β-adrenoblockers
01 Nov 2016
β-adrenoblockers被陷害(和现在使用),作为冠状动脉心脏疾病(心绞痛,心肌梗塞),心律失常,hypertensia复杂的治疗偏方。 限制使用这些药物在体育运动开始于1984年。对于今天,如果没有指定其他,β-肾上腺素受体禁止只能在以下运动的比赛:
- 航空(FAI);
- 射箭(FITA,IPC)(也被禁止参加比赛);
- 汽车(FIA);
- 台球运动(WCBS);
- (FIBT);
- 水上运动(UIM);
- 保龄球(CMSB,IPC);
- 桥梁(FMB);
- 卷曲(WCF);
- 体操(图);
- 摩托车运动(FIM);
- 现代五项(UIPM) - 包括射击;
- 九针(FIQ)版保龄球;
- 帆船(ISAF)(仅在比赛中);
- (ISSF,IPC)(不断被禁止!);
- 滑雪运动/滑雪(FIS)(滑雪跳台,自由泳,滑雪板);
- 战斗(FILA)。
世界反兴奋剂机构的分类,治疗β-adrenoblokator(名单并不详尽):阿普洛尔,阿替洛尔,atsebutolol,betacsolol,比索洛尔,bunolol,卡维地洛,卡替洛尔,拉贝洛尔,左布诺洛尔,metypranolol,美托洛尔, mildronate ,纳多洛尔,ocsprenolol,吲哚洛尔,普萘洛尔,索他洛尔,噻吗洛尔,tseliprolol,艾司洛尔。
考虑β-肾上腺素能受体的药理学,有必要立即停止所有组的手段 - 药物阻止转移兴奋。 两组主要的药物治疗他们:肾上腺素受体(阻滞肾上腺素受体)和交感神经阻滞剂(休息合成,儿茶酚胺的沉积和分配)。
肾上腺受体被称为阻断肾上腺素受体的手段。 它们干扰去甲肾上腺素的作用。 根据不同类型的肾上腺素受体,它们还通过β-肾上腺素能受体(阿那普利林,阿替洛尔,美托洛尔,tapinolol等)以及β-肾上腺素能受体分化为肾上腺素受体(丙酸杆菌素,吡罗克森,肾上腺素受体(卡维地洛,拉贝洛尔)。 显然,从给定的分类,卡维地洛和拉贝洛尔,携带的WADA到β-肾上腺素受体,实际上是β-肾上腺肾小球。
a肾上腺素受体分化为平均阻滞和α2肾上腺素受体,以及仅阻断肾上腺素受体的意思。 携带酚妥拉明不选择性(regitin),pirroksan(前岩石尊严),nitsergolin(cavinton),oksibrat(vinkamin),二氢化麦角生物碱(双氢麦角胺,digidroergotoksin,digidroergokristin)。
Phentolamin(Regitinum)在乌克兰未注册。 该衍生咪唑啉的特征在于短期和肾上腺素受体阻断,血管舒张,通过作用降低血压。 导致心动过速,增加GIT的运动性,增加胃腺分泌,轻微刺激胰岛的β细胞。
使用适应症:外周血管痉挛性狭窄(Rae的疾病,还有其他),诊断和治疗嗜铬细胞瘤。
副作用:心动过速,眩晕,充血和皮肤瘙痒,鼻粘膜肿胀,恶心,呕吐,直立性塌陷。
Pyrroxan -和-中央动作adrenoblocker,一般块和-肾上腺素受体在脑的结构(例如,在后下丘脑的芯),调节simpatikoadrenalovy系统的活性。 药物具有镇静性,消除充血症状,降低动脉压力,在各种疾病的兴奋性上升增加工作能力,增加工作能力,消除头痛,紧张,警觉,皮肤瘙痒,前庭症状。
使用适应症:动脉高血压,dientsefalichny危机,瘙痒性皮肤病,气道栓塞,吗啡禁欲。
副作用:低血压,心动过缓,心脏疼痛加剧。
在butiroksan的药物注意到副作用。
