Amdoal，Zilaxera，Abilifay - 阿立哌唑

商品名称：Amdoal，Zilaxera，Abilifay

一种相对较新的（2002年FDA批准的）非典型抗精神病药（抗精神病药）类药物，在氯氮平，利培酮，奥氮平，喹硫平和齐拉西酮后引入世界制药市场。

阿立哌唑显示典型的中枢神经通路中D2亚型多巴胺受体的“精神抑制剂”的拮抗作用，同时具有对中皮质途径中相同受体部分激动的独特性质。 像其他“非典型”抗精神病药一样，阿立哌唑对5-羟色胺5-HT2A受体亚型显示出强烈的拮抗作用，如齐拉西酮对5-HT1A受体的激动作用。 如果说得更准确，阿立哌唑是5HT1和D2受体的部分激动剂（混合激动剂 - 拮抗剂），即它在没有神经递质的情况下激发受体并将其过量阻断。 该药对所有非典型抗精神病药物对肾上腺素能（α1），组胺（H1）和毒蕈碱（m1）受体的亲和力最低。 这种药效学光谱解释了阿立哌唑在精神分裂症和双相性精神障碍中的高治疗效果，同时解释了观察到的副作用的低频率和严重程度，包括体重增加和运动障碍。 后者在长期精神病治疗中非常重要。注意到阿立哌唑降低催乳素，葡萄糖和脂质注射的能力; 这些变化的重要性需要进一步的研究。 阿立哌唑作用的一个重要的积极特征是其降低心电图QT间期的能力，这可能表明该药物治疗心血管安全性更高。

阿立哌唑应该每天服用一次。 该药物对患者耐受性良好。 在临床试验中，从来没有必要滴定这种药物的剂量。

适应症

- 精神分裂症，急性发作和维持治疗（包括13岁以下的青少年）

- 躁郁症（包括10岁以下的儿童）急性躁狂发作

- 作为抗抑郁药的辅助药物，在躁狂或混合发作的单一躁狂发作之后支持治疗I型双相情感障碍

- 用于治疗重度抑郁症

百时美施贵宝正在考虑使用阿立哌唑治疗酒精中毒的可能性。

它表明，在慢性精神分裂症加重的情况下，阿立哌唑比安慰剂更有效。 可以明确的是，与安慰剂相比，30mg /天剂量的药物具有优势，但是在2或10mg /天的剂量下没有观察到。 同时，作者指出所有接受阿立哌唑治疗的患者症状都有临床改善。 还发现在15或30毫克/天剂量的药物比安慰剂显着更有效地加重精神分裂症。 在Carson，Pigott，Saha等人的一项研究中， 阿立哌唑与氟哌啶醇（10毫克/天）相比，在治疗精神分裂症加重患者中剂量为30毫克/天。 与氟哌啶醇相比，更多的患者对治疗反应积极（PANSS评分减少30％以上，症状稳定1个月）。 此外，作者还表明，用阿立哌唑治疗的患者的阴性和抑郁症状减少显着大于氟哌啶醇。 因此，一些短期研究的结果令人信服地表明，阿立哌唑可有效治疗精神分裂症结构中的阳性和阴性症状。

在长期研究中，已经证明阿立哌唑可有效预防慢性精神分裂症的恶化。 与接受安慰剂的患者相比，接受阿立哌唑治疗的患者发生急性加重的风险显着降低，并且患者的状况得到改善。

在比较阿立哌唑和奥氮平治疗慢性精神分裂症患者的神经认知效应时，阿立哌唑组与奥氮平组比较，二次语言记忆显着改善（p <0.05）。