DMAA(老鹳草提取物)
10 Jan 2017
药理组 :中枢神经系统兴奋剂。
药理作用 :心理生理刺激; 提高效率; 改善情绪; 增加脂肪分解(脂肪燃烧); 食欲抑制。
对受体的影响:多巴胺和去甲肾上腺素受体(激动剂)
1,3-DMAA是一种神经刺激剂,其结构类似于麻黄碱和肾上腺素。 目前,关于接受1,3-DMAA的信息很少,他不再作为膳食补充剂出售。
一般信息
DMAA是一种神经刺激剂,它促进快速接受增加能量效率,类似于经典的咖啡因和其他兴奋剂,但通过其他机制实现的效果。 最初,DMAA被提出作为对鼻充血的补救 - “油提取物锗”,但随后用作片剂形式的神经刺激剂。 考虑到与苯丙胺的结构相似性,在测试期间在尿中检测到作为掺杂的事件之前,因此不推荐在比赛之前使用。 实际上没有孤立地研究。
其它名称:4-甲基己烷-2-胺,DMAA,dimetilamilamin,1,3- DMAA,Geranamine,甲基己胺,1,3-D dimetilpentilamin,Vortala,Forthane。
不要与DMAE,DHEA,美金刚(同样的首字母缩略词,不同的组成)混淆。
注意! DMAA是一种强大的兴奋剂。
品种:减肥产品; 益智药
注意 ! 当在尿液中检测到事件之前作为苯丙胺药物进行测试时。 世界反兴奋剂机构在2010年将甲基己胺添加到禁用物质清单中,并且由于美国使用1,3-DMA受到严格限制,1)澳大利亚政府已经列出了DMAC 9,并禁止其销售。
DMAA(老鹳草提取物,1.3双嘧胺胺,甲基己胺) - 具有式CH 3 CH 2 CH(CH 3)CH 2 CH(CH 3)NH 2的有机化合物。 DMAA以不同的商品名称作为食品添加剂出售,但很快其安全性受到质疑。 该物质也是简单的脂肪胺,用作鼻减充血剂和用于治疗口腔肥大和增生组织。 这种血管收缩剂可以通过吸入施用到鼻粘膜。 DMAA不是天竺葵的衍生物并且合成获得。
历史
1944年4月,公司Eli Lilly和公司以商品名释放甲基己烷Forthane作为鼻用减充血剂。 Forthane还获得了治疗口腔肥厚和增生组织的专利。 除了专利申请,甲基己胺的使用在历史医学文献中没有提及,今天甲基己胺的医疗用途未被认可。 商标Forthane不再有效。 甲基己胺不应与异氟烷混淆,常见的吸入麻醉剂是在澳大利亚以商标Forthane制造的。 2006年,在2005年美国最终禁止麻黄碱作为膳食补充剂之后,Arnold,Patrick methylhexaneamine作为食品添加剂重新引入。 该物质以品牌名称Geranamine提供,并由Proviant Technologies公司生产。 该药物可作为减肥的工具,为锻炼提供能量。 该物质与其他物质如咖啡因组合使用。 这些组合类似地与麻黄碱与咖啡因的组合,咖啡因是许多国家目前禁止的第一成分。 2012年,在关于甲基己烷胺的监管状态的荷兰研究文献期间,科学家已经得出结论,含有超过4mg甲基己烷胺的补充剂是药理学有效的并且需要作为药物的许可。 作者得出结论,口服甲基己烷胺作为支气管扩张剂(剂量大于4mg),增加心率(超过50-75mg剂量),血压和增加(100mg剂量)。 严重的副作用可能与口服剂量大于200毫克。
DMAA:使用说明书
1,3-DMA的最小剂量为10-20mg,最大 - 每天40-60mg,虽然目前没有关于最佳数量的具体数据,上述剂量边界是标准的。 1,3-DMAA由于其与安非他明的结构相似性而被各种体育组织禁止,因此不推荐接受运动员,在比赛之前传递控制。
化学