麦角的生物碱(二氢麦角胺,二氢麦角毒素,дигидроэргокристин)扩张血管和降低动脉压,具有镇静,静脉作用。 是整体的一部分,我高兴组合的抗高血压药(adelzin,克里斯蒂芬,brinerdin,cormazen等)。
对于选择性和 - 肾上腺阻滞剂携带抗高血压药物Prazozinum(Minipressum),doksazonin(cardura),terazozin(korna)。
Prazozin块突触后和, -肾上腺素受体和具有myotropic解痉作用作为磷酸二酯酶封锁的结果。 此外,阻断α肾上腺素受体,减少膀胱颈,前列腺,尿道的前列腺部分的肌肉,导致尿液一般流出速率增加和从膀胱流出增加。
药物可导致动脉压力降低,心脏静脉流入减少,心室中的最终舒张压,肺动脉池中的压力降低,心脏工作简化,糖原分解的抑制以及改善脂质范围血浆。 作用持续时间为6-8小时。
Doksazozin(CARDURA)和Terozinin接近(korna)关于结构和行动Prazozinum。 是选择性阻滞剂突触后和肾上腺素受体。 与Prazozinum相比,具有延长的效应至24小时。
Alfuzozin(dalfaz),tamsulozin(OMNIK),选择性和, - adrenoblockers。
适应症:良性前列腺增生,高血压。
副作用:心动过速,头痛,眩晕,鼻子充血(由于血管舒张引起的粘膜肿胀),直立性塌陷,心脏节律紊乱,不安全现象,加速性,可疲劳性。
β-肾上腺素阻滞剂 - 选择性阻断心脏,血管,支气管和其他器官的β-肾上腺素受体的药剂。 药物选择性阻断β1-肾上腺皮质激素调节心脏选择性。
β肾上腺阻滞剂不仅阻断β1和β2结合蛋白的能力,而且存在内部交感神经活性和膜稳定活性。 这些药物的分类是基于它们阻断各种亚型β-肾上腺素受体的能力。
1.不选择性β1-,β2-肾上腺素能阻滞剂。
1.1。 没有内部拟交感活性 - 普萘洛尔(阿那非林),纳多洛林(Corgardum),Timololum(安定的Timololum)。 1.2。 具有交感神经活性 - 吲哚定(Viskenum)。
2.选择性β1-烯蛋白阻滞剂
2.1。 没有内部交感神经活性 - 美托洛尔(Corvitolum),阿替洛尔(atenobeks),betaksolol(locren),比索洛尔(konkor),nemeolol(非售卖)。
2.2。 与拟交感活性 - tseliprolol(tseliprol),Talinololum(cordanum),atsebutolol(sektral),espanolol(breviblok)。
3.α,β肾上腺素阻滞剂 - 卡维洛尔(coriol),labetolol(lakardit)。
具有膜稳定作用(钠和钾离子的膜渗透性降低)普萘洛尔,阿塞布洛尔,纳多洛芬,吲哚洛尔较少。
β-肾上腺皮质激素的药理学特征为三种类型的作用 - 抗心绞痛,抗心律失常和低血压。
抗血管紧张素作用与儿茶酚胺的正性肌力作用和hronotropny效应(力和心率的降低)的调平相关,导致心肌对氧的需要减少。 此外,这些药物阻止儿茶酚胺的代谢作用(强化glikogenoliz,lipoliz - 主要交换的过程)。 它反过来促进抗心绞痛作用,因为心肌的能量成本的降低和冠状动脉血液循环的再分布发生用于缺血中心的益处。
抗心律失常作用与心脏执行系统的窦房结中的兴奋性和自动性的降低相关,导电性延迟作为阻断窦房结的β受体的药物。
3.降血压作用与肾素血管安全系统的温血排泄和活性降低有关。 外周血管在p-adrenoblokatorov的影响下的抗性可以增加反射,因为温暖的发射减少。
