活性物质 - Lorazepam

名称 ：劳拉西泮

该物质的拉丁名称 Lorazepamum（属。Lorazepami）。

化学名称 7-氯-5-（2-氯苯基）-1,3-二氢-3-羟基-2H-1,4-苯并二氮杂-2-上
公式 - C15H10Cl2N2O2

劳拉西泮治疗药物：抗焦虑药

疾病分类（ICD-10）
F10.3禁欲
F10.5酒精性精神病
F32抑郁发作
F40.0恐怖症
F41.0恐慌症[阵发性阵发性焦虑]
F41.1广泛性焦虑症
F42强迫症
F43.1创伤后应激障碍
F51.0失眠无机病因
F91进行障碍
G40癫痫
G44.2紧张性头痛类型
G47.0睡眠障碍和保持睡眠障碍[失眠]
R45.0神经性
R45.1不安和激动
R45.7情绪冲击和压力的状态，未指明
Z100 * CLASS XXII手术

特征物质劳拉西泮
抗焦虑，苯并二氮杂衍生物。
几乎白色粉末，极易溶于水。

药理
作用方式 - 抗焦虑，镇静，催眠，肌肉松弛，中枢，抗惊厥。

与特异性受体（苯二氮平GABA-苯并二氮杂受体复合物）相互作用增加GABA受体对GABA的敏感性。 结果，增加氯离子的跨膜通道打开的频率，超极化神经元的突触后膜，抑制神经元活性和抑制中枢神经系统中的中间神经元的转移。 影响是由于中枢神经系统的各部门的影响：杏仁核边缘系统（抗焦虑药），脑干的网状形成和丘脑的非特异性核，下丘脑（镇静和催眠），脊髓（肌肉松弛剂），海马（抗惊厥剂）。 减少皮质下结构（边缘系统，丘脑，下丘脑）的兴奋性负责执行情绪反应，并抑制这些结构与大脑皮层的相互作用。 它稳定了自主功能。 您也可以像Bonomarlot 。

它抑制焦虑，恐惧，减少激动，情绪压力。 它具有抗惊恐和遗忘（主要是肠胃外使用）的作用。 有效的焦虑或短期紧张情况引起的失眠：促进睡眠开始（缩短入睡时间），减少夜间觉醒的次数，增加睡眠持续时间。 抑制多突触脊髓反射和减少骨骼肌的紧张。

劳拉西泮具有低毒性和广泛的治疗作用。

动物的繁殖研究表明，以40mg / kg体重和4mg / kg或更多的剂量施用劳拉西泮兔子，以获得胎儿吸收，并增加胎儿死亡的频率。 它导致兔子中的畸形，而与剂量无关。 在大鼠的18个月研究显示没有致癌活性。

当给药良好，但从胃肠道缓慢吸收时，生物利用度为90％。 C max在2小时内达到并且是剂量依赖性的：在2mg的剂量下，C max为20ng / ml。 约85％结合血浆蛋白。 血液中的平衡浓度通常在2-3天后达到。 它通过GEB和胎盘屏障。 在肝脏中通过与主要无活性代谢物 - 劳拉西泮的葡萄糖醛酸苷的形成共轭而快速代谢。 T1 / 2未结合的劳拉西泮 - 约12小时，主要代谢产物。 18小时主要是肾脏主要作为葡萄糖醛酸苷。

当在60-90分钟后达到i / m施用C max时。 胃肠外给药的T1 / 2为16小时。 当申请6个月时观察到累积现象。 劳拉西泮药代动力学参数在老年人中没有变化。

物质的应用劳拉西泮
伴有焦虑，激动，包括广泛性焦虑症，创伤后应激障碍，恐怖症，强迫症，精神反应状态，情绪反应性障碍，各种原因的抑郁状态的焦虑（通常与抗抑郁药组合），失眠，心身疾病（包括心血管 - 血管，胃肠道和其它疾病），手术操作前的预处理和诊断（与镇痛剂组合），紧张性头痛; 由化疗，癫痫（作为联合治疗的一部分）引起的恶心和呕吐，del妄和在慢性酒精中毒（联合治疗）中的戒断综合征。

禁忌症
超敏反应，包括其他苯二氮卓类药物，重症肌无力，闭角型青光眼，急性中毒是指压迫性中枢神经系统，呼吸抑制，肝衰竭，怀孕（尤其是孕期），母乳喂养，年龄和18岁。

