的应用中,除了增加对中枢神经系统的抑制作用之外,还可能是矛盾的反应(精神运动激动,攻击性行为,病理性中毒的状态)。

与其他药物,压迫性中枢神经系统以及酒精同时施用苯二氮卓类药物可导致过量和危及生命的后果(在严重过量的情况下需要医疗干预)。

过量的症状可能是焦虑抑制CNS不同程度的症状(从嗜睡到昏迷),包括:表现出嗜睡,嗜睡,虚弱,丧失肌肉紧张,共济失调,在更严重的情况下 - 长时间的混乱,压迫反射,昏迷,低血压,呼吸抑制。 当中毒苯二氮卓类药物,诱发呕吐,应用活性炭,通过探针进行胃灌洗(如果患者无意识),对症治疗需要监测生命功能,在液体中/在液体中(以增加尿量)呼吸机。 血液透析是过量的苯并二氮杂卓是无效的。

特定的苯并二氮杂受体拮抗剂是对苯并二氮杂受体具有高亲和性的氟马西尼-1,4-苯并二氮杂衍生物。 它竞争性地阻断苯并二氮杂受体,并消除或降低激发这些受体的物质的中枢作用的严重性,但不排除用其它抑制作用的方式(巴比妥酸盐,阿片样物质等)对CNS的作用。 在过量服用苯二氮卓类药物中使用氟马西尼作为特异性解毒剂仅在医院的情况下是可能的。应该记住,使用氟马西尼作为另外的,而不是作为单一试剂。 氟马西尼的上/下引入快速,但短命(苯二氮卓类药物的作用持续更久),因此可以返回过量的症状。 此外,癫痫发作的可能发展(特别是在服用苯二氮卓类药物的患者中,伴随癫痫患者的三环抗抑郁药)。

尽管苯二氮卓类在知识和应用广度上具有领先地位,但是其它抗焦虑药也用于医学实践。

到目前为止,我还没有失去他们的重要性苯唑西定。 苯达西定降低皮层神经元的活性,并抑制脑干的网状形成的活性,降低血管舒缩中枢的兴奋性,改善脑血流量。 它用于治疗焦虑症,包括焦虑抑郁状态(特别是温和表达和与脑血管功能不全相关)。 特别显示具有脑动脉粥样硬化的老年患者,具有脑障碍,高血压,阵发性心动过速。

由于其药理作用的特殊性,使羟肟酸返回目的。 羟嗪是中枢m-胆碱和H1-组胺受体的拮抗剂。 镇静和轻度抗焦虑作用是由于抑制中枢神经系统的某些皮质下结构的活性。 羟嗪具有抗焦虑作用的相当快速的发展(在治疗的第一周内),没有遗忘作用。 与苯二氮卓类药物不同,羟嗪长期使用不会引起成瘾和依赖,观察到戒断症状,“恢复”。 除了用于治疗焦虑症,包括心身疾病,它用于镇静,缓解酒精戒断综合征,以及瘙痒皮肤病。

从其他抗焦虑药不同显着地是苯酰肼(二苯基甲烷衍生物),抗焦虑作用,其是由中枢M-胆碱能受体的可逆阻断引起的。 由于中枢结构的显着影响,holino-reaktive benactyzine属于中枢抗胆碱能药。 他对中枢神经系统的影响表现出镇静作用,抑制胆碱酯酶和胆碱模拟物质的惊厥和毒性作用,增加巴比妥酸盐和其他物质的作用。 催眠药,镇痛药等。 目前,由于存在有效的镇静剂,以及由于不希望的副作用,阿托品相关效应(口干,心动过速,瞳孔扩大等),苯酰肼实际上用作抗焦虑剂。

丙二醇衍生物(meprobamate)对苯二氮卓和胆碱能受体的作用没有。 由于对中枢神经系统的各部门,包括丘脑和边缘౿

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