β-Adrenoblokatora不仅影响心血管系统,而且影响其他身体,在不同程度。 因此,当驾驶车辆时,药物可以打破注意力集中,对TsNS具有压迫效应,从而对子宫和支气管施加刺激性影响。
Anaprilin(Propranololum,Obsidanum)同时阻断β1-和β2肾上腺素受体。 阻断β1肾上腺素受体,阿那普林素减弱和心脏减少,减少氧气消耗,减少心脏的自动性,减少心肺排出。 在系统使用药物降低动脉压。 因此在开始使用药物动脉压的第一天,anaprilin的血管升高(阻断β2-肾上腺素受体),不能改变。 但是在进一步使用安普乐林血管时(血管对长期抑制心肌发射的反应)和动脉压力降低。 Anaprilin减少肾素肾(阻断P,肾上腺素受体)的分配,其对于实现降压作用是重要的。 Anaprilin引发了一系列支气管和肠道。 药物降低脂肪分解的活性,胰岛素分泌,对葡萄糖的耐受性。
他林洛尔 (cordanum)不会引起支气管痉挛,而对于其余的效果是相似的阿替洛尔。 仔细需要对孕妇开具处方(使用注射形式的药物是不可取的,因为可能有溶剂 - 丙二醇的作用)。
比索洛尔具有主要抗心绞痛,降血压作用,消除了心脏衰竭现象。
适应症:稳定性心绞痛(休息,应变),心律失常(特别是窦性心动过速),特发性高血压(在初始阶段)。
美托洛尔 (旷日持久的形式),бисопролол,карведилол在慢性心脏衰竭适用。
和β-adreblocator卡维地洛(coriol)还具有抗氧化性,降血压作用,减少心力衰竭现象,左心室肥大,影响脂质范围不会改变血液中的葡萄糖水平。
β-肾上腺阻滞剂很少引起并发症或副作用,例如低血压,心动过缓,动脉收缩,充血性心力衰竭,GIT和消化中的紊乱,便秘,恶心,口干,口腔干燥,支气管痉挛, ,心理障碍,毒性精神病,幻觉,欣快,注意力集中的障碍,共济失调门,头痛,眩晕,美味,脆弱,嗜睡。 在极少数情况下,这些药物的接受造成粒细胞缺乏症,血小板减少症和我会抑制紫癜,爆发,皮肤反应。
洛尔 -心脏选择性亲水β1-адреноблокатор,具有抗心绞痛,降血压和antiarrhytmic影响。 降低心肌的兴奋性。 对支气管和外周动脉的平滑肌肉产生较少表达的影响,而不是选择性肾上腺素能受体阻滞剂。
美托洛尔是心脏选择性β1-адреноблокатором虽然上动作的选择性承认到阿替洛尔一点,可以减少在延长的形式的心脏衰竭的现象。 对支气管和血管的β2 - 受体影响不显着,通过血脑屏障。
肾上腺素能阻滞剂应与交感神经阻滞剂(交感神经阻滞剂)区分开来。 来自simpatiolitik的药物阻断在神经节后(肾上腺素能)纤维的终止水平的交感神经支配。 与肾上腺素阻滞剂不同,它们不影响肾上腺素能受体,并且不会减少药剂的adre-nomimeticheskikh的作用,甚至相反,加强它们的作用。 不同的交感神经阻滞剂可以具有阻断肾上腺素能神经纤维终止的各种机制,然而这些药物的作用的最终结果是相同的:它们减少介质的分配肾上腺素能神经终止。 交感神经消除交感神经支配对心脏和血管的刺激影响 - 存在心动过缓,心痛减少的力降低,血管延伸并且动脉压力降低。
Reserpin -萝芙木蛇纹石的生物碱(萝芙木serpentaria广藿香),在印度增长。 储藏库具有收集在肾上腺素能纤维终止中的囊泡的膜的能力。 药物促进具有去甲肾上腺素的ATP复合物的破坏,并且其本身与ATP形成复合物。