有限制

慢性呼吸窘迫，睡眠期间的呼吸暂停，开角型青光眼，药物和酒精成瘾，抑郁症（参见“注意事项”），精神病，显着的肾功能障碍。

怀孕和哺乳
怀孕期间禁忌（尤其是在我的三个月）。 在治疗时应停止母乳喂养。

物质副作用Lorazepam
从神经系统和感觉器官：虚弱，疲劳，困倦，困惑，头痛，头晕，抑郁，共济失调，睡眠障碍，躁动，视力模糊和遗忘症。

从消化道：口干，恶心，呕吐，腹泻，食欲改变。

对于皮肤：红斑，荨麻疹。

其他：改变血液的组成（白细胞减少），增加LDH活性。

也许是成瘾，药物依赖，戒断综合征，反弹综合征的发展（见“预防措施”）。

矛盾反应
当接受劳拉西泮可能出现矛盾的反应，包括焦虑，不安，激动，敌意，侵略性，愤怒，睡眠障碍，性唤起，幻觉。 血压可能轻微下降，但通常，低血压不是临床上显着的。

劳拉西泮与其他药物的相互作用
劳拉西泮增强压迫性中枢神经系统的作用，包括吩噻嗪，麻醉镇痛药，巴比妥酸盐，抗抑郁药，催眠药，抗惊厥药，具有镇静作用的抗组胺药。 增强一般和局部麻醉剂的作用，增加药物curariform的作用。 除了对中枢神经系统的增加的抑制作用之外，在使用酒精的应用中可能是矛盾的反应（精神运动激动，攻击性行为，病理性中毒的状态）。 尼古丁抑制劳拉西泮的活性（加速新陈代谢）。

与氯氮平的相互作用
氯氮平和劳拉西泮的伴随使用可引起显着的镇静，过度激活，低血压，共济失调，del妄和呼吸停止。

与丙戊酸的相互作用
劳拉西泮与丙戊酸盐的同时使用导致血浆浓度增加和劳拉西泮的清除率降低; 丙酸盐对劳拉西泮的作用可能是由于葡萄糖醛酸化劳拉西泮的抑制。 当联合用药时，劳拉西泮剂量应减少约50％。

与丙磺舒的相互作用
劳拉西泮与丙磺舒的伴随使用可以导致更快速的起效或延长效应，由于T 1/2 1/2的增加和总清除率的降低（劳拉西泮剂量应该减少大约50％）引起劳拉西泮。 丙磺舒对劳拉西泮的影响可能是由于葡萄糖醛酸化劳拉西泮的抑制。

与茶碱和氨茶碱的相互作用
使用茶碱或氨茶碱可以降低苯二氮卓类药物（包括劳拉西泮）的镇静作用。

过量
症状 ：嗜睡，低血压，意识模糊，反射的抑制，昏迷。

治疗 ：诱导呕吐，胃洗，在/在介绍的去甲肾上腺素增加血压，对症疗法，监测的重要职能。 引入特异性解毒剂 - 苯二氮卓拮抗剂氟马西尼受体（在医院）。

剂量和管理
内。 剂量和治疗时间严格单独设置。

在实践中，神经学 - 1mg每天2-3次; 在精神病实践中 - 4-6毫克/天; 失眠 - 睡前30分钟1-2毫克。 在老年和体弱患者中，剂量不应超过2mg /天（以分剂量）。 在患有肝病和/或肾脏疾病的患者中，以及在脑硬化，低血压，心功能不全，低体重患者中推荐剂量调整。

注意事项 - Lorazepam物质
对抑郁症患者采取谨慎态度，同时考虑到自杀的风险。 药物和酒精的患者在医生的密切监督下使用。

副作用通常在治疗开始时观察到。 应考虑在老年人和衰弱患者中更频繁发生副作用。

治疗期间和结束后2天应删除接受酒精; 车辆驾驶员和工作需要快速心理和身体反应的人，以及高度集中注意的人，在此期间不应从事专业活动。

长期使用可能导致成瘾和药物成瘾（特别是在高剂量时）。 在这方面，不应使用劳拉西泮超过4-6周。 如有必要，长期治疗应定期每周休息一次服药。 在剧烈的治疗中，您可能会出现戒断症状（震颤，抽搐，腹部或肌肉痉挛，呕吐，出汗），也可能发生类似于疾病症状的症状（焦虑，兴奋，易怒，情绪压力，失眠， ）。

长期使用应定期监测图像外周血，肝肾功能。

特别说明
记住，与日常压力相关的焦虑或紧张通常不需要用抗焦虑药治疗。

使用工作药物Lorazepam的药物的贸易名称
商品名

阿朴 - 劳拉西泮
劳拉西泮
Loram
Lorafen
Merlit