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米屈肼:人工呼吸

19 Apr 2016

如何工作的曲肼,为什么他被禁赛,导致席卷运动的整个世界的丑闻?

2015年9月16日,由世界反兴奋剂机构(WADA)禁用药物名单,曲肼增加,这被介绍给一组激素和代谢调节剂(S4),用胰岛素一起。 在2016年作为药物被训练和比赛期间禁止的,三月初的特点是与他的运动员血液中发现的相关丑闻的字符串1月1日 - 主要是,唉,俄语。

由于这一丑闻的结果暂时取消资格莎拉波娃和排球运动员亚历山大·马尔,冬季两项运动员爱德华拉特波夫和游泳尤利娅艾芬莫娃。 “Meldoniumgate”已触及数十个来自不同国家的运动员,根据世界反兴奋剂机构,非法毒品的60余名运动员血液中被发现,而且这一数字正在迅速增长。 好了,我们会试着去了解有争议编制的历史和药理学。

心的气息

n个世纪70年代初,阿纳托利Eremeev,IVARS Kalvins与有机化学和莫斯科医学研究所的合作伙伴研究所的同事们,努力创造药物,以帮助心血管疾病患者。 该心肌的心绞痛和其它条件梗死前供氧危险受损的事实。 其目的是促进心肌缺氧期间的工作。

回想一下,能在我们的细胞的所有过程 - 包括那些减少心脏肌肉细胞 - ATP分子的供应。 它们产生特殊细胞器 - 线粒体,因此它们通常被称为小区的“发电厂”。 并为葡萄糖和脂肪酸ATP能源供应氧化合成极 - 细胞呼吸的过程。

脂肪酸氧化过程可以带来很多的能量比葡萄糖的“燃烧”,但它需要更多的时间和氧气。 因此,它抑制了葡萄糖的利用,导致乳酸的积累。 使短缺的条件下更好地利用氧,可以阻止的脂肪酸进入线粒体,使它们切换到紧急葡萄糖摄取。

这可能会影响脂肪酸的运输跨线粒体膜的机制引入它们。 这种机制的一个重要部分是氨基酸L-肉碱:它与脂肪酸结合,“标签”,它向通过膜迁移。 肉碱是在体内合成从伽玛butyrobetaine,和合成的类似物是3-(2,2,2-三甲基肼)丙酸盐二水合物或仅仅米曲肼。 用伽玛butyrobetaine竞争,他“错误地”结合酶,这应该使之成为一个肉碱,并阻止其工作。 脂肪酸跨过线粒体膜转移被抑制。

对于战争与体育

在米曲肼Kalvins IVARS和他的同事的合成方法获得了苏联在1979年的版权证书,国际专利 - 于1984年。在这些年里,该药物是由卫生部苏联卫生部批准使用,并呼吁“ Mildronate“注册为改善康复,心理和身体超负荷时的表现的一种手段。

毫不奇怪,几乎同时与有关军事和运动员医疗米曲肼。 据高德Kalvins,药物在战斗中在阿富汗进行测试。 但是苏联解体的权利,1992年专利后IVARS Kalvins谁卖给他们GRINDEKS拉脱维亚公司,这是不从事生产米屈肼的第一年。

对于超过30年的药物的应用已成为真正流行中的职业运动员。 他们开始渐渐累积使用的曲肼增加耐力,应激后改善恢复,防止应激和激活中枢神经系统的功能数据。 然而,IVARS Kalvins认为它,而对运动员的强制保护,在强度极限运行。

在接受采访时Kalvins说:“兴奋剂 - 即增加人体结束,限额以上多余的东西,所以你不能安全地使用它一定要留在他们的健康产生不良掺杂标记的物质,这。。 mildronate,在我看来,应该给所有的运动员,以确保它们不会破坏你的健康,因为他们的任务 - 以最大产能进行“根据药物的发明者,将其列入禁止使用兴奋剂世界反兴奋剂机构名单为唯一取得统计数据的应用对运动员的性能的影响的基础上。 适当的控制研究已进行。

无论哪种方式,作出决定,世界反兴奋剂机构官员说,他们不打算取消它。 这是值得记住的是米曲肼确实是前苏联的国家更为普遍,而在西方国家应用其模拟曲。 他被列入物质由世界反兴奋剂机构在2014年禁止的,后面的寄存器。

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