Reserpin破坏了囊泡中诺拉精灵的沉积过程,儿茶酚胺压迫物的返回捕获,并且也打破了它们的合成。 结果肾上腺素在肾上腺素能纤维终止的维持减少,由于肾上腺素能突触中的升高的什么转移被破坏。
储存库容易通过屏障并减少中枢神经系统中的去甲肾上腺素的维持。 它的镇静和抗精神病作用是绑定到它。 因此,Reserpinum还携带抗精神病药(抗精神病药)。 药物促进梦想的发展。 加强催眠药和麻醉药的效果。 有些呼吸压迫,降低体温。
Reserpinum的低血压效应是由其外周(交感神经阻滞)作用引起的。 储存引入时的动脉压逐渐降低(在几天内观察到最大效应)。 在长期引入Reserpinum时的低血压必然会降低血管的一般外周阻力和压迫性反射的压迫。 由肾上腺素能神经支配的储备的抑制 - 导致胆碱能效应的普遍性。 它表现为心动过缓,GIT的分泌和身体活动的上升,瞳孔缩小。
适应症:动脉高血压。
副作用:眩晕,困倦,人的充血,瞳孔变窄,心动过缓,心律失常,低血压,皮肤喷发,消化不良现象,抑郁性活动。
Raunatin含有萝芙木根生物碱的总和。
Raunatinum的药理特性一定存在于Reserpinum中。
适应症:动脉高血压。
副作用:与Reserpinum相比较少表达。
甲基多巴 (Aldometum,dopegit)获得通过hematoencephalic屏障进入一个CNS作为哪里脱羧的结果变成了和- methylnoradrenalinum(虚假的中介)。 最后一个是主动刺激器中枢和肾上腺素受体。 甲基多巴也打破儿茶酚胺的生物合成,降低去甲肾上腺素的浓度,迫使它从神经终止。 此外,假介质本身与血管壁的非肌肉肌肉的肾上腺素受体结合,降低去甲肾上腺素的压迫作用。 作为这种竞争的结果,血管收缩作用降低并且动脉压力降低。 降血压作用发生在4-6小时和最后2天。
甲基多巴节律的心痛减少,改善肾血流,加强利尿,引起镇静,催眠药和神经安定药的指数效应。 适应症:动脉高血压。
副作用:睡意,直立性塌陷,抑郁症,鼻子充血,口中干燥,GIT的运动性上升(胃和肠的痉挛,腹泻),钠和水的离子延迟,皮肤疹,粒细胞缺乏症,血小板减少症,阳。。
Octadin -周<br/>围行动交感神经,在intraneyronalnykh囊泡替代Noradrenalinum,Noradrenalinum从囊泡分配,其回归捕获受阻,Noradrenalinum失活儿茶酚太子港甲基,部分地monoaminooxidase。
药物逐渐降低动脉压,血管的一般外周阻力。 在高剂量也许是curariform行动,轻微降低眼内压。
适应症:动脉高血压。
副作用:直立性塌陷,动脉压力短暂上升,外周水肿,口腔干燥,胸部疼痛,呼吸困难,心动过缓,腹泻,鼻塞,一般美味,眩晕,恶心或呕吐。
在体育准备的实践中使用β-肾上腺素能阻滞剂的特征
β-Adrenoblokatora作为抑制中枢神经系统和其他生理系统活性的药物在运动中获得了分布。 它们的应用促进频率的降低和温暖缩写的力的降低,减少微小体积的血液(温热爆发),并且因此降低对心肌的氧需求。 同时,心肌的兴奋性和导电性降低。
在运动中,β-肾上腺素能抑制剂用于抑制过度激发,降低震颤,心脏缩写的频率,其可以在诸如从枪,射箭之类的运动中的竞争活动过程中有效。 可以是有用的和跳板上的滑雪板从跳板,雪橇,车手。 这类物质的分离也可用于接近制动的距离,克服疼痛。
同时,p-adrenoblokatory对与耐力表现相关的运动的有效性以及需要高协调性,林业响应等的类型的有效性施加负面影响。例如,p-adrenoblokatorov的应用压迫心血管系统的功能,减少内容的血红蛋白和血液中的游离脂肪酸。