甲基己胺结构已被描述为接近苯丙胺。 通过将4-甲基己烷-2-1肟转化,然后用乙醇中的钠还原合成的甲基己胺,其类似于Buvo Blanc反应。 甲基己胺是释放儿茶酚胺神经递质去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)的试剂,类似于相关物质如环戊胺和叔氨基庚烷。
DMAA的结构和功能
DMAA是直链碳链胺7,并且在结构上类似于苯丙胺,甲基苯丙胺和MDMA。 3)第一种被提出作为抗鼻塞的药物,但后来开始被用作神经刺激剂并以片剂形式分配。 DMAC在结构上也类似于丙己君,一种兴奋剂,其具有体内脂肪燃烧的性质。 由于结构相似性,作用机制也可能类似于肾上腺素 - 具有与肾上腺素相同的作用,但是对DMAA进行了直接代谢药代动力学研究。
使用DMAA
最初由Eli Lilly作为鼻减充血剂释放,甲基己烷胺作为膳食补充剂与咖啡因和其它成分组合,以商品名Geranamine和Floradrene销售,并且没有处方生热药物或一般兴奋剂。 从那时起,正如Eli Lilly在1944年提出的专利,甲基己烷胺没有被深入研究,其药理学特征不受赞赏。 还指出它对中枢神经系统的刺激作用比对苯二胺和麻黄碱的化合物小。 在新西兰,甲基己胺(称为1,3-二甲嘧胺或DMAA)是一种新的活性成分,制成片剂。 2009年11月,新西兰政府宣布计划将甲基己胺列入限用物质的使用范围。 新西兰政府并没有禁止使用甲基己胺,但该国的卫生部禁止大量的粉末采购,同时允许销售代理以胶囊和片剂的形式。 新西兰卫生部目前已公布临时授权代理的规则。 这种创新的意义-让违法实施DMAA的产品后7 2012年4月请注意Semax 。
DMAA的安全性和合法性 安全短期使用
虽然似乎该药物在运动前以补充剂的形式良好耐受,在用片剂形式的药物的研究过程中注意到出血进入脑的可能性。 目前,没有关于药物接受时的长期毒理学的数据,并且在单次静脉内注射的LD 50值为39mg / kg和腹膜内注射-185mg / kg,理论上相比于口服给药。
DMAA的合法性
DMAA被错误地描述为天竺葵的组成部分,其被对天竺葵油的独立实验室分析所驳斥。
竞争前掺杂控制
考虑到与苯丙胺的结构相似性,在测试期间在尿中检测到作为掺杂的事件之前,因此不推荐在比赛之前使用。
DMAA的安全性
当在小鼠中腹膜内施用时,甲基己烷半致死剂量为39mg / kg iv和185mg / kg。 轶事报告表明,非常高剂量的甲基己胺与咖啡因和酒精组合可能对身体是危险的。 在新西兰,21岁的男性在接受556mg甲基己胺,咖啡因和酒精后死于脑出血。 没有关于人的水合状态的数据,他们消耗了他们消费的非法物质的食物,以及他的身体的重量。 制造商的代表说,“DMAA实际上是植物天竺葵(天竺葵Graveolens)的一部分,并从中生产油,并且超过100年是人类饮食的一部分”。然而,2011年12月发表的一项研究A. Lisi ,Hasikov N.,R. Kazlauskas和S.Goebel,与制造商甲基己烷胺的陈述相反,并且特别地,他们说“天竺葵油不含甲基己烷胺”,并且“在其组成中包含含有甲基己烷胺的天竺葵油的产物因此可以2011年9月进行的一项研究表明,单独使用高剂量的1,3-dimetimamilamina(75mg)和与咖啡因组合使用会增加血压,而不增加心脏在25名健康男性在训练含有甲基己烷胺的运动补充剂之前的研究中,显示甲基己烷胺不改变心率,血压,并且当以推荐剂量使用时不影响肝和肾功能。 另外四项研究显示,当在短时间内测试时,DMAA不会对血液,血压或心率产生任何不利影响。 美国军方于2010年在训练期间死于心脏病发作的两名士兵宣布后,对所有含有甲基己胺的产品进行了大规模召回,这些产品含有甲基己烷胺。 国防部发言人彼得·格雷夫斯说:“这些产品是合法允许的,并且尚未发现DMAA与军事医务人员报告的严重患者情况之间的任何联系。 “作为一个预防措施,国防部命令将这些产品撤出市场。 2012年4月,在伦敦马拉松赛期间,突然接近终点线的Claire Squires死亡的死亡与DMAA的使用有关。 验尸官说,DMAA是她死亡中“可能是最重要的因素”。 据信能量饮料中含有的物质,其在竞赛之前使用运动员。
