阿莫沙平

药理组 ：四环抗抑郁药

系统（IUPAC）名 ：2-氯-11-（哌嗪-1-基）二苯并[b，f]的[1,4]氧氮杂
商品名：Asendin，Asendis，Defanyl，Demolox
法律地位 ：只能由处方药
应用 ：口服
生物利用度 ：> 60％
蛋白结合率 ：90％
代谢 ：肝脏（细胞色素P450）
半衰期 ：8-10小时（用于主活性代谢物30小时）
隔离 ：肾（60％）和粪便（18％）
分子式 ：C17H16ClN3O
Mol。 重量 ：313.781克/摩尔
阿莫沙平 -华润燃气的四环抗抑郁药的家庭，但药物通常分为三环类抗抑郁药-仲胺。 阿莫沙平是洛沙平的N-去甲基化代谢物。 该药在1992年（美国大多数其他三环抗抑郁药发病后大约30 - 40年）批准在美国出售。

医疗用途
阿莫沙平用于治疗重性抑郁障碍。 与其他抗抑郁药相比，它具有快速起效，其治疗效果发生在4至7天内。 根据在开始治疗的两周内的效果的表现，超过80％的患者对治疗阿莫沙平响应。 该药物还具有类似于非典型抗精神病药的性质，并且可以用于标签外用于治疗精神分裂症。 尽管在精神分裂症患者中显然缺乏锥体外系副作用，但发现该药物导致精神病患者的帕金森病运动症状恶化。

哺乳
不推荐使用阿莫沙平，因为药物在母乳中释放，并且其在母乳中的浓度约为母体血清的四分之一。

阿莫扎平的副作用
非常常见（> 10％的病例）副作用包括：便秘; 口干; 镇静

常见（1-10％的病例）副作用包括：焦虑; 共济失调; 模糊的视野; 混乱; 头晕; 头痛; 疲劳; 恶心; 紧张/不安 过度食欲 皮疹; 增加出汗; （出汗）; 震颤 心跳 噩梦 激动; 弱点; ECG变化; 水肿 - 体液在体组织中异常积聚，导致肿胀; 增加催乳素水平。

催乳素 - 一种调节母乳产生的激素。 催乳素水平的增加不如使用利培酮或氟哌啶醇显着。

罕见（<1％）副作用包括：腹泻; 肠胃气胀; 高血压（高血压） 低血压（低血压）; 晕厥（意识丧失）; 心动过速（高心率）; 月经不规则; 瞳孔扩大 体位性低血压（站立时出现的血压下降）; 抽搐 尿潴留（不能排尿）; 荨麻疹 呕吐 鼻充血; 光敏作用; 轻躁狂（兴奋/易怒）; 四肢麻痹 四肢感觉异常; 耳鸣; 定向障碍 麻木; 减少协调; 降低浓度; 胃不适; 奇怪的口味; 增加或减少性欲; 阳（实现勃起的困难）; 痛苦射精; 流泪（泪，没有情感原因）; 体重增加; 肝功能变化; 隆胸; 药物热; 痒; 血管炎（其中血管被炎症破坏的病症）。 如果血管影响右侧，它可能是危及生命的。以及：galactorrhea（泌乳不与怀孕或母乳喂养有关）; 尿潴留 发热 抗利尿激素（SIADH）综合征的不适当分泌主要是随着ADH水平的增加而观察到的，ADH调节水分保留和血管收缩。 这种综合征可能是致命的，因为它可以导致电解质变化，包括低钠血症（血液中的低钠水平），低钾血症（血液中的低钾水平）和低钙血症（低血钙），这可能是危及生命的。

粒细胞缺乏症 - 白细胞数量的减少。 白细胞是抵御入侵细胞的免疫系统细胞。 因此，在粒细胞缺乏症中，人体失去对危险感染的保护。
白细胞减少 - 与粒细胞缺乏症相同，但不太严重。
其特征在于高热，腹泻，心动过速，精神状态变化（例如，意识混乱），肌肉僵硬，锥体外系副作用），神经性疼痛综合征（对抗多巴胺能药物，大多数抗精神病药物的潜在致命反应）
迟发性运动障碍 - 通常对于多巴胺能治疗的不可逆的神经性反应的特征在于面部，舌头，嘴唇和其他肌肉的肌肉的不随意运动。 它发展最常见的是长期（几个月，几年甚至几十年）应用抗多巴胺能药物。
锥体外系副作用。 运动症状如震颤，帕金森症，不自主运动，控制随意肌肉的能力降低等。

与一些较老的三环抗抑郁药（例如阿米替林，氯米帕明，多塞平，丙咪嗪和曲米帕明）相比，制剂产生较小的抗胆碱能，镇静作用并引起体重的最小增加。 它也可以比其前身更少的心脏毒性。

禁忌症
与FDA批准的所有抗抑郁药一样，该药物可能增加儿童，青少年和年龄高达25岁的青少年的自杀念头或行为的风险。 不建议用于对阿莫沙平口服或其他配方成分过敏的患者。 其使用不建议在以下疾病状态的存在：

• - 严重的心血管疾病（潜在的心脏毒性副作用，如延长QT间期）
• - 校正角闭合性青光眼
• - 急性心肌综合征

不推荐同时使用单胺氧化酶抑制剂的患者或在施用阿莫沙平之前14天内和服用延长间隔QT的药物的患者（例如昂丹司琼，西酞普兰，匹莫齐特，舍吲哚，齐拉西酮，氟哌啶醇，氯丙嗪，硫利达嗪等） 。）。

过量
该物质被认为在过量中是特别有毒的。 它的使用与肾衰竭（在2-5天内发展），横纹肌溶解，昏迷，癫痫发作，甚至癫痫持续状态的高风险相关。 一些人认为，与其他三环抗抑郁剂相比，该物质在过量中的心脏毒性较小，尽管有心力毒性过量的证据。

药效学
阿莫沙平具有广谱的药理作用。 它是5-羟色胺再摄取抑制剂和去甲肾上腺素再摄取的强效抑制剂的平均值，并且还与5-HT2A，5-HT2B，5-HT2C，5-HT3,5-HT6,5-HT7，D2，肾上腺素受体，D3，D4和H1受体，具有不同但显着的亲和力，在所有区域中作为拮抗剂（或反向激动剂，取决于受体的类型）。 它对多巴胺转运蛋白和5-HT1A，5-NT1V，D1，α2-肾上腺素受体，H4，mACh和GABA受体具有弱亲和力，并且对GABA A受体苯并二氮杂上的β-肾上腺素受体或别构位点没有亲和力。 阿莫沙平的主要活性代谢物阿莫沙平是一种更有效的多巴胺受体拮抗剂，并且促进其抗精神病效应，而8-gidroksiamoksapin抑制去甲肾上腺素再摄取，但更有效的5-羟色胺再摄取抑制剂，并有助于平衡阿莫沙平5-羟色胺封闭的去甲肾上腺素转运蛋白。

药代动力学
阿莫沙平在两种主要活性代谢物，7-羟基 - 阿莫沙平和8-羟基 - 阿莫沙平中代谢。

商标
阿莫沙平的商标包括：

Adisen（韩国）
Amolife（印度）
Amoxan（日本）
阿莫沙平（目前在美国只有通用）
Asendin†（以前在加拿大，新西兰，美国市场上销售）
Asendis†（以前在英国爱尔兰市场上发行）
Défanyl（法国）
Demolox（丹麦，印度，西班牙）
氧胺（印度）
Oxcap（印度）

可用性
阿莫沙平用于治疗抑郁性抑郁和抑郁性偏执型状态，以及神经性抑制和反应性抑郁中的焦虑。