GW-1516

GW-501516（也称为GW-501，516，GW1516，GW-1516或GSK-516）是PPAR-Δ受体的激动剂。 它激活身体的运动机制，包括PPARdelta和5'AMF激活蛋白激酶。 GW-501516作为肥胖，糖尿病，血脂异常和心血管疾病的潜在治疗。 GW-501516与AICAR组合具有协同效应：在动物研究中已经显示，这种组合在锻炼期间比单独使用每种化合物提供更大的耐力增加。

GW-156通过许多机制调节脂肪燃烧：骨骼肌组织中葡萄糖摄取的增加，基因的表达增加，特别是涉及优先使用脂质的基因。 这些机制的激活改变身体的新陈代谢有利于燃烧脂肪的能量，而不是碳水化合物或肌肉蛋白质。 GW-50156可以由患有肥胖症的人使用，用于有效的脂肪减少，没有肌肉分解代谢或血糖水平降低。 GW-1516和增加肌肉质量和提高葡萄糖耐量，甚至减少脂肪积累在老鼠消耗具有非常高的脂肪含量的食物。 因此，GW-501516具有对抗肥胖的保护作用。
当以10mg /天的剂量口服施用GW-1516时，发现具有糖尿病前期代谢综合征的肥胖男性的代谢异常，这可能是由于观察到的脂肪酸氧化的刺激。 此外，恒河猴的HDL胆固醇水平增加79％。 本发明化合物在II期试验中，其作用被认为是增加“良好”胆固醇（HDL）在体内的水平。 请注意Chelohart 。

甚至在2008年北京奥运会之前，监管机构的代表也表示担心运动员可以使用GW-1516作为提高性能的药物，当时这种药物被任何规则控制，不能通过标准测试检测。 奥林匹克委员会的主要奥林匹克委员会，研究增加耐力从事发展的尿检测，以检测药物在体内的存在。 世界反兴奋剂机构也开始进行GW-501516和其他相关PPAR-δ调节剂检测的测试，自2009年起，这些物质已被列入禁用药物清单。 世界上任何一个国家仍然没有控制或禁止化合物。 今天，已知当分析运动员没有发现任何物质时，尽管肌肉纤维的耐力性能的增加，脂肪质量损失和代谢的事实提供了使用和滥用致能GW-501516的巨大潜力。