争议DMAA
许多专业和业余体育组织如世界反兴奋剂机构禁止使用甲基己胺作为提高表现的物质,并暂停使用它的运动员。 2012年2月,在体育训练期间死亡的两名美国士兵的死亡,导致了关于健美的受欢迎补充剂的研究,在受害者中发现的生物体。 这促使国防部撤回含有甲基己胺的产品,预期调查的货架。 然而,五角大楼的发言人强调,“这些产品不是合法禁止的,并且尚未发现DMAA和军事医务人员报告的状态之间的任何联系。为了预防,国防部命令撤销这些产品的销售。 “该部门在这个问题的结果预计在2012年3月底。外科医生美国陆军说:”我想强调,仍然没有建立DMAA和军事医务人员报告的状态之间的任何关系。国防部和美国航空中心非常重视这些报告,但是,这些事件有多种原因,现在说他们是否与DMAA»有关联太早了2012年6月19日南非体育协会(SAIDS)确认了一个友好的Ludwik Mamabolo Marathon 2012的胜利,这给了一个禁止兴奋剂的积极结果。如果一个运动员被一个独立的法庭认定有罪,Mamabolo可以期待两年的暂停和剥夺所有权。
DMAA和立法
2011年7月,加拿大卫生部确定,DMAA不是膳食成分,而是作为药物,需要进一步批准。 加拿大卫生部已禁止所有DMAA销售。 2012年3月,新西兰发布通告,宣布DMAA临时允许物质。 2012年4月,新西兰正式禁止DMAA及其在平板电脑中的使用。 2012年4月,美国FDA(美国控制食品和药物管理局)向DMAA生产商发出书面警告。 DMAA FDA指控生产者没有安全的物质证据。 2012年6月,瑞典国家食品局发布了关于使用DMAA产品的一般警告,由于其销售在该国一些地区被禁止。 2012年8月1日DMAA在澳大利亚被禁止。 在新南威尔士州,DMAA将毒物列为“特别危险的物质”。 2012年7月,巴西国家卫生监测局(ANVISA)向公众发出警告,称使用其组成DMAA中含有的产品有危险。 还更新了含有DMAA的禁用物质清单,这意味着从巴西市场完全撤回含有这些成分的产品。 2012年8月,药物管制和保健产品局(MHRA)决定,受欢迎的含有DMAA的运动补充剂Jack3d是一种未经许可的药物,并且他和所有其他含有DMAA的产品必须从英国出售因为公共安全的风险。 2013年1月,调查发现,DMAA是2012年伦敦马拉松赛终点线死亡的30岁女性的死因。
对血压的影响
单独或与盲法研究期间的咖啡因组合(当一组给予真实药物,而另一组 - 安慰剂)显示药物显着增加血压,但对脉搏没有影响。
购买DMAA
2009年,他被列入禁止物质名单世界反兴奋剂机构(WADA)。 然而,在俄罗斯,这一成分也被俄罗斯反兴奋剂机构(RUSADA)列入禁用物质清单。 因此,建议运动员(运行兴奋剂控制)避免使用这种兴奋剂。 但是,含有DMAA,批准出售的补充剂。 运动营养与DMAA: - Jack3d(USPlabs) - OxyElite Pro(USPlabs) - NeuroCore(MuscleTech) - HydroxyStim(MuscleTech) - Hemo Rage黑色超浓缩物(Nutrex) - Lipo-6黑色(Nutrex) - Lipo-6黑色Nutrex)