抗雄激素治疗
29 Nov 2016
当不期望雄激素的某些作用时,应用药物破坏这些激素的合成或作用。 还已经证明,用于其它目的的一些药物具有抗雄激素活性。 这种活性可能是不期望的副作用,但有时这些药物特别用作抗雄激素。
合成睾酮抑制剂
类似物的促性腺激素引起他的受体脱敏由于什么块分泌的LG和睾酮的合成。 这些药物用于传播前列腺癌(hl.56)。 拮抗剂的促性腺激素阻断内源性肽对受体的作用,但是使用这些药物是有限的,因为需要每日注射和发出组胺的副作用。 你可以试试Koramine 。
咪唑的抗真菌衍生物,首先是酮托唑唑(hl.49),阻断类固醇激素(包括睾酮)的形成(Feldman,1986)。 由于同时压制皮质醇的合成和肝毒性,这些药物仅偶尔用作抗雄激素。
药物阻断雄激素的作用
这些药物破坏雄激素与雄激素受体的连接或抑制5-α还原酶。
阻断雄激素受体
氟他胺和比卡鲁胺是雄激素受体的相当活性阻断剂,但是它们的单一疗法是无效的,因为增强了LG的分泌和血清睾酮浓度的生长。 在传播前列腺癌的情况下,最常见的是这些药物与促性腺激素类似物联合使用(hl.52)。 氟他胺和比卡托胺阻断雄激素的作用,其合成不被类腺嘌呤的类似物抑制。 在接受与氟替卡松组合的性腺激素类似物的患者的前列腺癌存活扩散的情况下,大约与接受与bikalutamid组合的性腺激素类似物的患者相同(Schellhammer等人,1995),其也在去势后对应(Iversen et al。,1990)。 比卡鲁胺逐渐强迫氟他胺感谢较小的肝毒性和每天接受1次,而不是每天3次的可能性。 氟他胺也用于治疗多毛症。 同时通过效率氟他胺不会对其他药物产生(Venturoli等人,1999),然而考虑到肝毒性,不期望仅仅为了一种美容作用而指定它。
Spironolakton。 这是醛固酮的拮抗剂(hl.29),在小程度上阻断雄激素受体和睾酮的合成。 在治疗hypostases或高血压螺旋松的情况下,男性通常患有淋巴瘤(Caminos-Torres et al。,1977)。 同时,它被有意用于治疗妇女的多毛症。 Spironolakton被FDA允许用于此目的并且具有中等效果(Cumming等人,1982),然而可以导致侵犯月经周期。
Tsiproteron。 该药代表雄激素受体的孕激素和弱阻断剂。 Tsiproteron在多药作为单一疗法或与口服避孕药联合使用时适度有效(Venturoli等人,1999)。 美国不使用药物。
选择性调节剂雄激素受体。 喹啉衍生物的组,其在大鼠阻断前列腺中的雄激素受体,但不是在垂体中。 虽然在人中没有发现类似的选择性,但是这些数据说明接受选择性调节剂雄激素受体的基本可能性。
5α-还原酶的抑制剂
非那那胺抑制5a-还原酶,特别是II型,破坏二氢睾酮中睾酮的恢复,首先在男性生殖器和前列腺中。 医学被创造用于治疗前列腺腺瘤,它在美国和许多其他国家应用于此目的。 在被指定为患有中度重度的尿道下静脉阻塞的患者的情况下,减少血液和前列腺中的二氢核苷酸浓度,减少腺体量,增加排尿的体积速度(McConnell等人,1998)。 小部分患者有阳ence,但其机制尚不清楚。 此外,尽管最后一种主要由I型5α-还原酶的活性引起,但是批准用于治疗雄激素alopetion的finasterid FDA。有一些数据表明,在多西他赛通过效率的情况下,不产生flutamid和tsiproteron的组合到雌激素(Venturoli等人,1999),但是这种治疗尚未得到FDA的批准。